馬來酸吡咯替尼片

馬來酸吡咯替尼片

鹽酸托烷司瓊注射液

馬來酸吡咯替尼。

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

山西振東製藥股份有限公司

國藥準字H20180012

國藥準字H20052476

本品聯合卡培他濱，適用於治療表皮生長因子受體2 (HER2)陽性、既往未接受或接受過曲妥珠單抗的複發或轉移性乳腺癌患者。使用本品前患者應接受過蒽環類或紫杉類化療。

預防和治療癌症化療引起的惡心和嘔吐。

本品應在有抗腫瘤藥物治療經驗的醫生指導下開始使用。 HER2檢測 在使用本品治療...

兒童：一般不推薦用於兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量： 2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。  第1天靜滴給藥：將本品溶於100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）於化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。  兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋後，在早晨起床時(至少於早餐前1h)立即服用。  成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。  第1天靜脈給藥：將本品1支溶於100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）於化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，於早晨起床時(至少於早餐前1h)用水送服。  代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。  肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康誌願者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。

本品聯合卡培他濱，適用於治療表皮生長因子受體2 (HER2)陽性、既往未接受或接受過曲妥珠單抗的複發或轉移性乳腺癌患者。使用本品前患者應接受過蒽環類或紫杉類化療。

預防和治療癌症化療引起的惡心和嘔吐。

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經原及中樞神經係統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內髒粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑製嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑製最後區的迷走神經的刺激作用有關。毒理研究遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

腹瀉:腹瀉是吡咯替尼臨床試驗中觀察到的最常見的不良反應。II期研究中吡咯替尼聯合卡培他濱用於複發或轉移性乳腺癌治療的腹瀉發生率為96.9％，主要以1~2級為主，15.4％的患者發生了3級腹瀉，未報告4級及以上腹瀉。首次腹瀉發生時間較早，75％的患者首次腹瀉可發生於用藥的第1~4天，第1周期是3級腹瀉的高發期，,大約50％的首次3級腹瀉可發生於用藥的第2~15天。腹瀉通常持續2-3天，經過暫停用藥或下調藥物劑量以及對症治療，絕大多數的腹瀉可得到控製。治療期間反複發生腹瀉的中位累積持續時間為47天。隨著治療周期的增加，總體腹瀉的發生率有下降趨勢，3級腹瀉的發生無增加趨勢。 治療期間患者應關注排便性狀和頻率的變化，發現大便不成形後，盡早開始抗腹瀉治療，可選用洛呱丁胺或蒙脫石散。如出現持續的3級腹瀉、或1~2級腹瀉伴並發症(≥2級的惡心、嘔吐、發熱、便血或脫水等)時，患者應立即聯係醫生並接受治療上的指導，盡早開始對症治療。發生腹瀉後可根據劑量調整指導原則進行處理，參見[用法用量]。對於治療期間頻繁發生腹瀉的患者，應警惕發生嚴重腹瀉的可能。 肝髒功能異常: II 期研究中，毗咯替尼聯合卡培他濱用

1高血壓未控製的患者，用藥後可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥後在駕車或操縱機械者應慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。