去甲斑蝥素片

去甲斑蝥素片

鹽酸托烷司瓊注射液

本品主要成分去甲斑蝥素，化學名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

山東信誼製藥有限公司

山西振東製藥股份有限公司

國藥準字H37023401

國藥準字H20052476

適用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用於聯合化療中。

預防和治療癌症化療引起的惡心和嘔吐。

口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒...

兒童：一般不推薦用於兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量： 2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。  第1天靜滴給藥：將本品溶於100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）於化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。  兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋後，在早晨起床時(至少於早餐前1h)立即服用。  成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。  第1天靜脈給藥：將本品1支溶於100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）於化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，於早晨起床時(至少於早餐前1h)用水送服。  代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。  肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康誌願者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

部分病人可出現惡心、嘔吐、頭暈等症狀，停藥減量或對症處理可自行消失。

對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。

適用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用於聯合化療中。

預防和治療癌症化療引起的惡心和嘔吐。

1.藥理：本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑製作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑製效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控製率及溶酶體酶活性，抑製癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。幹擾癌細胞分裂，阻斷於M期，並影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期幹擾癌細胞分裂。 2.毒理：小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑製。用藥後可見的細胞有一定程度升高。並有改善肝功能及抑製乙型肝炎病毒複製作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經原及中樞神經係統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內髒粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑製嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑製最後區的迷走神經的刺激作用有關。毒理研究遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

1高血壓未控製的患者，用藥後可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥後在駕車或操縱機械者應慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。