孟魯司特鈉咀嚼片

孟魯司特鈉咀嚼片

噻托溴銨噴霧劑

本品主要成份為孟魯司特鈉。

噻托溴銨。

四川大塚製藥有限公司

上海勃林格殷格翰藥業有限公司

國藥準字H20064370

國藥準字J20170023

本品適用於2歲至14歲兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘症狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。 本品適用於減輕季節性過敏性鼻炎引起的症狀（2歲至14歲兒童以減輕季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。

本品適用於慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質量，能夠減少COPD急性加重。

每日一次。哮喘病人應在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據自身的情況在需要時間服藥。 ...

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詳見說明書。

列出的不良反應中，許多與本品的的抗膽堿能特性有關。 以下列舉的不良反應發生頻率基於五項持續12周至1年治療的安慰劑對照臨床試驗彙總中的噻托溴銨組（2,802名患者）所觀察到的藥物不良反應（即與噻托溴銨有關的事件）的發生率 。 發生頻率定義如下： 十分常見（>1/10）；常見（≥1/100到<1/10）；偶見（≥1/1,000到<1/100）；罕見（≥1/10,000到<1/1,000）；十分罕見（

孕婦及哺乳期婦女用藥：無妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應避免服用本品。 全球上市後經驗顯示，妊娠期間使用本品後有罕見的新生兒先天性肢體缺陷的報道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療藥物。本品的使用與這些事件的因果關係尚未建立。 尚不明確本品是否能從乳汁分泌。由於許多藥物均可從乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用本品。 兒童用藥：已在6個月至14歲兒童進行了安全性和有效性研究。6個月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。 研究表明本品不會影響兒童的生長速度。 老年用藥：不適用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無妊娠狀態下使用本品的臨床資料。動物研究已經顯示了與母體毒性有關的生殖毒性（參見 兒童用藥：尚沒有兒科患者應用噻托溴銨的經驗，因此年齡小於18歲的患者不推薦使用本品。參見 老年用藥：老年患者可以按推薦劑量使用噻托溴銨。參見

本品適用於2歲至14歲兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘症狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。 本品適用於減輕季節性過敏性鼻炎引起的症狀（2歲至14歲兒童以減輕季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。

本品適用於慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質量，能夠減少COPD急性加重。

詳見說明書。

藥理作用 噻托溴銨是一個長效抗膽堿能藥物。通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結合，噻托溴銨可抑製副交感神經末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能（支氣管收縮）作用。其對毒蕈堿受體亞型M1～M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競爭性且可逆性的抑製M3受體，可引起平滑肌鬆弛。此作用呈劑量依賴性，並可持續24小時以上。作用時間長可能是由於其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長於異丙托溴銨。作為四價銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時是局部（支氣管）選擇性的，由此可達到治療效果而不至於產生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴張作用基本上是局部性（氣道）作用，而非全身性作用。 毒理研究 本品安全藥理學常規研究、重複劑量毒理學研究和生殖毒理學研究中觀察到的結果均可由噻托溴銨的抗膽堿能特性來解釋，特別如動物攝食量下降、體重增加受抑製、口幹和鼻幹、淚液和唾液分泌減少、瞳孔放大和心率增加等反應。重複劑量毒理學研究中觀察到其它有關作用為：大鼠和小鼠的輕度呼吸道刺激反應表現為鼻炎和鼻腔及鼻咽部的上皮改變。大鼠前列腺炎伴隨膀胱蛋白沉積和膀胱結石症。 隻有在產生母體毒性的劑量水平，才能觀察到對妊娠、胚胎/胎兒的發育、分娩

口服本品治療急性哮喘發作的療效尚未確定。因此，不應用於治療急性哮喘發作。 雖然在醫師的指導下可逐漸減少合並使用的吸入糖皮質激素劑量，但不應用本品突然取代吸入或口服糖皮質激素。 服用本品的患者有精神神經事件的報道（見不良反應）。由於其他因素也可能導致這些事件，因此不能確認是否與本品相關。醫生應與患者和/或護理人員探討這些不良事件。患者和/或護理人員應被告知，如果發生這些情況，應通知醫生。 接受包括白三烯受體拮抗劑在內的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮糖皮質激素劑量時，極少病例發生以下一項或多項情況：嗜酸性粒細胞增多症、血管性皮疹、肺部症狀惡化、心髒並發症和/或神經病變(有時診斷為Churg-Strauss綜合征－一種係統性嗜酸細胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關係，但在接受本品治療的患者減少全身皮質類固醇劑量時，建議應加以注意並作適當的臨床監護。

本品作為一種每日一次維持治療的支氣管擴張劑，不應用於支氣管痙攣急性發作的初始治療，即不應用作搶救治療藥物。 吸入本品藥液後可能發生速發型超敏反應。與其他抗膽堿能藥物一樣，本品應慎用於窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱頸梗阻患者。 吸入藥物可能會引起吸入性支氣管痙攣。 伴有明確心律不齊的患者應當慎用本品。 在伴有中到重度腎功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）患者中，血藥濃度隨腎功能的降低而增高，故在這些患者中，僅應在預期獲益超過潛在風險時使用本品。目前尚無重度腎功能不全患者長期使用本品的經驗（參見