達沙替尼片

達沙替尼片

氟尿嘧啶植入劑

本品活性成份為達沙替尼。

化學名稱:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮 化學結構式: 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

蕪湖先聲中人藥業有限公司

H20160433

國藥準字H20030345

本品用於治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

主要用於食管癌、結、直腸癌、胃癌等。

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。 Ph+慢性期CML的患者推薦起始...

（1）老年晚期癌症病人的姑息性化療:按體表麵積一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，連用兩次有休息10天為一療程或尊醫囑。 （2）聯合化療:每次按體表麵積0.5g/m2植藥，每三周重複，二至4次為一療程或遵醫囑。 （3）體表腫瘤或手術中植藥:一次0.2~0.5g/m2，或遵醫囑。 用法: 皮下給藥 （1）患者雙上臂內側，外側，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為藥區域（見圖1a，1b），植藥區應無急、慢性皮膚疾病，結節狀把橫。 （2）植藥部位常規消毒後，用0.5%利多卡因在植藥區域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤範圍視植藥區域大小而定。 （3）局麻後持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間（見圖2）緩慢進針，穿刺3~5cm後，將植藥針後退1cm，植入本品藥20mg（一管裝藥量）；植藥針再後退1cm植入第二個20mng，一個植藥通道不得超過80mg。 （4）完成第一植藥通道植藥後，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺（見圖3），植藥程序同（3）。 （5）一個植藥區域呈輻射狀分布植藥通道5~6個。每一植藥區域植藥總量腹部不超過0.46g，上臂不超過0.3g。 （6）植藥完畢後，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1~2分鍾，用創可貼保護創麵。

本品最常見不良反應包括體液瀦留(胸腔積液)、胃腸道反應(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴重不良反應包括發熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少症(5%)、發熱性中性粒細胞減少症(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少症(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。詳見內包裝說明書。

對本品成份過敏者，伴發水痘或帶狀皰疹者，骨髓抑製者及妊娠婦女禁用。

兒童注意事項： 未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。由於本片潛在的致突變、致畸或致癌性和可能在嬰兒中出現毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。

本品用於治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

主要用於食管癌、結、直腸癌、胃癌等。

本品為多酪氨酸激酶抑製劑，可抑製BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑製BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。詳見內包裝說明書。

藥理作用氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用於細胞增殖周期的S期，對其他期的細胞也有滅殺作用。本品需轉化為5-氟尿嘧啶核苷酸而發揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑製胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑製DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定抑製作用。 毒理研究未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

本品可導致嚴重的血小板減少症、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑製在晚期CML或PH+ALL患者中發生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經係統出血，甚至死亡。詳見內包裝說明書。

1.每一植藥點植藥劑量不超過150mg； 2.植藥點距吻合口應在2-3cm以上； 3.各點間距不小於2cm。