咪唑立賓片

咪唑立賓片

注射用奈達鉑

咪唑立賓。

主要成份為奈達鉑。

華北製藥股份有限公司

齊魯製藥有限公司

國藥準字H20093876

國藥準字H20050563

抑製腎移植時的排異反應。

主要用於頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

初用量為2-3mg/kg體重/日，維持量為1-3mg/kg體重/日，分1-3次口服。本劑耐藥量及有效量隨患者有異，為取得最適治療效果，有必要慎重增減用量。

臨用前，用生理鹽水溶解後，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應少於1小時，滴完後需繼續點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次，間隔3-4周後方可進行下一療程。

下述患者禁用本品： 1.對本劑有嚴重過敏史患者。 2.白細胞數3，000/mm3以下的患者【有可能加重骨髓功能抑製，出現嚴重感染症、出血傾向等】。 3.孕婦或可能妊娠的婦女。

以下患者禁用：1.有明顯骨髓抑製及嚴重肝、腎功能不全者。2.對其它鉑製劑及右旋糖酐過敏者。3.孕婦、可能妊娠及有嚴重並發症的患者

兒童注意事項： 兒童使用本品的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。

抑製腎移植時的排異反應。

主要用於頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

總病例4,909例中719例（14.65%）出現不良反應。主要有腹痛、食欲不振等消化係統症狀243例（4.95%），白細胞減少等血液係統障礙121例（2.46%），皮疹等過敏症狀119例（2.42%）等（認可上市時至1996年10月的統計）。 1.重大不良反應 （1）抑製骨髓功能（2.42%）有時出現全血細胞減少、粒細胞缺乏症、白細胞減少、血小板減少、紅細胞減少、紅細胞壓積值降低等，故應頻繁進行臨床檢驗等注意觀察患者狀態，若出現嚴重血液係統障礙，應停藥並適當處置。 （2）感染症（1.28%）有時出現肺炎、腦膜炎、敗血症、病毒性肝炎惡化、帶狀皰疹等，故注意觀察患者狀態，若發現異常，應停藥並適當處置。 （3）間質性肺炎（發生率不詳）有時出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質性肺炎，故注意觀察患者狀態，若發現此類症狀，應停藥並用腎上腺皮質激素製劑等適當處置。 （4）急性腎功能衰竭（0.04%）有時出現急性腎功能衰竭。腎損害患者（參照【注意事項】的2.重要且基本注意項）給藥後可能隨尿酸值上升而出現急性腎功能衰竭，因此定期進行檢查，密切觀察患者病情，若出現異常，應停藥並進行血液透析等適當處置。 （5）肝功能損害及黃疸（1.83%）有時出現伴有AST（GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等的肝功能損害及黃疸，故注意觀察患者狀態，若出現異常，應停藥並適當處置。 此外，本品還會對其他係統產生不良影響。

奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞後，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結合，導致離子型物質（活性物質或水合物）的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩定並被釋放，產生多種離子型物質並與DNA結合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結合，並抑製DNA複製，從而產生抗腫瘤活性。另外，已經證實本品在與DNA反應時，所結合的堿基位點與順鉑相同。毒理研究：重複給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個月、每天一次連續1個月，每周一次共6個月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結果顯示，其毒性與順鉑類似，主要毒性靶器官為血液（紅細胞、血小板下降）、腎髒、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗陽性，體外（人淋巴細胞）及體內（小鼠骨髓細胞）染色體畸變試驗結果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時有致畸性，對胎仔的無影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達540μg/kg時，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼係統、發育等功能無明顯影響。

1.慎重用藥 （1）骨髓功能抑製的患者（有可能加重骨髓功能抑製，出現嚴重感染症、出血傾向等）； （2）合並細菌、病毒、真菌等感染症患者（因抑製骨髓功能，有可能加重感染）。 （3）有出血因素的患者（因抑製骨髓功能，有可能引起出血）。 （4）腎損害的患者[參照【重要且基本注意】的（2）項]。 2.重要且基本注意 （1）有時引起骨髓功能抑製等嚴重不良反應，故應頻繁進行臨床檢驗（血液檢查、肝功能及腎功能檢查等），注意觀察患者狀態。若出現異常，應減量或停藥等適當處置。 （2）本劑主要從腎髒排泄，腎損害患者會延遲排泄，有時引起骨髓功能抑製等嚴重不良反應，故應考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重等，注意從低劑量開始給藥等注意用量，並充分觀察患者狀態[患者肌酐清除率與本劑消除速率的關係，以及用血清肌酐值、年齡及體重換算成肌酐清除率的公式，參照【藥代動力學】的1.吸收項]。 （3）充分注意感染症及出血傾向的出現或惡化。密切觀察患者狀態，若發現異常，應停藥並適當處置。 （4）因抑製嘌呤合成作用，增加尿酸生成而出現尿酸值升高。對腎病綜合征的臨床試驗中，231例中21例（9.1%）出現尿酸值升高，其中超過10mg/dL以上11例，最高值為13.1mg/dL。 （5）小兒用藥應慎重，尤應注意不良反應的出現。 （6）小兒及育齡患者用藥時，應考慮對性腺的影響。 3.用藥須知 交付藥物時：本劑為PTP包裝的藥品，故應指導患者從PTP墊片取出藥物後服用（據報告，因誤服PTP墊片，其堅硬銳角刺入食道粘膜，引起穿孔，繼發縱膈炎等嚴重合並症。）。 4.其他注意 接受免疫抑製劑治療的患者，有惡性腫瘤（尤其淋巴瘤、皮膚癌等）發生率增高的報告1-4）。

1.本品應盡可能在具有腫瘤化療經驗的醫師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。2.聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合並感染和水痘患者及老年人慎用。3.本品有較強的骨髓抑製作用，並可能引起肝、腎功能異常。應用本品過程中應定期經常檢查血液、肝、腎功能並密切注意患者的全身情況，若發現異常應停藥並適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應有增加的趨勢，並有可能引起延遲性不良反應，應密切觀察。4.注意出血傾向及感染性疾病的發生或加重。5.本