替加氟片

替加氟片

亞葉酸鈣氯化鈉注射液

主要成分為替加氟。化學名：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮分子量：C8H9FN2O3

主要成分：亞葉酸鈣。 化學名稱：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-穀氨酸鈣鹽五水合物。

華北製藥股份有限公司

廣東瑞昇藥業有限公司

國藥準字H13020516

國藥準字H20060055

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用於治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用於膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

1.用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。2.用於防治甲氨喋呤等過量或大劑量治療後所引的嚴重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。4.與5-氟尿嘧啶合同，用於治療晚期結腸直腸癌。

成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，總量600—1000片為一療程。

1 高劑量甲氨喋呤治療後亞葉酸鈣“解救”療法：根據甲基喋呤的務藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨喋呤24小時後，劑量按體表麵積10mg/㎡，每6小時1次，共10次。不要銷內注射本品。亞葉酸鈣使用指導劑量：臨床情況實驗室檢查亞葉酸鈣劑量和療程甲氨喋呤常規消除給藥後24小時，血漿甲氨喋呤水平大約10μmol,48小時後大約1μmol,72小時後低於0.2μmol.60小時內，肌注或靜脈注射15mg，每6小時1次（在使用甲氨喋呤24小時後開始，共給藥10次）。甲氨喋呤晚期延遲消除給藥後72小時，備漿甲氨喋呤水平大於0.20.2μmol，並在用藥96小時仍大於0.05μmol.繼續股注或靜脈注射15mg，每6小時1次，直到甲氨喋呤水平低於0.05μmol.甲氨喋呤早期延遲消除和/或急性腎損傷血漿甲氨喋呤水平在給藥後24小時大於等於50μmol，或48小時大於等於5μmol，或使用甲氨喋呤後，血肌酐在24小時增加100％以上。每3小時靜脈注射150mg，直到甲氨喋呤水平低於1μmol，然後每3個時IV15mg，直到甲氨喋呤水平低於0.05μmol。 2 甲氨喋呤消除不暢或不慎超劑量使用時：當不慎超劑量使用甲氨喋呤時，應盡可能及時的使用亞葉酸鈣進行急救；排泄延遲時，也應在甲氨喋呤使用24小時內應用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低於10-8M（0.01μmol）。出現消化係統反應（如惡心、嘔吐）時，亞亞酸鈣可胃腸外給藥，但不可銷內注射本品。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小時測定一次，如24小時血肌酐增加超過50％或24小時甲氨喋呤超過9×10-7M，亞葉酸鈣劑量增加到100mg/㎡，每3小時一次，直到甲氨喋呤水平低於10-8M。 3 葉酸缺乏引起的巨胞性貧血，一般每天1mg，尚無根據證明劑量增加療效會增加。 4 結直腸癌：用於5-Fu合用增放，每次20-500mg/㎡，靜滴，每日1次，連用5天。

妊娠初期3個月以內婦女禁用。

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用於治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用於膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

1.用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。2.用於防治甲氨喋呤等過量或大劑量治療後所引的嚴重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。4.與5-氟尿嘧啶合同，用於治療晚期結腸直腸癌。

1.輕度骨髓抑製表現為白細胞和血小板減少.輕度胃腸道反應以食欲減退、惡心為主。 2.個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥後可消失. 3.其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等.

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用於高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。而抑製DNZ的合成。本品進入體內後，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。

1.用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓抑製，輕者對症處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢複。2.輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對症處理，嚴重者需減量或停藥，餐後服用可以減輕胃腸道反應。3.有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

1本品使用前請詳細檢查，如發現藥液渾濁或有異物，瓶體細微破裂、瓶蓋鬆動等切勿使用。本品應一次用完，不得貯藏再用。 2初次使用本品，應在有經驗醫師指導下用藥。 3本品不應與葉酸拮抗劑（如：甲氨喋呤）同時使用，以免影響後者的治療作用。 4當患者有下列情況者，本品應慎用於甲氨喋呤的解救治療：酸性尿（PH7＝、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯若，且不易從體內排出：病情急需者，本品劑量有加大。 5接受大劑量甲氨喋呤而用本品解救者應進行下列各種實驗室監察： 1)治療前觀察肌酐閬清試驗； 2)甲氨喋呤劑量後12-24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調整本品劑量，當甲氨喋呤濃度低於5×108mol時，可以停止實驗室監察； 3)甲氨喋呤治療前及以後每24小時測定血清肌肝量，用藥24小時肌酐大於治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理。 4)甲氨喋呤用藥前用藥後每6小時應監察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療（每日補液量在300ml/㎡）； 5)本品與甲氨喋呤同時使用，以免影響後者抗葉酸作用，一次劑量甲氨喋呤後24-48小時再啟用本品，劑量應有要求血漿濃度等於或大於甲氨喋呤濃度。 6)對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。 7)本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。