馬來酸吡咯替尼片

馬來酸吡咯替尼片

鹽酸埃克替尼片

馬來酸吡咯替尼。

鹽酸埃克替

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

貝達藥業股份有限公司

國藥準字H20180012

國藥準字H20110061

本品聯合卡培他濱，適用於治療表皮生長因子受體2 (HER2)陽性、既往未接受或接受過曲妥珠單抗的複發或轉移性乳腺癌患者。使用本品前患者應接受過蒽環類或紫杉類化療。

僅限於晚期非小細胞肺癌二線治療。

本品應在有抗腫瘤藥物治療經驗的醫生指導下開始使用。 HER2檢測 在使用本品治療...

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

埃克替尼的安全性評估是基於 312例晚期NSCLC患者的研究數據，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉移酶升高（8.0%），絕大多數為I～II級，一般見於服藥後1-3周內，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現2例疑似ILD患者，其中1例經 進一步病理檢查後，排除了ILD並確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結果，未能確認最終結論。

本品聯合卡培他濱，適用於治療表皮生長因子受體2 (HER2)陽性、既往未接受或接受過曲妥珠單抗的複發或轉移性乳腺癌患者。使用本品前患者應接受過蒽環類或紫杉類化療。

僅限於晚期非小細胞肺癌二線治療。

腹瀉:腹瀉是吡咯替尼臨床試驗中觀察到的最常見的不良反應。II期研究中吡咯替尼聯合卡培他濱用於複發或轉移性乳腺癌治療的腹瀉發生率為96.9％，主要以1~2級為主，15.4％的患者發生了3級腹瀉，未報告4級及以上腹瀉。首次腹瀉發生時間較早，75％的患者首次腹瀉可發生於用藥的第1~4天，第1周期是3級腹瀉的高發期，,大約50％的首次3級腹瀉可發生於用藥的第2~15天。腹瀉通常持續2-3天，經過暫停用藥或下調藥物劑量以及對症治療，絕大多數的腹瀉可得到控製。治療期間反複發生腹瀉的中位累積持續時間為47天。隨著治療周期的增加，總體腹瀉的發生率有下降趨勢，3級腹瀉的發生無增加趨勢。 治療期間患者應關注排便性狀和頻率的變化，發現大便不成形後，盡早開始抗腹瀉治療，可選用洛呱丁胺或蒙脫石散。如出現持續的3級腹瀉、或1~2級腹瀉伴並發症(≥2級的惡心、嘔吐、發熱、便血或脫水等)時，患者應立即聯係醫生並接受治療上的指導，盡早開始對症治療。發生腹瀉後可根據劑量調整指導原則進行處理，參見[用法用量]。對於治療期間頻繁發生腹瀉的患者，應警惕發生嚴重腹瀉的可能。 肝髒功能異常: II 期研究中，毗咯替尼聯合卡培他濱用

1、據文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質性肺病（ILD）發生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發生間質 性肺病。間質性肺病患者通常出現急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內該症狀可發展得很嚴重，並致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。 經治醫生治療期間應密切監測間質性肺病發生的跡象，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，並對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現間質性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋範圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心髒疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。