醋酸潑尼鬆龍片

醋酸潑尼鬆龍片

咪唑斯汀緩釋片

本品主要成分為醋酸潑尼鬆龍。

 化學名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯並咪唑-2-基]-4-呱啶基]甲基-氨基]-4(3 氫)-嘧啶酮。  分子式：C24H25FN6O  分子量：432.5

赤峰蒙欣藥業有限公司

華潤三九醫藥股份有限公司

國藥準字H15020023

國藥準字H20061294

本品用於過敏性與自身免疫性炎症疾病，膠原性疾病。如風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合症、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、無皰瘡神經性皮炎、類濕疹等。

用於緩解季節性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應的症狀。

口服用於治療過敏性﹑自身免疫性炎症性疾病。 1.成人開始一日15～40mg（3-8片）(根據病情)，需要時可用到60mg（12片）或一日0.5～1mg/kg，發熱患者分3次服用，體溫正常者每日晨起一次頓服。 2.病情穩定後逐漸減量，維持量5～10mg（1-2片），視病情而定。 3.小兒開始用量一日1mg/kg。

口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童，推薦劑量為，一次1片（10mg），每日...

對本品及甾體激素類藥物過敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情況下應權衡利弊使用，注意病情惡化的可能: 嚴重的精神病(過去或現在)和癲癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術，骨折，創傷修複期，角膜潰瘍，腎上腺皮質機能亢進症，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控製的感染如水痘﹑麻疹﹑黴菌感染﹑較重的骨質疏鬆症等。

 本品無中樞鎮靜作用和抗膽堿作用。偶見嗜睡、乏力、頭痛、口幹、腹瀉和消化不良等症狀。個別病例出現低血壓、緊張、抑鬱、中性粒細胞計數減少和肝髒轉氨酶升高。曾有與食欲增加有關的體重增加的報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 動物試驗結果顯示,對胚胎或胎兒發育﹑妊娠過程和圍產期的發育無直接或間接的有害作用,但缺乏人類妊娠期使用的經驗,故建議妊娠及授乳期婦女應避免使用。 兒童用藥：尚缺乏12歲以下兒童用藥安全性資料。 老年用藥：老年人可能對本品的鎮靜作用和對心髒複極化的潛在作用特別敏感。

1.糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發生在應用藥理劑量時，而且與療程﹑劑量﹑用藥種類﹑用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類: 2.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合症麵容和體態﹑體重增加﹑下肢浮腫﹑紫紋﹑易出血傾向﹑創口愈合不良﹑痤瘡﹑月經紊亂﹑肱或股骨頭缺血性壞死﹑骨質疏鬆及骨折(包括脊椎壓縮性骨折﹑長骨病理性骨折)﹑肌無力﹑肌萎縮﹑低鉀血綜合征﹑胃腸道刺激(惡心﹑嘔吐)﹑胰腺炎﹑消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑製﹑青光眼﹑白內障﹑良性顱內壓升高綜合征﹑糖耐量減退和糖尿病加重。 3.患者可出現精神症狀:欣快感﹑激動﹑譫妄﹑不安﹑定向力障礙，也可表現為抑製。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 4.並發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌﹑結核菌﹑葡萄球菌﹑變形杆菌﹑綠膿杆菌和各種皰疹病毒為主。 5.糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥後出現頭暈﹑昏厥傾向﹑腹痛或背痛﹑低熱﹑食欲減退﹑惡心﹑嘔吐﹑肌肉或關節疼痛﹑頭疼﹑乏力﹑軟弱，經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的複燃，則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎症介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1 受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑製活化的肥大細胞釋放組胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑製嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3 mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑製變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑製5- 脂肪氧合酶的作用有關。人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg 後，其抗組胺作用迅速、強效（4小時後抑製80％症狀） 和持久（24小時）。長療程給藥後，未發生耐藥現象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。 2.毒理研究 對若幹種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心髒複極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍於治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

1.誘發感染:在激素作用下，原來已被控製的感染可活動起來，最常見者為結核感染複發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞﹑減少滲出﹑減輕感染中毒症狀，但必須同時用有效的抗生素治療﹑密切觀察病情變化，在短期用藥後，即應迅速減量﹑停藥。 2.對診斷的幹擾。 (1)糖皮質激素可使血糖﹑血膽固醇和血脂肪酸﹑血鈉水平升高﹑使血鈣﹑血鉀下降。 (2)對外周血象的影響為淋巴細胞﹑真核細胞及嗜酸﹑嗜堿細胞數下降，多核白細胞和血小板增加，後者也可下降。 (3)長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗﹑組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。 (4)還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素(TSH)對TSH釋放素(TRH)刺激的反應，使TRH興奮實驗結果呈假陽性。幹擾促黃體生成素釋放素(LHRH)興奮試驗的結果。 (5)使同位素腦和骨顯像減弱或稀疏。 3.下列情況應慎用:心髒病或急性心力衰竭﹑糖尿病﹑憩室炎﹑情緒不穩定和有精神病傾向﹑全身性真菌感染﹑青光眼﹑肝功能損害﹑眼單純性皰疹﹑高脂蛋白血症﹑高血壓﹑甲減(此時糖皮質激素作用增強)﹑重症肌無力﹑骨質疏鬆﹑胃潰瘍﹑胃炎或食管炎﹑腎功能損害或結石﹑結核病等。 4.隨訪檢查:長期應用糖皮質激素者，應定期檢查以下項目。 (1)血糖﹑尿糖或糖耐量試驗，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。 (2)小兒應定期檢測生長和發育情況。 (3)眼科檢查，注意白內障﹑青光眼或眼部感染的發生。 (4)血清電解質和大便隱血。 (5)高血壓和骨質疏鬆的檢查，尤以老年人為然。 5.運動員慎用。 6.妊娠期用藥：糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎齶裂，胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長發育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。哺乳期用藥：由於糖皮質激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑製、腎上腺皮質功能抑製等。孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，盡可能避免使用。

 1. 不得嚼碎服用。  2. 大部分病例服用咪唑斯汀後可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識別對藥物有異常反應的敏感者,建議駕駛或完成複雜工作前,先行了解個體反應性。