辛伐他汀片

辛伐他汀片

非洛地平緩釋片

本品主要成份及其化學名稱為辛伐他汀。[1S-[1α,3α,7β,8β(2S*,4S*)8αβ]]-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8[2-(四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。分子式：C25H38O5分子量：418.57

活性成份為非洛地平。化學名稱：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化學結構式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

山東魯抗醫藥集團賽特有限責任公司

阿斯利康製藥有限公司

國藥準字H20083840

國藥準字H20030414

高脂血症對於原發性高膽固醇血症包括雜合子家族性高膽固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者，當飲食控製及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控製，本品可用於降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽？固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。對於純合子家族性高膽固醇血症患者，結合飲食控製及非飲食療法，本品可用於降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。冠心病對於冠心病合並高膽固醇血症的患者，本品適用於：降低死亡的危險性；降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；降低中風和短暫性腦缺血的危險性；降低心髒血管重建手術(冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術)的危險性；延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程包括減少新病灶及全堵塞的形成。患有雜合子家族性高膽固醇血症兒童患者對於患有雜合子家族性高膽固醇血症的10-17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年後)，結合飲食控製，本品可用於降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯和載脂蛋白B。

高血壓、穩定性心絞痛。

患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食並在治療過程中繼續維持。推薦劑量範圍為每天5-40mg，晚間一次服用。所用劑量應根據基礎低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標和患者反應進行個體化調整。調整劑量應間隔4周或以上。推薦的起始劑量為每天10mg或20mg，晚間一次服用。對於因存在冠心病、糖尿病、周圍血管疾病、卒中或其他腦血管疾病史而屬於CHD事件高危人群患者，推薦的起始劑量為每天20mg-40mg/天。對於隻需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起始劑量為10mg。詳見說明書。

口服，劑量應個體化。服藥應在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1、治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據患者反應將劑量可進一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調整間隔一般不少於2周。對某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。2、治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調整劑量。嚴重腎功能損害的患者使用本品應慎重。

詳見說明書。

本品最常見的不良反應是輕微至中度的踝部水腫，該反應由外周血管擴張引起，是與劑量相關的。來自臨床試驗的經驗顯示2%的患者由於踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時可能會發生麵部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應常常是短暫的。偶爾有意識錯亂和睡眠障礙的病例報告，但與非洛地平的聯係尚未明確建立。還有報道發現伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥後可能會引起牙齦腫大，但可以通過牙科保健加以避免或逆轉。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女妊娠期婦女禁用本品。尚未有妊娠期婦女服用辛伐他汀的安全性數據。在妊娠婦女中尚未進行辛伐他汀的對照臨床試驗。由於在孕期使用HMG-CoA而導致的先天缺陷也很少有報道。但是，在對大約200名孕期的前三個月使用過辛伐他汀或其他密切相關的HMG-CoA抑製劑的患者回顧性分析時發現，先天缺陷的發生率與普通人群相似。這種回顧的患者數在統計學上已經能夠排除先天缺陷的發生率不高於普通發生的2.5倍或更高。盡管沒有明確的證據能說明懷孕婦女使用辛伐他汀會造成先天缺陷發生增多，但是辛伐他汀能降低胎兒的甲羥戊酸（膽固醇生物合成的前體）水平。動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血症的長期效果影響甚小。因此妊娠期婦女、準備懷孕或可能懷孕的婦女禁用本品。在懷孕期間應暫停使用本品（見禁忌）。哺乳期婦女目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且可能引起的嚴重不良反應，服用本品的婦女不宜哺乳（見禁忌）。兒童用藥：辛伐他汀在年齡10－17歲的雜合子家族性高膽固醇血症患者中的安全性和有效性已在一個在青春期男孩和女孩（至少初潮1年後）中進

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠　　目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關資料。鑒於在動物研究中觀察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑製子宮的假性宮縮，但沒有確切的證據表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產。由於外周血管擴張導致的血流再分布，存在發生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險。　　哺乳期　　非洛地平可分泌進入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會通過乳汁轉至兒童。尚無足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經驗來評估其對嬰兒的危險。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認為繼續使用非洛地平治療的醫學利益大於風險，應考慮停止哺乳。兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。老年用藥：老年患者2.5 mg一日一次可能就足夠。劑量超過10 mg/次一日一次通常不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一日一次。這些患者在調整劑量時應注意監測血壓。

高脂血症對於原發性高膽固醇血症包括雜合子家族性高膽固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者，當飲食控製及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控製，本品可用於降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽？固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。對於純合子家族性高膽固醇血症患者，結合飲食控製及非飲食療法，本品可用於降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。冠心病對於冠心病合並高膽固醇血症的患者，本品適用於：降低死亡的危險性；降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；降低中風和短暫性腦缺血的危險性；降低心髒血管重建手術(冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術)的危險性；延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程包括減少新病灶及全堵塞的形成。患有雜合子家族性高膽固醇血症兒童患者對於患有雜合子家族性高膽固醇血症的10-17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年後)，結合飲食控製，本品可用於降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯和載脂蛋白B。

高血壓、穩定性心絞痛。

主動脈瓣狹窄、肝髒損害、嚴重腎功能損害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死後心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應禁忌使用 ：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同時服用CYP 3A4誘導劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導致非洛地平作用缺失的危險，這種聯合用藥應避免。 　　同時服用可能抑製CYP 3A4的藥物可導致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯合用藥應避免。 　　同時攝入葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯合用藥應避免。 　　與其它血管擴張劑相似，非洛地平在極少數患者中可能會引起顯著的低血壓，這在易感個體可能會引起心肌缺血，低血壓患者慎用。 　　臨床試驗表明，劑量超過一日10 mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其它血管擴張不良事件的發生率。 　　肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一天一次。這些患者在調整劑量時應注意監測血壓。 　　腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。 　　準備懷孕的婦女應停止使用。 　　本品應空腹口服或食用少量清淡飲食，應整片吞服勿咬碎或咀嚼