替加氟片

替加氟片

巰嘌呤片

主要成分為替加氟。化學名：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮分子量：C8H9FN2O3

主要成分：巰嘌呤。 分子式：C5H4N4S·H2O 分子量：170.19

華北製藥股份有限公司

北京雙鶴藥業股份有限公司

國藥準字H13020516

國藥準字H11021699

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用於治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用於膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

適用於絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，總量600—1000片為一療程。

1 絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周； 2 白血病： （1） 開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般於用藥後2～4周可見顯效，如用藥4周後，仍未見臨床改進及白細胞數下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日5mg/kg； （2） 維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

妊娠初期3個月以內婦女禁用。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。 老人注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用於治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用於膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

適用於絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

1.輕度骨髓抑製表現為白細胞和血小板減少.輕度胃腸道反應以食欲減退、惡心為主。 2.個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥後可消失. 3.其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等.

屬於抑製嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑製次黃嘌呤的轉變過程。本品進入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6－巰基嘌呤核糖核苷酸後，方具有活性。其主要的作用環節有二：（1）通過負反饋作用抑製酰胺轉移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過程，幹擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑製複雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑製次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑製輔酶I（NAD+）的合成，並減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP），因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處於S增殖周期的細胞較敏感，除能抑製細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑製作用。用巰嘌呤治療白血病常產生耐藥現象，其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變為巰嘌呤核糖核苷酸的能力。

1.用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓抑製，輕者對症處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢複。2.輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對症處理，嚴重者需減量或停藥，餐後服用可以減輕胃腸道反應。3.有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

1.對診斷的幹擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽腎結石； 2.下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑製現象，（白細胞減少或血小板顯著降低）或出現相應的嚴重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者； 3.用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白1～2次，對血細胞在短期內急驟下降者，應每日觀察血象。