人工牛黃甲硝唑膠囊

人工牛黃甲硝唑膠囊

地氯雷他定分散片

甲硝唑0.2g，人工牛黃5mg。

本品主藥成分為：地氯雷他定。

吉林敖東藥業集團延吉股份有限公司

海南普利製藥股份有限公司

國藥準字H22024568

國藥準字H20040972

本品主要用於急性智齒冠周炎﹑局部牙槽膿腫﹑牙髓炎﹑根尖周炎等。

用於緩解慢性特發性蕁麻疹及常年過敏性鼻炎的全身及局部症狀。

口服。一次2粒，一日3次。

口服，無需用水或用少量水，將片劑放入舌上，遇唾液迅速崩解後，借吞咽動作吞下，12歲以上青少年及成人一次1片，一日1次。2歲至12歲的兒童一次半片，一日1次。

1.本品最嚴重不良反應為高劑量時可引起癲癇發作和周圍神經病變，後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產生持續性周圍神經病變。2.其他常見的不良反應有：(1)胃腸道反應，如惡心﹑食欲減退﹑嘔吐﹑腹瀉﹑腹部不適﹑味覺改變﹑口幹﹑口腔金屬味等。(2)可逆性粒細胞減少。(3)過敏反應，皮疹﹑蕁麻疹﹑瘙癢等。(4)中樞神經係統症狀，如頭痛﹑眩暈﹑暈厥﹑感覺異常﹑肢體麻木﹑共濟失調和精神錯亂等。(5)其他有發熱﹑陰道念珠菌感染﹑膀胱炎﹑排尿困難﹑尿液顏色發黑等，均屬可逆性，停藥後自行恢複。

對本品活性成分或賦形劑過敏者禁用。

兒童注意事項： 地氯雷他定對12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發現對大鼠總體生育能力有影響。 在動物試驗中未發現地氯雷他定有致畸變和致突變作用。由於尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風險，懷孕期內不應使用地氯雷他定。 地氯雷他定可經乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。 老人注意事項： 按成人劑量服用。

本品主要用於急性智齒冠周炎﹑局部牙槽膿腫﹑牙髓炎﹑根尖周炎等。

用於緩解慢性特發性蕁麻疹及常年過敏性鼻炎的全身及局部症狀。

藥理作用：本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地阻斷外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關症狀。另外，體外研究結果表明，本品可抑製組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。毒理研究：急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡（按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍），小鼠經口給藥LD50為353mg/kg（按體表麵積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍）。猴經口給藥劑量達250mg/kg（按體表麵積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍）時，未出現死亡。長期毒性：在大鼠的長期毒性研究試驗(三個月)中，3mg/kg的劑量未見明顯毒性(相當於人劑量的30倍)。在猴子的長期毒性試驗研究(三個月)中，12mg/kg的劑量(相當於人劑量的182倍)有良好的耐受性，僅見少量的磷脂質病,未見動物死亡。遺傳毒性：在回複突變試驗（沙門氏菌/大腸杆菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗）和染色體畸變試驗（人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗）中，未見本品有潛在的遺傳毒性。生殖毒性：本品經口給藥劑量達24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍）時，對雌性大鼠生育力無影響；經口給藥劑量達12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC45倍）時，出現雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數減少、精子活力降低和睾丸組織學改變，表明雄性大鼠生育力降低；經口給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍）時，對大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予本品，劑量分別達48和60mg/kg/日（地氯雷他定達到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍）時，未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍）時，可見植入前丟失率增加、植入數和胚胎數減少；給藥劑量為9mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍）或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍）時，本品對仔鼠發育無影響。但目前尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，因為動物生殖試驗並不總能預測人的反應，除非確實需要，在懷孕期限間不應使用本品。本品可通過乳汁分泌，因此應根據該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。致癌性：通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。小鼠和大鼠分別連續經口給予氯雷他定18個月和2年，雄性小鼠給藥劑量達40mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍）時，肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯高於對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍）時，肝細胞瘤發生率顯著升高。以上發現與地氯雷他定長期給藥的臨床相關性尚不明確。

1.致癌﹑致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌﹑致突變作用，但人體中尚未證實。2.使用中發生中樞神經係統不良反應，應及時停藥。3.本品可幹擾丙氨酸氨基轉移酶﹑乳酸脫氫酶﹑三酰甘油﹑己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，幹擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣﹑惡心﹑嘔吐﹑頭痛﹑麵部潮紅等。5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應減量使用，並作血藥濃度監測。6.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。7.念珠菌感染者應用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。8.厭氧菌感染合並腎功能衰竭患者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。9.治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。10.重複一個療程前，應做白細胞計數。

由於抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應停止使用本品；肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。