達沙替尼片

達沙替尼片

醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑

本品活性成份為達沙替尼。

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

AstraZenecaUKLimited

H20160433

國藥準字J20100126

本品用於治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用於子宮內膜異位症的治療，如緩解疼痛並減少子宮內膜損傷。

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。 Ph+慢性期CML的患者推薦起始...

成人3.6mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調整劑量。子宮內膜異位症病人的療程為6個月。

本品最常見不良反應包括體液瀦留(胸腔積液)、胃腸道反應(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴重不良反應包括發熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少症(5%)、發熱性中性粒細胞減少症(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少症(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。詳見內包裝說明書。

已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。

本品用於治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用於子宮內膜異位症的治療，如緩解疼痛並減少子宮內膜損傷。

本品為多酪氨酸激酶抑製劑，可抑製BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑製BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。詳見內包裝說明書。

本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑製垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停藥後這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之後21日左右，睾酮濃度可降低到去勢後的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睾酮濃度一直保持在去勢後的濃度範圍內。這種睾酮抑製作用可使大多數病人的前列腺腫瘤消退，症狀改善。 女性患者在初次用藥後21日左右，血清雌二醇濃度受到抑製，並在以後每28天的治療中維持在絕經後水平。這種抑製與激素依賴性的乳腺癌，子宮內膜異位症相關。

本品可導致嚴重的血小板減少症、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑製在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經係統出血，甚至死亡。詳見內包裝說明書。

容易發生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個月應密切監護病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發生並惡化，應行適當的治療。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可引起骨骼礦物質密度下降，現有的資料表明，使用本藥6個月後，椎骨礦物質密度平均下降4.6%，在停止治療後6個月，可逐步恢複到與基線相比平均下降2.6%的數值。患代謝性骨骼疾病的婦女應慎用本藥。至今尚沒有關於使用諾雷德超過6個月，治療子宮內膜異位症的臨床資料。