鹽酸莫西沙星片

鹽酸莫西沙星片

乙酰半胱氨酸泡騰片

本品主要成份:鹽酸莫西沙星。  化學名稱：1-環丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物  分子式：C21H24FN3O4·HCl  分子量：437.9

本品主要成份為：乙酰半胱氨酸。

拜耳醫藥保健有限公司

浙江金華康恩貝生物製藥有限公司

國藥準字J20150015

國藥準字H20057334

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

用於治療分泌大量濃稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸係統感染。

1. 劑量範圍。 任何適應症均推薦口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。...

成人一日1-2次，一次1片（600mg），以溫開水（≤40℃）溶解後服用。

在莫西沙星的臨床試驗中，絕大多數的不良反應為輕中度（大於90%），由於不良反應導致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據莫西沙星的臨床試驗總結出的常見不良反應（其相關程度分為很可能、可能和無法評估）列表如下： 發生率≥1%且<10% 全身症狀：腹痛、頭痛，消化係統：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗異常，　特殊感官：味覺倒錯，神經係統：眩暈，心血管係統：合並低鉀血症的患者QT間期延長。 發生率≥0.1%且<1% 全身症狀：乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛，心血管係統：心動過速、高血壓、心悸、QT延長，消化係統：口幹、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃腸失調、舌炎、g穀氨酰胺轉肽酶增高，血液和淋巴係統：白細胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細胞增多，代謝和營養：澱粉酶增加，骨骼肌肉係統：關節痛、肌肉痛，神經係統：失眠、眩暈、神經質、嗜睡、焦慮、顫抖、感覺異常，呼吸係統：呼吸困難，皮膚和附件：皮疹、瘙癢、多汗，泌尿生殖係統：陰道念珠菌病、陰道炎。發生率≥0.01%且<0.1%全身症狀：骨盆痛、麵部浮腫、背痛、實驗室檢查異常、過敏反應、下肢痛，心血管係統：低血壓、血管舒

乙酰半胱氨酸口服製劑使用後報告的不良反應見下表。（詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實，兒童服用喹諾酮類可引起可逆性關節損傷，但是，尚未見報道這種作用出現於妊娠用藥者的胎兒。動物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對人的潛在危險性尚不明確。因此，莫西沙星禁用於妊娠期的婦女。 2. 哺乳期婦女：與其它喹諾酮類藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗動物負重關節的軟骨損傷。臨床前研究證實小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數據。因此，莫西沙星禁用於哺乳期的婦女。 兒童用藥：本品對兒童和青少年的療效和安全性尚未

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗表明，本品沒有致畸作用。尚缺乏孕婦及哺乳期婦女的用藥資料。因此孕婦不主張使用，治療期間不推薦哺乳。 兒童用藥：本品僅用於成人。 老年用藥：老年患者本品藥動學特征無明顯改變，一般不調整給藥。

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

用於治療分泌大量濃稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸係統感染。

1.藥理作用 莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌，革蘭陰性菌，厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機製為幹擾II、IV拓撲異構酶。拓撲異構酶是控製DNA拓撲和在DNA複製、修複和轉錄中關鍵的酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內酰胺類和大環內酯類抗生素耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內活性高。 2.耐藥：導致對青黴素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環內酯類和四環素類耐藥的耐藥機製不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發現質粒介導的耐藥性的出現。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機製。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低（10-7-10-10）。序列地將細菌暴露在低於莫西沙星MIC濃度時隻能使MIC值有少量的增加。與其他喹諾酮類之間存在

本品為粘痰溶解劑，具有較強的粘液溶解作用。其分子中所含的巰基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵（-S-S）斷裂，從而降低痰的粘滯性，並使痰液化而易咳出。 本品是合成穀胱甘肽（GSH-）的必需氨基酸，在保持適當的GSH水平方麵起著重要的作用，從而有助於保護細胞因體內GSH水平過低而導致細胞毒素損害。 毒理：小鼠經口攝入的LD50為7888mg/Kg，大鼠經口LD50>6000mg/Kg。回複突變試驗（Ames試驗）顯示乙酰半胱氨酸無致突變作用。本品未觀察到任何畸作用。在動物生殖毒性研究中，乙酰半胱氨酸250mg/Kg口服對大鼠無生殖毒性。

喹諾酮類使用可誘發癲癇的發作，對於已知或懷疑有可能導致癲癇發作或降低癲癇發作域值的中樞神經係統疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由於臨床試驗數據有限，不推薦該藥用於肝功能嚴重損傷的病人。莫西沙星象其它喹諾酮類和大環內酯類抗生素一樣在有些患者可能引起QT間期延長。因為缺乏相關的臨床資料，該藥應避免用於QT間期延長的病人、患有低鉀血症病人或接受Ia類(如:奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如:胺碘酮，索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時要慎重。 莫西沙星與下列藥合用不排除有延長QT間期的效應：西沙比利，紅黴素，抗精神病藥和三環類抗抑鬱藥，所以，應慎重與這些藥物合用。因為臨床資料有限，莫西沙星在致心律失常的條件(如:嚴重的心動過緩或急性心肌缺血)存在時應慎用。 QT間期延長的數量隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應超過推薦劑量。QT間期延長可以導致室性心律失常包括尖端扭轉型室速的發生危險。在莫西沙星治療的超過4000名患者中，沒有心血管的發病率或死亡率歸因於QT間期延長，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。 在使用喹諾酮類治療中有可能出現肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年病人

患有支氣管哮喘的病人在治療期間應密切觀察病情，如有支氣管痙攣發生應立即終止治療。藥品可能有硫磺氣味，這並不是產品變質引起的，而是這種製劑中含有活性成分的一種特征。本品不可直接吞服。溶解後的本晶溶液最好不與其他藥物混合服用。本品應保存在小兒不易接觸處，本品應在有效期內使用。