甲磺酸伊馬替尼膠囊

非處方藥醫保乙類國產

通用名稱：甲磺酸伊馬替尼膠囊

批準文號：國藥準字H20133198

功能主治：1.用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急變期； 2.用於治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質瘤（GIST）的成人患者；用於以下適應症的安全有效性信息主要來自國外研究資料，中國人群數據有限： 3.用於治療成人複發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（Ph+ALL）。 4.用於治療嗜酸細胞過多綜合症（HES）和/或慢性嗜酸粒細胞白血病（CEL）伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用於治療骨髓增生異常綜合征/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生長因子受體（PDGFR）基因重排的成年患者。 6.用於治療侵襲性係統性肥大細胞增生症（ASM），無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。 7.用於治療不能切除，複發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤（DFSP）。 8.用於Kit （CD117）陽性GIST手術切除後具有明顯複發風險的成人患者的輔助治療。極低及低複發風險的患者不應該接受該輔助治療。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	甲磺酸伊馬替尼膠囊	異煙肼片
主要成分	本品主要成份為甲磺酸伊馬替尼。	本品化學名稱為：4-吡啶甲酰肼。
生產企業	正大天晴藥業集團股份有限公司	國藥控股星鯊製藥(廈門)有限公司
批準文號	國藥準字H20133198	國藥準字H35020845
說明
作用與功效	1.用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急變期； 2.用於治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質瘤（GIST）的成人患者；用於以下適應症的安全有效性信息主要來自國外研究資料，中國人群數據有限： 3.用於治療成人複發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（Ph+ALL）。 4.用於治療嗜酸細胞過多綜合症（HES）和/或慢性嗜酸粒細胞白血病（CEL）伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用於治療骨髓增生異常綜合征/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生長因子受體（PDGFR）基因重排的成年患者。 6.用於治療侵襲性係統性肥大細胞增生症（ASM），無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。 7.用於治療不能切除，複發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤（DFSP）。 8.用於Kit （CD117）陽性GIST手術切除後具有明顯複發風險的成人患者的輔助治療。極低及低複發風險的患者不應該接受該輔助治療。	（1）異煙肼與其它抗結核藥聯合，適用於各型結核病的治療，包括結核性腦膜炎以及其他分枝杆菌感染。（2）異煙肼單用適用於各型結核病的預防：①新近確診為結核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結核病，痰菌陰性，過去未接受過正規抗結核治療者；③正在接受免疫抑製劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網狀內皮係統疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除術等患者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者；④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者，或與活動性肺結核患者有密切接觸者。
用法用量	，	口服預防：成人一日0.3g，頓服;小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過0.3g，頓服。治療：成人與其他抗結核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g;或每日15mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小兒按體重每日10~20mg/kg，每日不超過0.3g，頓服。某些嚴重結核病患兒(如結核性腦膜炎)，每日按體重可高達30mg/kg(一日量最高500mg)，但要注意肝功能損害和周圍神經炎的發生。
副作用	）。	肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人禁用。
禁忌	孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠動物研究表明本藥存在生殖毒性(見毒理研究的生殖毒性部分)。日前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期問不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應建議其同時進行有效的避孕。哺乳伊馬替尼和其代謝產物能分泌入人的乳汁中。伊馬替尼和其代謝產物在乳汁血漿中的濃度比分別為0.5和0.9，說明代謝物進入乳汁中的比例更高。根據伊馬替尼和其代謝產物合並濃度以及嬰兒每日的乳汁的最大攝入量，嬰兒總體	兒童注意事項：嚴格按兒童用法用量使用。妊娠與哺乳期注意事項： 1.本品可穿過胎盤，導致胎兒血藥濃度高於母血藥濃度。動物實驗證實異煙肼可引起死胎，但在人類中雖未證實，孕婦應用時必須充分權衡利弊。異煙肼與其他藥物聯合時對胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時應密切觀察不良反應。 2.異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L，與血藥濃度相近;雖然在人類中尚未證實有問題，哺乳期間應用仍應充分權衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。老人注意事項： 50歲以上患者用本品引起肝炎的發生率較高。
成分	1.用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急變期； 2.用於治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質瘤（GIST）的成人患者；用於以下適應症的安全有效性信息主要來自國外研究資料，中國人群數據有限： 3.用於治療成人複發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（Ph+ALL）。 4.用於治療嗜酸細胞過多綜合症（HES）和/或慢性嗜酸粒細胞白血病（CEL）伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用於治療骨髓增生異常綜合征/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生長因子受體（PDGFR）基因重排的成年患者。 6.用於治療侵襲性係統性肥大細胞增生症（ASM），無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。 7.用於治療不能切除，複發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤（DFSP）。 8.用於Kit （CD117）陽性GIST手術切除後具有明顯複發風險的成人患者的輔助治療。極低及低複發風險的患者不應該接受該輔助治療。	（1）異煙肼與其它抗結核藥聯合，適用於各型結核病的治療，包括結核性腦膜炎以及其他分枝杆菌感染。（2）異煙肼單用適用於各型結核病的預防：①新近確診為結核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結核病，痰菌陰性，過去未接受過正規抗結核治療者；③正在接受免疫抑製劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網狀內皮係統疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除術等患者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者；④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者，或與活動性肺結核患者有密切接觸者。
藥理作用	在經伊馬替尼長期治療後，大鼠機會性感染的發生率增加，並且猴子體內通常被抑製的瘧疾感染病情加重。遺傳毒性在一項體外細菌(Amcs tcst)試驗、一項體外哺乳動物細胞分析（小鼠淋巴瘤實驗）和一項體內人鼠微核試驗中，伊馬替尼均沒有顯示任何遺傳毒性。在一項體外哺乳細胞誘裂性(clastogenicity)試驗中（中國地鼠卵巢細胞染色體畸變），當代激活時，伊馬替尼可致陽性結果。出現在成品中的因生產過程而產生的兩個中間產物在Ames實驗顯示致突變性，其中一個中間產物在小鼠淋巴瘤試驗中也是陽性。生殖毒性一項生育力試驗中，連續70天給予雄性大鼠60mg/kg(約相當於最大臨床劑量800mg/天)，睾丸和副睾的重量減輕，同時精子的活動度降低。狗口服劑量＞30mg/kg時，也觀察到其精子的產生有輕度到中度降低。在一項雌性大鼠的生育力研究中，交配和孕鼠的數量沒有變化，但是在劑量60mg/kg而不是≤20mg/kg時，植入後胎兒的死亡明顯增加，同時活胎數降低。在一項大鼠圍產期的發育研究中，口服給予45mg/kg/天，死胎的數量和出生後第0天到笫4天之間死亡的數量增加。F1代仔鼠給予同樣的劑量，從出生到終點解	本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品隻對分枝杆菌，主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機製尚未闡明，可能抑製敏感細菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使細胞壁破裂
注意事項	，	(1)交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對本品過敏。　　(2)對診斷的幹擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應，但不影響酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。　　(3)有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應慎用。　　(4)如療程中出現視神經炎症狀，應立即進行眼部檢查，並定期複查。　　(5)異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。