去甲斑蝥素片

去甲斑蝥素片

注射用異環磷酰胺

本品主要成分去甲斑蝥素，化學名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。

本品主要成份為異環磷酰胺。

山東信誼製藥有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H37023401

國藥準字H10950292

適用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用於聯合化療中。

適用於睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒...

單藥治療靜脈注射按體表麵積每次1.2～2.5g/m2，連續5日為一療程。聯合用藥靜脈注射按體表麵積每次1.2～2.0g/m2，連續5日為一療程。每一療程間隙3～4周。500～600mg/m2。

部分病人可出現惡心、嘔吐、頭暈等症狀，停藥減量或對症處理可自行消失。

嚴重骨髓抑製患者、對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳期婦女禁用。

適用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用於聯合化療中。

適用於睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

1.藥理：本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑製作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑製效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控製率及溶酶體酶活性，抑製癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。幹擾癌細胞分裂，阻斷於M期，並影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期幹擾癌細胞分裂。 2.毒理：小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑製。用藥後可見的細胞有一定程度升高。並有改善肝功能及抑製乙型肝炎病毒複製作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

本品在體外無抗癌活性，進入體內被肝髒或腫瘤內存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用機製為與DNA發生交叉聯結，抑製DNA的合成，也可幹擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑製作用。

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

1.本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。2.低白蛋白血症、肝腎功能不全、骨髓抑製及育齡期婦女慎用。3.本品水溶液不穩定，須現配現用。4.用藥期間應定期檢查白細胞，血小板和肝腎功能測定。5.有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。