咪唑立賓片

咪唑立賓片

注射用絲裂黴素

咪唑立賓。

本品主要成份及其化學名稱為：5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氫－4，7－吲哚醌駢（1，2）－吡咯烷駢－（9，10）－氮丙啶。

華北製藥股份有限公司

海正輝瑞製藥有限公司

國藥準字H20093876

國藥準字H33020786

抑製腎移植時的排異反應。

主要適用於胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用於肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。

初用量為2-3mg/kg體重/日，維持量為1-3mg/kg體重/日，分1-3次口服。本劑耐藥量及有效量隨患者有異，為取得最適治療效果，有必要慎重增減用量。

1 靜脈注射：每次6～8mg，以氯化鈉注射液溶解後靜脈注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重複治療。 2 動脈注射：劑量與靜脈注射同。 3 腔內注射：每次6～8mg。 4 聯合化療：FAM（氟尿嘧啶、阿黴素、絲裂黴素）主要用於胃腸道腫瘤。

下述患者禁用本品： 1.對本劑有嚴重過敏史患者。 2.白細胞數3，000/mm3以下的患者【有可能加重骨髓功能抑製，出現嚴重感染症、出血傾向等】。 3.孕婦或可能妊娠的婦女。

1水痘或帶狀皰疹患者禁用。 2用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質炎疫苗。 3孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品在動物實驗中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3個月應避免應用本品，哺乳期不應用絲裂黴素。 老人注意事項： 老年患者常有腎功能損害，絲裂黴素應慎用。

抑製腎移植時的排異反應。

主要適用於胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用於肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。

總病例4,909例中719例（14.65%）出現不良反應。主要有腹痛、食欲不振等消化係統症狀243例（4.95%），白細胞減少等血液係統障礙121例（2.46%），皮疹等過敏症狀119例（2.42%）等（認可上市時至1996年10月的統計）。 1.重大不良反應 （1）抑製骨髓功能（2.42%）有時出現全血細胞減少、粒細胞缺乏症、白細胞減少、血小板減少、紅細胞減少、紅細胞壓積值降低等，故應頻繁進行臨床檢驗等注意觀察患者狀態，若出現嚴重血液係統障礙，應停藥並適當處置。 （2）感染症（1.28%）有時出現肺炎、腦膜炎、敗血症、病毒性肝炎惡化、帶狀皰疹等，故注意觀察患者狀態，若發現異常，應停藥並適當處置。 （3）間質性肺炎（發生率不詳）有時出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質性肺炎，故注意觀察患者狀態，若發現此類症狀，應停藥並用腎上腺皮質激素製劑等適當處置。 （4）急性腎功能衰竭（0.04%）有時出現急性腎功能衰竭。腎損害患者（參照【注意事項】的2.重要且基本注意項）給藥後可能隨尿酸值上升而出現急性腎功能衰竭，因此定期進行檢查，密切觀察患者病情，若出現異常，應停藥並進行血液透析等適當處置。 （5）肝功能損害及黃疸（1.83%）有時出現伴有AST（GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等的肝功能損害及黃疸，故注意觀察患者狀態，若出現異常，應停藥並適當處置。 此外，本品還會對其他係統產生不良影響。

本品為細胞周期非特異性藥物。絲裂黴素對腫瘤細胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經酶活化後，它的作用似雙功能或三功能烷化劑，可與DNA發生交叉聯結，抑製DNA合成，對RNA及蛋白合成也有一定的抑製作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以內引起死亡，組織學上在肝髒、腎髒及骨髓發現有鬱血現象。妊娠10～14日的小鼠，單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg，發現生存胎仔有明顯的發育障礙。7.5mg/kg的給藥群，有齶裂、尾短小、小頜症、欠趾症等畸形。

1.慎重用藥 （1）骨髓功能抑製的患者（有可能加重骨髓功能抑製，出現嚴重感染症、出血傾向等）； （2）合並細菌、病毒、真菌等感染症患者（因抑製骨髓功能，有可能加重感染）。 （3）有出血因素的患者（因抑製骨髓功能，有可能引起出血）。 （4）腎損害的患者[參照【重要且基本注意】的（2）項]。 2.重要且基本注意 （1）有時引起骨髓功能抑製等嚴重不良反應，故應頻繁進行臨床檢驗（血液檢查、肝功能及腎功能檢查等），注意觀察患者狀態。若出現異常，應減量或停藥等適當處置。 （2）本劑主要從腎髒排泄，腎損害患者會延遲排泄，有時引起骨髓功能抑製等嚴重不良反應，故應考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重等，注意從低劑量開始給藥等注意用量，並充分觀察患者狀態[患者肌酐清除率與本劑消除速率的關係，以及用血清肌酐值、年齡及體重換算成肌酐清除率的公式，參照【藥代動力學】的1.吸收項]。 （3）充分注意感染症及出血傾向的出現或惡化。密切觀察患者狀態，若發現異常，應停藥並適當處置。 （4）因抑製嘌呤合成作用，增加尿酸生成而出現尿酸值升高。對腎病綜合征的臨床試驗中，231例中21例（9.1%）出現尿酸值升高，其中超過10mg/dL以上11例，最高值為13.1mg/dL。 （5）小兒用藥應慎重，尤應注意不良反應的出現。 （6）小兒及育齡患者用藥時，應考慮對性腺的影響。 3.用藥須知 交付藥物時：本劑為PTP包裝的藥品，故應指導患者從PTP墊片取出藥物後服用（據報告，因誤服PTP墊片，其堅硬銳角刺入食道粘膜，引起穿孔，繼發縱膈炎等嚴重合並症。）。 4.其他注意 接受免疫抑製劑治療的患者，有惡性腫瘤（尤其淋巴瘤、皮膚癌等）發生率增高的報告1-4）。

絲裂黴素應在有經驗的腫瘤化療醫師指導下使用。 1用藥期間應密切隨訪血常規及血小板、血尿素氮、肌酐。 2在應用絲裂黴素後數月仍應隨訪血常規及腎功能，特別是接受總量大於60mg的患者，易發生溶血性貧血。 3長期應用抑製卵巢及睾丸功能，造成閉經和精子缺乏。 4本品局部刺激嚴重，若藥液漏出血管外，可致局部紅腫疼痛，以致壞死潰瘍。 5絲裂黴素一般經靜脈給藥，也可經動脈注射或腔內注射給藥，但不可作肌肉或皮下注射。 6應避免注射於靜脈外，如靜脈注射時有燒灼感或刺痛，應立即停止注射。 7由於絲裂黴素有延遲性及累積性骨髓抑製，一般較大劑量應用時兩療程之間間隔應超過6周。 8靜注時藥液漏至血管外應立即停止注射，以1％普魯卡因注射液局封。