咪唑立賓片

咪唑立賓片

醋酸潑尼鬆龍片

咪唑立賓。

本品主要成分及其化學名：本品主要成分為醋酸潑尼鬆龍。其化學名為：11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。其結構式為：分子式：C23H30O6分子量：402.49。

華北製藥股份有限公司

上海信誼藥廠有限公司

國藥準字H20093876

國藥準字H31020771

抑製腎移植時的排異反應。

用於過敏性與自身免疫性炎症疾病，膠原性疾病。如風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合症、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、無皰瘡神經性皮炎、類濕疹等。

初用量為2-3mg/kg體重/日，維持量為1-3mg/kg體重/日，分1-3次口服。本劑耐藥量及有效量隨患者有異，為取得最適治療效果，有必要慎重增減用量。

口服用於治療過敏性、自身免疫性炎症性疾病，成人開始一日15-40mg（根據病情），需要時可用到60mg或一日05-1mg/kg,發熱患者分3次服用，體溫正常者每日晨起一次頓服。病情穩定後逐漸減量，維持量5-10mg，視病情而定。小兒開始用量一日1mg/kg。

下述患者禁用本品： 1.對本劑有嚴重過敏史患者。 2.白細胞數3，000/mm3以下的患者【有可能加重骨髓功能抑製，出現嚴重感染症、出血傾向等】。 3.孕婦或可能妊娠的婦女。

對本品及甾體激素類藥物過敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情況下應權衡利弊使用，注意病情惡化的可能：嚴重的精神病（過去或現在）和癲癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術，骨折，創傷修複期，角膜潰瘍，腎上腺皮質機能亢進症，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控製的感染如水痘、麻疹、黴菌感染、較重的骨質疏鬆症等。

兒童注意事項： 小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠期用藥：糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎齶裂，胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長發育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。2.哺乳期用藥：由於糖皮質激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑製、腎上腺皮質功能抑製等。孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，盡可能避免使用。 老人注意事項： 老年患者用糖皮質激素易發生高血壓、糖尿病。老年患者尤其是更年期後的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏鬆。

抑製腎移植時的排異反應。

用於過敏性與自身免疫性炎症疾病，膠原性疾病。如風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合症、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、無皰瘡神經性皮炎、類濕疹等。

總病例4,909例中719例（14.65%）出現不良反應。主要有腹痛、食欲不振等消化係統症狀243例（4.95%），白細胞減少等血液係統障礙121例（2.46%），皮疹等過敏症狀119例（2.42%）等（認可上市時至1996年10月的統計）。 1.重大不良反應 （1）抑製骨髓功能（2.42%）有時出現全血細胞減少、粒細胞缺乏症、白細胞減少、血小板減少、紅細胞減少、紅細胞壓積值降低等，故應頻繁進行臨床檢驗等注意觀察患者狀態，若出現嚴重血液係統障礙，應停藥並適當處置。 （2）感染症（1.28%）有時出現肺炎、腦膜炎、敗血症、病毒性肝炎惡化、帶狀皰疹等，故注意觀察患者狀態，若發現異常，應停藥並適當處置。 （3）間質性肺炎（發生率不詳）有時出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質性肺炎，故注意觀察患者狀態，若發現此類症狀，應停藥並用腎上腺皮質激素製劑等適當處置。 （4）急性腎功能衰竭（0.04%）有時出現急性腎功能衰竭。腎損害患者（參照【注意事項】的2.重要且基本注意項）給藥後可能隨尿酸值上升而出現急性腎功能衰竭，因此定期進行檢查，密切觀察患者病情，若出現異常，應停藥並進行血液透析等適當處置。 （5）肝功能損害及黃疸（1.83%）有時出現伴有AST（GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等的肝功能損害及黃疸，故注意觀察患者狀態，若出現異常，應停藥並適當處置。 此外，本品還會對其他係統產生不良影響。

本品為腎上腺皮質激素類藥物。具有抗炎、抗過敏和抑製免疫等多種藥理作用。 1抗炎作用：糖皮質激素減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。 2免疫抑製作用：防止或抑製細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，並減輕原發免疫反應的擴展。 3抗毒、抗休克作用：糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應，減輕細胞損傷，發揮保護機體的作用。

1.慎重用藥 （1）骨髓功能抑製的患者（有可能加重骨髓功能抑製，出現嚴重感染症、出血傾向等）； （2）合並細菌、病毒、真菌等感染症患者（因抑製骨髓功能，有可能加重感染）。 （3）有出血因素的患者（因抑製骨髓功能，有可能引起出血）。 （4）腎損害的患者[參照【重要且基本注意】的（2）項]。 2.重要且基本注意 （1）有時引起骨髓功能抑製等嚴重不良反應，故應頻繁進行臨床檢驗（血液檢查、肝功能及腎功能檢查等），注意觀察患者狀態。若出現異常，應減量或停藥等適當處置。 （2）本劑主要從腎髒排泄，腎損害患者會延遲排泄，有時引起骨髓功能抑製等嚴重不良反應，故應考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重等，注意從低劑量開始給藥等注意用量，並充分觀察患者狀態[患者肌酐清除率與本劑消除速率的關係，以及用血清肌酐值、年齡及體重換算成肌酐清除率的公式，參照【藥代動力學】的1.吸收項]。 （3）充分注意感染症及出血傾向的出現或惡化。密切觀察患者狀態，若發現異常，應停藥並適當處置。 （4）因抑製嘌呤合成作用，增加尿酸生成而出現尿酸值升高。對腎病綜合征的臨床試驗中，231例中21例（9.1%）出現尿酸值升高，其中超過10mg/dL以上11例，最高值為13.1mg/dL。 （5）小兒用藥應慎重，尤應注意不良反應的出現。 （6）小兒及育齡患者用藥時，應考慮對性腺的影響。 3.用藥須知 交付藥物時：本劑為PTP包裝的藥品，故應指導患者從PTP墊片取出藥物後服用（據報告，因誤服PTP墊片，其堅硬銳角刺入食道粘膜，引起穿孔，繼發縱膈炎等嚴重合並症。）。 4.其他注意 接受免疫抑製劑治療的患者，有惡性腫瘤（尤其淋巴瘤、皮膚癌等）發生率增高的報告1-4）。

1.誘發感染：在激素作用下，原來已被控製的感染可活動起來，最常見者為結核感染複發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒症狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥後，即應迅速減量、停藥。 2.對診斷的幹擾： （1）糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。 （2）對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數下降，多核白細胞和血小板增加，後者也可下降。 （3）長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗、