氯雷他定片

氯雷他定片

噻托溴銨噴霧劑

本品每片含氯雷他定10毫克。輔料為：十二烷基硫酸鈉、澱粉、微晶纖維素、聚維酮K30、羧甲基澱粉鈉、滑石粉、硬脂酸鎂。

噻托溴銨。

西安楊森製藥有限公司

上海勃林格殷格翰藥業有限公司

國藥準字H20070030

國藥準字J20170023

用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物後，鼻和眼部症狀及體征得以迅速緩解。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病友其他過敏性皮膚病的症狀及體征。

本品適用於慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質量，能夠減少COPD急性加重。

口服。 成人及12歲以上兒童：一日1次，一次1片(10毫克)。 2～12歲兒童：...

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在每天10mg的推薦劑量下，本品未見明顯的鎮靜作用。 常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口幹、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。 在大約90000名患者參加的臨床試驗中，還發生下述不良反應，發生率小於2%： 自主神經係統：流淚、流涎、潮紅、感覺遲鈍、陽痿、多汗； 一般情況：血管神經性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑鬱、寒顫、耳鳴、病毒感染、體重增加；  心血管係統：高血壓、低血壓、室上性快速性心律失常、暈厥； 中樞和外周神經係統：眼臉痙攣、眩暈、感覺異常、震顫； 胃腸道係統：消化不良、胃脹、味覺改變、食欲下降、便秘、腹瀉、呃逆、食欲增加、牙痛、嘔吐； 肌肉骨骼係統：關節炎、肌痛； 精神神經係統：激動、健忘、焦慮、精神錯亂、性欲下降、抑鬱、注意力不集中、失眠、易怒； 生殖係統：乳房痛、痛經、月經過多、陰道炎； 呼吸係統：支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、咯血、喉炎、鼻幹、咽炎、鼻竇炎、噴嚏； 皮膚及附屬器：真皮炎、毛發幹燥、皮膚幹燥、光敏反應、瘙癢症、紫癜、風疹；

列出的不良反應中，許多與本品的的抗膽堿能特性有關。 以下列舉的不良反應發生頻率基於五項持續12周至1年治療的安慰劑對照臨床試驗彙總中的噻托溴銨組（2,802名患者）所觀察到的藥物不良反應（即與噻托溴銨有關的事件）的發生率 。 發生頻率定義如下： 十分常見（>1/10）；常見（≥1/100到<1/10）；偶見（≥1/1,000到<1/100）；罕見（≥1/10,000到<1/1,000）；十分罕見（

詳見藥品說明書

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無妊娠狀態下使用本品的臨床資料。動物研究已經顯示了與母體毒性有關的生殖毒性（參見 兒童用藥：尚沒有兒科患者應用噻托溴銨的經驗，因此年齡小於18歲的患者不推薦使用本品。參見 老年用藥：老年患者可以按推薦劑量使用噻托溴銨。參見

用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物後，鼻和眼部症狀及體征得以迅速緩解。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病友其他過敏性皮膚病的症狀及體征。

本品適用於慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質量，能夠減少COPD急性加重。

本品為高效、作用持久的三環類抗組胺藥，為選擇性外周H1受體拮抗劑。可緩解過敏反應引起的各種症狀。

藥理作用 噻托溴銨是一個長效抗膽堿能藥物。通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結合，噻托溴銨可抑製副交感神經末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能（支氣管收縮）作用。其對毒蕈堿受體亞型M1～M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競爭性且可逆性的抑製M3受體，可引起平滑肌鬆弛。此作用呈劑量依賴性，並可持續24小時以上。作用時間長可能是由於其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長於異丙托溴銨。作為四價銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時是局部（支氣管）選擇性的，由此可達到治療效果而不至於產生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴張作用基本上是局部性（氣道）作用，而非全身性作用。 毒理研究 本品安全藥理學常規研究、重複劑量毒理學研究和生殖毒理學研究中觀察到的結果均可由噻托溴銨的抗膽堿能特性來解釋，特別如動物攝食量下降、體重增加受抑製、口幹和鼻幹、淚液和唾液分泌減少、瞳孔放大和心率增加等反應。重複劑量毒理學研究中觀察到其它有關作用為：大鼠和小鼠的輕度呼吸道刺激反應表現為鼻炎和鼻腔及鼻咽部的上皮改變。大鼠前列腺炎伴隨膀胱蛋白沉積和膀胱結石症。 隻有在產生母體毒性的劑量水平，才能觀察到對妊娠、胚胎/胎兒的發育、分娩

1．嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。 2．妊娠期及哺乳期婦女慎用。 3．在作皮試前的約48小時左右應中止使用本品，因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發生。 4．對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 5．本品性狀發生改變時禁止使用。 6．請將本品放在兒童不能接觸的地方。 7．兒童必須在成人監護下使用。 8．如正在使用其他藥品，使用本品前請谘詢醫師或藥師。 9．6歲以下兒童服用本品的安全性及療效目前尚未確定，請谘詢醫師或藥師。 10．肝髒及腎髒功能不全者應減少用量，建議10毫克，每2天服用1次或在醫生指導下使用。 11．因老年患者服藥後血漿濃度高於健康人，故老年患者長期應用本品時需密切注意不良反應發生。 12．成人過量服用本品(40-180毫克)可發生嗜睡、心律失常、頭痛。一旦發生以上症狀，立即給予對症和支持療法。治療措施包括催吐，隨後給予活性碳吸附未被吸收的藥物。如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃，進行導瀉以稀釋腸道內的藥物濃度，血液透析不能清除氯雷他定，還未確定腹膜透析能否清除本品。

本品作為一種每日一次維持治療的支氣管擴張劑，不應用於支氣管痙攣急性發作的初始治療，即不應用作搶救治療藥物。 吸入本品藥液後可能發生速發型超敏反應。與其他抗膽堿能藥物一樣，本品應慎用於窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱頸梗阻患者。 吸入藥物可能會引起吸入性支氣管痙攣。 伴有明確心律不齊的患者應當慎用本品。 在伴有中到重度腎功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）患者中，血藥濃度隨腎功能的降低而增高，故在這些患者中，僅應在預期獲益超過潛在風險時使用本品。目前尚無重度腎功能不全患者長期使用本品的經驗（參見