氨磺必利片

氨磺必利片

利培酮口腔崩解片

本品主要成份：氨磺必利。

利培酮，化學名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯並異噁唑-3-基）-1-呱啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶並[1，2-a]嘧啶-4-酮

齊魯製藥有限公司

常州四藥製藥有限公司

國藥準字H20113230

國藥準字H20080286

用於治療以陽性症狀（例如：譫妄，幻覺，認知障礙）和/或陰性症狀（例如：反應遲緩，情感淡漠及社會能力退縮）為主的急性或慢性精神分裂症，也包括以陰性症狀為特征的精神分裂症。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性症狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀（如:抑鬱、負罪感、焦慮）。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

通常情況下，若每天劑量小於或等於400mg，應一次服完，若每天劑量超過400mg，應分為兩次服用。陰性症狀占優勢階段推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。陽性及陰性症狀混合階段治療初期，應主要控製陽性症狀，劑量可為：400-800mg/天。然後根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。急性期治療開始時，可以先以最大劑量400mg/天進行幾天肌肉注射，然後改為口服藥物治療。口服推薦劑量為400-800mg/天，最大劑量不應超過1200mg。然後可根據病人的反應情況維持或調整劑量。任何情況下，均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。腎功能不全：由於氨磺必利通過腎髒排泄，故對於腎功能不全，肌酐清除率為30-60ml/min的患者，應將劑量減半，對於肌酐清除率為10-30ml/min的患者，應將劑量減至三分之一。由於缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用於患有嚴重腎功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（見禁忌）。肝功能不全：由於氨磺必利代謝較少，對於患有肝功能不全的患者不需調整劑量。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏症藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此後，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。為期1－2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂症複發的有效劑量為2－

本品不能用於下列情況：已知對藥品中某成分過敏者；有報道：接受抗多巴胺能藥物（包括苯丙酰胺類藥物）治療的嗜鉻細胞瘤患者，曾出現過嚴重的高血壓；因此對於已知患有或懷疑患有嗜鉻細胞瘤的患者，不應開具含有此藥的處方。由於沒有相關的臨床數據，15歲以下的兒童不建議服用本藥。哺乳期婦女；已知患有或懷疑患有催乳素依賴性癌症的病人，例如：催乳素分泌性垂體腺瘤和乳腺癌；嚴重腎功能不全（肌酐清除率<10ml/min）。聯合用於-舒托必利，-多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅），除了用於治療帕金森氏病患者。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 對於15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動物實驗表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大於可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，哺乳期的婦女不應服用本品。 老人注意事項： 建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一次1~2mg，一日2次。劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

用於治療以陽性症狀（例如：譫妄，幻覺，認知障礙）和/或陰性症狀（例如：反應遲緩，情感淡漠及社會能力退縮）為主的急性或慢性精神分裂症，也包括以陰性症狀為特征的精神分裂症。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性症狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀（如:抑鬱、負罪感、焦慮）。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

經常發生的不良反應：-血中催乳素水平升高，可引起以下臨床症狀：乳溢，閉經，男子乳腺發育，乳房腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢複。-體重增加；-可產生錐體外係綜合症（震顫，肌張力亢進，流涎，靜坐不能，運動功能減退）。使用維持劑量時，這些症狀通常處於中等程度，無需停藥，使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療，症狀即可部分緩解。以50-300mg/天的劑量治療優勢缺失綜合症，錐體外係症狀的發生率很低（劑量依賴型）。臨床研究顯示，接受氨磺必利治療的病人比接受氟呱啶醇治療的病人出現錐體外係症狀的幾率小。很少發生的不良反應：-嗜睡；-胃腸道功能紊亂，例如便秘，惡心，嘔吐，口幹。極少發生的不良反應：-可出現急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉動危象，牙關緊閉等症狀）。無需停藥，隻需服用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物即可恢複。-曾有報道，服用氨磺必利可引起遲發性運動障礙，尤其是延長服藥後，主要症狀為不自主的舌或臉部運動。抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物對此種症狀無治療作用，還有可能加重症狀。-曾有報道，服用氨磺必利可引起低血壓和心動過緩。-曾有報道，服用氨磺必利可引起QT間期延長，極少情況下可引起尖端扭轉型室性心動過速(見注意事項)。-過敏反應。-曾有報道，出現驚厥。-曾有報道，出現惡性綜合證（見注意事項）。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟呱丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂症的機製尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

由於藥物主要通過腎髒排泄，所以對於患有腎功能不全的病人，應減少服藥劑量（見用法和用量）。對於患有嚴重腎功能不全的病人，沒有相關的臨床數據（見禁忌）。精神抑製類藥物可降低癲癇發作的閾值。所以對於有驚厥史的病人，服用氨磺必利時應仔細監控。由於老年人對藥物的高敏感性（可產生鎮靜或低血壓症狀），所以老年人服藥時應注意。對於患有帕金森氏病的病人，服藥時應注意。除非必需使用精神抑製類藥物治療，否則應避免服用此藥。對於司機和機器操作者，應特別注意，服用此藥可出現瞌睡症狀。由於本品含有乳糖，本品禁用於先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良綜合征或乳糖酶缺乏的患者。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始並應逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由於本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見於舌及麵部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會