鹽酸莫西沙星片

鹽酸莫西沙星片

阿奇黴素腸溶膠囊(微丸型)

本品主要成份:鹽酸莫西沙星。  化學名稱：1-環丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物  分子式：C21H24FN3O4·HCl  分子量：437.9

本品主要成份是阿奇黴素。化學名稱：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-0-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[C3,4,6-三脫氧-3-(二甲氯基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮。

拜耳醫藥保健有限公司

浙江華潤三九眾益製藥有限公司

國藥準字J20150015

國藥準字H20090152

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

1、化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2、敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。3、肺炎鏈球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4、沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5、敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

1. 劑量範圍。 任何適應症均推薦口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。...

口服，在飯前1小時或飯後2小時服用。成人用量：1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g；⒉對其他感染的治療：第1日0.5g頓服，第2-5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g頓服，連服3日。小兒用量：可打開服用。1.治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服，第2-5日，每日按體重5mg/kg頓服。一日最大量不超過0.25g)或按如下方法使用。表格請見內部說明書⒉治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服，連用5日。或遵醫囑。

在莫西沙星的臨床試驗中，絕大多數的不良反應為輕中度（大於90%），由於不良反應導致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據莫西沙星的臨床試驗總結出的常見不良反應（其相關程度分為很可能、可能和無法評估）列表如下： 發生率≥1%且<10% 全身症狀：腹痛、頭痛，消化係統：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗異常，　特殊感官：味覺倒錯，神經係統：眩暈，心血管係統：合並低鉀血症的患者QT間期延長。 發生率≥0.1%且<1% 全身症狀：乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛，心血管係統：心動過速、高血壓、心悸、QT延長，消化係統：口幹、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃腸失調、舌炎、g穀氨酰胺轉肽酶增高，血液和淋巴係統：白細胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細胞增多，代謝和營養：澱粉酶增加，骨骼肌肉係統：關節痛、肌肉痛，神經係統：失眠、眩暈、神經質、嗜睡、焦慮、顫抖、感覺異常，呼吸係統：呼吸困難，皮膚和附件：皮疹、瘙癢、多汗，泌尿生殖係統：陰道念珠菌病、陰道炎。發生率≥0.01%且<0.1%全身症狀：骨盆痛、麵部浮腫、背痛、實驗室檢查異常、過敏反應、下肢痛，心血管係統：低血壓、血管舒

(一)臨床試驗經驗：由於臨床試驗在不同的條件下完成,在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且末必反映在實際應用中的不良反應率。阿奇黴素靜脈製劑治療社區獲得性肺炎的臨床試驗中，靜脈給藥2~5個劑量，所報道的不良反應多數為輕至中度，且停藥後可恢複。這些臨床試驗中多數患者有種以上合並症，並需應用其他藥物。約1.2%用本品靜脈製劑的患者中止用藥，2.4%采用靜脈或口服阿奇黴素治療的患者因出現不良反應症狀或實驗室檢查異常而中止用藥。在盆腔炎性疾病患者中進行的臨床試驗中，接受阿奇黴素單藥治療的女性患者靜脈給藥1~2個劑量後，2%患者因臨床不良反應而停藥，阿奇黴素與甲硝唑合用的患者中4%的患者因不良反應而中止治療。以上研究中導致停藥最常見的不良反應為胃腸道反應(腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等)和皮疹，導致停藥的實驗室檢查異常主要為氨基轉氨酶和/或堿性磷酸酶升高。在社區獲得性肺炎的研究中，成年患者接受本品口服製劑治療後最常見的不良反應為胃腸道反應，其中腹瀉或稀便(4.3%)，惡心(3.9%)，腹痛(2.7%)，嘔吐(1.4%)。在盆腔炎性疾病患者的臨床試驗

孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實，兒童服用喹諾酮類可引起可逆性關節損傷，但是，尚未見報道這種作用出現於妊娠用藥者的胎兒。動物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對人的潛在危險性尚不明確。因此，莫西沙星禁用於妊娠期的婦女。 2. 哺乳期婦女：與其它喹諾酮類藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗動物負重關節的軟骨損傷。臨床前研究證實小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數據。因此，莫西沙星禁用於哺乳期的婦女。 兒童用藥：本品對兒童和青少年的療效和安全性尚未

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗，故在孕婦中應用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。兒童用藥：治療小於6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。老年用藥：老年患者可能對藥物相關的QT間期影響更為敏感。

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

1、化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2、敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。3、肺炎鏈球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4、沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5、敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

1.藥理作用 莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌，革蘭陰性菌，厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機製為幹擾II、IV拓撲異構酶。拓撲異構酶是控製DNA拓撲和在DNA複製、修複和轉錄中關鍵的酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內酰胺類和大環內酯類抗生素耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內活性高。 2.耐藥：導致對青黴素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環內酯類和四環素類耐藥的耐藥機製不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發現質粒介導的耐藥性的出現。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機製。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低（10-7-10-10）。序列地將細菌暴露在低於莫西沙星MIC濃度時隻能使MIC值有少量的增加。與其他喹諾酮類之間存在

喹諾酮類使用可誘發癲癇的發作，對於已知或懷疑有可能導致癲癇發作或降低癲癇發作域值的中樞神經係統疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由於臨床試驗數據有限，不推薦該藥用於肝功能嚴重損傷的病人。莫西沙星象其它喹諾酮類和大環內酯類抗生素一樣在有些患者可能引起QT間期延長。因為缺乏相關的臨床資料，該藥應避免用於QT間期延長的病人、患有低鉀血症病人或接受Ia類(如:奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如:胺碘酮，索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時要慎重。 莫西沙星與下列藥合用不排除有延長QT間期的效應：西沙比利，紅黴素，抗精神病藥和三環類抗抑鬱藥，所以，應慎重與這些藥物合用。因為臨床資料有限，莫西沙星在致心律失常的條件(如:嚴重的心動過緩或急性心肌缺血)存在時應慎用。 QT間期延長的數量隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應超過推薦劑量。QT間期延長可以導致室性心律失常包括尖端扭轉型室速的發生危險。在莫西沙星治療的超過4000名患者中，沒有心血管的發病率或死亡率歸因於QT間期延長，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。 在使用喹諾酮類治療中有可能出現肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年病人

一般事項:由於阿奇黴素主要經肝髒清除，故肝功能損害的患者應慎用阿奇黴素。GFR <10 mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應慎用阿奇黴素。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報道，其中某些病例可能致死。如果出現肝炎的體征和症狀，應立即停用阿奇黴素。 QT間期延長 有報道，應用其他大環內酯類抗生素包括阿奇黴素可引起心室複極化和QT間期延長，從而有發生心律失常和尖端扭轉型室性心動過速的風險。在對使用阿奇黴素患者的上市後監測中，有尖端扭轉型室性心動過速案例的自發性報告。在權衡高危人群使用阿奇黴素的風險和獲益時，醫療衛生保健人員應考慮可能致命的QT間期延長的風險，高危人群包括: ●已知有QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速病史、先天性QT間期延長綜合征、緩慢性心律失常或失代償性心力衰竭的患者。 ●服用已知可延長QT間期藥物的患者，如抗精神病藥物、抗抑鬱藥物和氟喹諾酮類藥物治療的患者。 ●處於致心律失常狀態的患者，如未糾正的低鉀血症或低鎂血症、有臨床意義的心動過緩，以及正在接受IA型(奎尼丁、普魯卡因胺)和工型(多 非利特、胺碘達隆、索他洛爾)抗心律失常藥物的患者。 ●