阿瑞匹坦膠囊

阿瑞匹坦膠囊

醋酸潑尼鬆片

本品主要成份為阿瑞匹坦。

本品主要成份為醋酸潑尼鬆。 化學名稱： 17α，21-二羥基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮21-醋酸酯。 化學結構式： 分子式：C23H28O6 分子量：400.47

杭州默沙東製藥有限公司

廣東華南藥業集團有限公司

國藥準字J20160005

國藥準字H44020682

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用於預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重複治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

主要用於過敏性與自身免疫性炎症性疾病。適用於結締組織病，係統性紅斑狼瘡，重症多肌炎，嚴重的支氣管哮喘，皮肌炎，血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1.口服。一般一次5～10mg（1～2片），一日10～60mg（2～12片）。 ...

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米鬆(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類柯興綜合征症狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑製作用較強。並發感染為主要的不良反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。隻有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由於許多藥物可分泌到人乳汁中，並且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率，動物試驗有致畸作用，應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應哺乳，防止藥物經乳汁排泄，造成嬰兒生長抑製、腎上腺功能抑製等不良反應。 兒童用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重，因激素可抑製患兒的生長和發育，如確有必要長期使用，應采用短效（如可的鬆）或中效製劑（如潑尼鬆），避免使用長效製劑（如地塞米鬆）。口服中效製劑隔日療法可減輕對生長的抑製作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質激素必須密切觀察，患兒發生骨質疏鬆症、

腎上腺皮質激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑製作用，作用機理為： 1.抗炎作用：本品可減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。激素抑製炎症細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚，並抑製吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。 2.免疫抑製作用：包括防止或抑製細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表麵受體的結合能力，並抑製白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，並減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫複合物通過基底膜，並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑製劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑製作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案後的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。

1. 結核病、急性細菌性或病毒性感染患者慎用。必要應用時，必須給予適當的抗感染治療。 2. 長期服藥後，停藥前應逐漸減量。 3. 糖尿病、骨質疏鬆症、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。