美沙拉秦腸溶片

美沙拉秦腸溶片

鹽酸洛呱丁胺膠囊

本品主要成份為美沙拉秦。

鹽酸洛呱丁胺。化學名：鹽酸洛呱丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

恒誠製藥集團淮南有限公司

西安楊森製藥有限公司

國藥準字H20020211

國藥準字H10910085

1.用於潰瘍性結腸炎的治療：包括急性發作期的治療和防止複發的維持治療； 2.用於克羅恩病急性發作期的治療。

止瀉藥。用於控製急、慢性腹瀉的症狀。用於回腸造瘺術病人可減少排便量及次數，增加大便稠硬度。

口服，成人一般用量1~2片/次，一日3次。對於輕、中度的急症可增加到12片/日，...

本品適用於成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

與少數不能耐受柳氮磺胺吡啶的病人類似，主要副作用有惡心、腹瀉、腹痛、胃燒灼感、納差、腹脹、腰痛、便秘、月經不調和個別報道的頭痛。以往服用柳氮磺胺吡啶使結腸炎病情加重者亦應子啊使用本品前予考慮，罕有報導出現白細胞減少、血小板減少、中性白細胞減少、胰腺炎、肝炎、心包炎、心肌炎、牙槽炎、劑型間質性腎炎、腎病綜合症及腎衰，停藥後各種症狀即消失，治療期間出現腎衰跡象，應考慮藥物導致腎中毒的可能性。未發現在服用柳氮磺胺吡啶時出現的骨髓抑製、精子量減少及活動度抑製的情況。

不良反應輕，可出現過敏如皮疹等，消化道症狀如口幹、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用須審慎，要在醫生確保治療的效果多於危害身體為服用依據。哺乳期婦女須慎用。 兒童用藥：尚無兒童的研究資料。故不推薦兒童使用，二歲以下兒童禁用。 老年用藥：慎用。使用者的腎功能必須正常。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質丟失，補充水和電解質是最重要的治療措施，兒童應在醫生指導下使用本品。鹽酸洛呱丁胺禁用於2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛呱丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個月內的孕婦，仍應權衡利弊使用。本品可少量分泌於母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

藥理作用：美沙拉秦為柳氮磺胺吡啶的主要活性成份。用於治療潰瘍性結腸炎。在結腸中細菌的作用下，柳氮磺胺吡啶被轉化為等分子數的磺胺吡啶和美沙拉秦。美沙拉秦（和柳氮磺胺吡啶）的作用機理尚不清楚，可能主要通過局部而不是全身作用來產生藥效。在患有慢性炎症性腸道疾病的患者，可通過環氧合酶途徑（產生前列腺素類物質）和脂肪氧合酶途徑（產生白三烯和羥基二十碳四烯酸），使局部黏膜中花生四烯酸代謝產物的生成增加，而美沙拉秦可能通過抑製結腸中環氧合酶和前列腺素的生成而減輕其局部炎症。 毒理研究： 遺傳毒性：Ames試驗、姐妹染色體交換誘導試驗、中國倉鼠卵巢細胞體外染色畸變試驗，小鼠骨髓多染色細胞微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經口給予劑量達480mg/kg/日，未見對雌性動物生育力和生殖功能的影響。大鼠和家兔劑量達480mg/kg/日，未顯示美沙拉秦引起的致畸和胎仔毒性。但在懷孕婦女身上上午充分的和嚴格對照的臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以隻有在明確需要時，本品才能用於懷孕期婦女。在人乳中監測除了低濃度和較高濃度的美沙拉秦的N-乙酰基代謝產物，其臨床意義不清楚。美沙拉秦給予

1．藥理學本品為阿 片受體激動劑，通過激動腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動和分泌，延長腸內容物的滯留時間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑製大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應，因此幾乎不進入全身血液循環。 2．毒理學對犬進行12個月和對大鼠進行18個月的洛呱丁胺長期毒理學研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍於人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍於人體最大用量）時分別出現一些體重增量減少和食物消耗量增加。

美沙拉秦在體內以代謝物N-乙酰基-5-氨基水楊酸的形式，通過腎髒快速排泄。盡管在服用本品的病人中尚未發現腎髒損害，但對伴有腎功能不良者仍不推薦使用。對伴有血尿和高蛋白尿的患者也應慎用。

腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質丟失，補充水和電解質是最重要的治療措施。對於急性腹瀉，如服用本品48小時後，臨床症狀無改善，應停用本品，建議谘詢醫生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時，如出現腹脹的早期症狀應停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛呱丁胺治療病毒及細菌引起的傳染性結腸炎而出現中毒性巨結腸的報道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內的藥代動力學資料，但由於本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導致藥物相對過量，應注意中樞神經係統毒性反應症狀。由於本品的大部分可以代謝，代謝產物和原形藥物經糞便排泄因此腎病患者不需進行劑量調整。本品治療腹瀉時，可能出現乏力、頭暈或困倦的症狀。因此在駕駛和操作機器時，應予以注意。請置於兒童不易拿到處。