鹽酸莫西沙星片

鹽酸莫西沙星片

克拉黴素膠囊

本品主要成份:鹽酸莫西沙星。  化學名稱：1-環丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物  分子式：C21H24FN3O4·HCl  分子量：437.9

本品主要成份為克拉黴素，其化學名稱為：6-0-甲基紅黴素。

拜耳醫藥保健有限公司

國藥集團汕頭金石製藥有限公司

國藥準字J20150015

國藥準字H19991164

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染：鼻咽感染：包括扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎。下呼吸道感染：包括支氣管炎、細菌性肺炎、除SARS外的非典型肺炎。皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。也用於軍團菌感染，或與其他藥物聯合用於鳥分枝杆菌感染、幽門螺杆菌感染的治療。

1. 劑量範圍。 任何適應症均推薦口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。...

成人：口服，常用量一次0.25g，每12小時1次：重症感染者一次0.5g,每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6~14日。兒童：口服，6個月以上的兒童按體重一次75mg/kg，每12小時1次。或按以下方法給藥：體重8-11kg,一次62.5mg，每12小時1次：體重12~19kg，一次125mg，每12小時1次：體重20-29kg，一次187.5mg，每12小時1次：體重30-40kg，一次250mg,每12小時1次：根據感染的嚴重程度應連續服用5~10日。

在莫西沙星的臨床試驗中，絕大多數的不良反應為輕中度（大於90%），由於不良反應導致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據莫西沙星的臨床試驗總結出的常見不良反應（其相關程度分為很可能、可能和無法評估）列表如下： 發生率≥1%且<10% 全身症狀：腹痛、頭痛，消化係統：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗異常，　特殊感官：味覺倒錯，神經係統：眩暈，心血管係統：合並低鉀血症的患者QT間期延長。 發生率≥0.1%且<1% 全身症狀：乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛，心血管係統：心動過速、高血壓、心悸、QT延長，消化係統：口幹、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃腸失調、舌炎、g穀氨酰胺轉肽酶增高，血液和淋巴係統：白細胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細胞增多，代謝和營養：澱粉酶增加，骨骼肌肉係統：關節痛、肌肉痛，神經係統：失眠、眩暈、神經質、嗜睡、焦慮、顫抖、感覺異常，呼吸係統：呼吸困難，皮膚和附件：皮疹、瘙癢、多汗，泌尿生殖係統：陰道念珠菌病、陰道炎。發生率≥0.01%且<0.1%全身症狀：骨盆痛、麵部浮腫、背痛、實驗室檢查異常、過敏反應、下肢痛，心血管係統：低血壓、血管舒

1.主要有口腔異味(3%)，腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(2%3%)，頭痛(2%)，血清氨基轉移酶短暫升高。2.可能發生過敏反應，輕者為藥疹、尊麻疹，重者為過敏及Stevens-Johnson症。3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4.曾有發生短暫性中樞神經係統副作用的報告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關係仍不清楚。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實，兒童服用喹諾酮類可引起可逆性關節損傷，但是，尚未見報道這種作用出現於妊娠用藥者的胎兒。動物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對人的潛在危險性尚不明確。因此，莫西沙星禁用於妊娠期的婦女。 2. 哺乳期婦女：與其它喹諾酮類藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗動物負重關節的軟骨損傷。臨床前研究證實小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數據。因此，莫西沙星禁用於哺乳期的婦女。 兒童用藥：本品對兒童和青少年的療效和安全性尚未

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝產物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥：6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。老年用藥：老年人的耐受性與年輕人相仿。

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染：鼻咽感染：包括扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎。下呼吸道感染：包括支氣管炎、細菌性肺炎、除SARS外的非典型肺炎。皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。也用於軍團菌感染，或與其他藥物聯合用於鳥分枝杆菌感染、幽門螺杆菌感染的治療。

1.藥理作用 莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌，革蘭陰性菌，厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機製為幹擾II、IV拓撲異構酶。拓撲異構酶是控製DNA拓撲和在DNA複製、修複和轉錄中關鍵的酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內酰胺類和大環內酯類抗生素耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內活性高。 2.耐藥：導致對青黴素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環內酯類和四環素類耐藥的耐藥機製不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發現質粒介導的耐藥性的出現。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機製。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低（10-7-10-10）。序列地將細菌暴露在低於莫西沙星MIC濃度時隻能使MIC值有少量的增加。與其他喹諾酮類之間存在

喹諾酮類使用可誘發癲癇的發作，對於已知或懷疑有可能導致癲癇發作或降低癲癇發作域值的中樞神經係統疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由於臨床試驗數據有限，不推薦該藥用於肝功能嚴重損傷的病人。莫西沙星象其它喹諾酮類和大環內酯類抗生素一樣在有些患者可能引起QT間期延長。因為缺乏相關的臨床資料，該藥應避免用於QT間期延長的病人、患有低鉀血症病人或接受Ia類(如:奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如:胺碘酮，索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時要慎重。 莫西沙星與下列藥合用不排除有延長QT間期的效應：西沙比利，紅黴素，抗精神病藥和三環類抗抑鬱藥，所以，應慎重與這些藥物合用。因為臨床資料有限，莫西沙星在致心律失常的條件(如:嚴重的心動過緩或急性心肌缺血)存在時應慎用。 QT間期延長的數量隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應超過推薦劑量。QT間期延長可以導致室性心律失常包括尖端扭轉型室速的發生危險。在莫西沙星治療的超過4000名患者中，沒有心血管的發病率或死亡率歸因於QT間期延長，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。 在使用喹諾酮類治療中有可能出現肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年病人

1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。 2.腎功能嚴重損害(肌酐清除率小於30m1/分鍾)者，須作劑量調整。常用量為一次025g，一日1次：重症感染者首劑0.5g，以後一次0.25g，一日2次。 3.本品與紅黴素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。 4.與別的抗生素一樣，可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當的治療。 5.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。 6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。