格列齊特片(Ⅱ)

格列齊特片(Ⅱ)

瑞格列奈片

其化學名稱為：l_(3一氮雜雙環【3．3．0】辛基)一3一對甲苯磺酰脲。

主要組成成分 瑞格列奈 化學名稱：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-呱啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 化學結構式： 分子式：C27H36N2O4 分子式：452.6

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國藥準字H20003229

國藥準字H20113380

當單用飲食療法不足以控製血糖的非胰島素依賴型糖尿病(2型)患者，同時應飲食控製。

用於飲食控製、減輕體重及運動鍛煉不能有效控製其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當單獨使用二甲雙胍不能有效控製其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控製和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

口服，僅用於成年人。與所有的降血糖藥一樣，劑量應依每個病人的情況進行調節。在短暫性血糖控製紊亂的病例中，對於血糖水平可以通過飲食控製達到正常水平的病人，服用本藥很短的時間即足夠達到治療目的。(1)病人年齡低於65歲：①初始劑量：推薦的初始劑量是每天l片。②增加劑量：一般根據患者血糖代謝情況，每次1片來增加擁量。每次增加劑量之間應間隔至少14天。④維持治療：劑量每天l片到3片，特殊的病例用到每天4片。標準劑量是每天2片，分兩次服用。(2)高危患者：①年齡超過65歲的患者：開始治療時每天一次，每次1／2片。這

瑞格列奈片應在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控製。患者自我監測血糖和/或糖...

在下列情況中，本藥的使用是禁忌的：(1)對於格列齊特或所用的任何一種賦形劑過敏者，對於其它磺脲或磺胺過敏者。(2)胰島素依賴型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮症酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。(3)嚴重的肝髒或腎髒功能不全。(4)應用咪康唑治療的患者(參見【藥物相互作用】)。(5)哺乳期。(6)卟啉症：體內會有色素(卟啉)積蓄。總之，不推薦本藥與保泰鬆、丹那唑(參見【藥物相互作用】)或酒精合用。

據國外文獻報道： 瑞格列奈最常見的不良反應為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應的出現依賴於個體因素，如飲食習慣，劑量，運動和應激反應。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示，服用瑞格列奈可能發生以下不良反應： 根據不良反應的發生率分別定義如下：常見不良反應（≥1/100到＜1/10）；少見不良反應（≥1/1000到＜1/100）；罕見不良反應：發生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕見不良反應：發生率＜1/10,000，未知不良反應（無相關數據顯示）。 免疫係統失調 非常罕見不良反應：變態反應 一般性超敏性反應（如過敏性反應）或免疫反應如脈管炎。 代謝及營養失調 常見不良反應：低血糖。這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發生低血糖。症狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 未知不良反應（無相關數據顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識喪失。若較嚴重，可在他人協助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發生的危險性（參加

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。 動物研究中尚未發現瑞格列奈有致畸作用。對妊娠後期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發現瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：由於缺乏安全性和/或有效性方麵的數據，不建議在18歲以下的兒童中使用瑞格列奈。

當單用飲食療法不足以控製血糖的非胰島素依賴型糖尿病(2型)患者，同時應飲食控製。

用於飲食控製、減輕體重及運動鍛煉不能有效控製其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當單獨使用二甲雙胍不能有效控製其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控製和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

低血糖(參見【注意事項】和【藥物過量】)。(2)胃腸道紊亂，包括惡心、消化不良、腹瀉和便秘都有過報道；如果用餐時服用格列齊特或劑量分次服用，可以避免或減輕以I二症狀。(3)以下為曾有的較少報導的不良反應：①黏膜和皮膚反應：皮疹、搔癢症、風疹、斑丘疹。②血液疾病：貧血、白血球減少症、血小板減少症。③肝酶水平增高(ASAT，ALAT，堿性磷酸酯酶)、肝炎(罕見)。如有膽汁鬱積性黃疸出現，停止服用本藥。一般而言，這些症狀在治療停J卜後均會消失。

瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴於胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐後30分鍾內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥後4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。臨床研究結果表明，瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鍾內服用本品，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鍾。臨床安全性數據根據傳統的藥理學試驗、重複給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗，臨床前數據沒有顯示對人體有特殊危害。

1．低血糖：用磺脲類降血糖藥物治療時會發生低血糖，有些病例中會很嚴重或持續很長時間，如有必要應住院幾天控製血糖。(1)為了減少低血糖發作的危險，必須小心選擇病人及所用劑量，並對患者解釋清楚低血糖的情況。(2)年紀較大、營養不良或身體狀態有改變的病人，腎}=腺功能不全或垂體機能減退的患者，對於抗糖尿病藥物產生的降血糖作用尤其敏感。任老年患者和用p一阻斷劑治療的患者中很難診斷出低血糖。(3)本藥隻能處方給每天飲食規律(包括早餐)的病人。如果不按時用餐，低血糖危險增加，所以有規律地攝入碳水化合物很重要，並避免用

普通患者群 瑞格列奈用於治療飲食控製、降低體重及運動鍛煉不能有效控製血糖且仍有糖尿病症狀的患者。 同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應，如發燒、外傷、感染或手術，可能會出現血糖控製失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發失效不同，此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前，應考慮調整劑量且堅持飲食控製和運動鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 對於衰弱或營養不良的患者，初始及維持劑量應相對保守，並仔細的調整劑量以避免低血糖的發生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下，與肝功能正常患者相比，肝功能損傷患者可能暴露於較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期，對患者的反應進行充分評估（參見