氨磺必利片

氨磺必利片

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成份：氨磺必利。

草酸艾司西酞普蘭 

齊魯製藥有限公司

四川科倫藥業股份有限公司

國藥準字H20113230

國藥準字H20080788

用於治療以陽性症狀（例如：譫妄，幻覺，認知障礙）和/或陰性症狀（例如：反應遲緩，情感淡漠及社會能力退縮）為主的急性或慢性精神分裂症，也包括以陰性症狀為特征的精神分裂症。

治療抑鬱症。治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。 

通常情況下，若每天劑量小於或等於400mg，應一次服完，若每天劑量超過400mg，應分為兩次服用。陰性症狀占優勢階段推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。陽性及陰性症狀混合階段治療初期，應主要控製陽性症狀，劑量可為：400-800mg/天。然後根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。急性期治療開始時，可以先以最大劑量400mg/天進行幾天肌肉注射，然後改為口服藥物治療。口服推薦劑量為400-800mg/天，最大劑量不應超過1200mg。然後可根據病人的反應情況維持或調整劑量。任何情況下，均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。腎功能不全：由於氨磺必利通過腎髒排泄，故對於腎功能不全，肌酐清除率為30-60ml/min的患者，應將劑量減半，對於肌酐清除率為10-30ml/min的患者，應將劑量減至三分之一。由於缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用於患有嚴重腎功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（見禁忌）。肝功能不全：由於氨磺必利代謝較少，對於患有肝功能不全的患者不需調整劑量。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的...

本品不能用於下列情況：已知對藥品中某成分過敏者；有報道：接受抗多巴胺能藥物（包括苯丙酰胺類藥物）治療的嗜鉻細胞瘤患者，曾出現過嚴重的高血壓；因此對於已知患有或懷疑患有嗜鉻細胞瘤的患者，不應開具含有此藥的處方。由於沒有相關的臨床數據，15歲以下的兒童不建議服用本藥。哺乳期婦女；已知患有或懷疑患有催乳素依賴性癌症的病人，例如：催乳素分泌性垂體腺瘤和乳腺癌；嚴重腎功能不全（肌酐清除率<10ml/min）。聯合用於-舒托必利，-多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅），除了用於治療帕金森氏病患者。

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥後，有些患者會出現停藥症狀，盡管停止治療後可能出現停藥症狀，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行係統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發生明顯多於安慰劑，所列的發生率未經安慰劑校正。  謝和營養障礙 常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；  性欲降低、性快感缺失（女性） 神經係統障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；  失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；  味覺異常、睡眠障礙 呼吸係統、胸部和膈區異常 常見（＞1/100，＜1/10）；  鼻竇炎、嗬欠 胃腸道係統異常 很常見（＞1/10）；  惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；  腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；  多汗 生

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用於孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發現畸形發生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用於孕婦，如有臨床需要，隻有在慎重考慮其風險/利益後方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請參見“用法用量”。  老年用藥：請參見“用法用量”。 

用於治療以陽性症狀（例如：譫妄，幻覺，認知障礙）和/或陰性症狀（例如：反應遲緩，情感淡漠及社會能力退縮）為主的急性或慢性精神分裂症，也包括以陰性症狀為特征的精神分裂症。

治療抑鬱症。治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。 

經常發生的不良反應：-血中催乳素水平升高，可引起以下臨床症狀：乳溢，閉經，男子乳腺發育，乳房腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢複。-體重增加；-可產生錐體外係綜合症（震顫，肌張力亢進，流涎，靜坐不能，運動功能減退）。使用維持劑量時，這些症狀通常處於中等程度，無需停藥，使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療，症狀即可部分緩解。以50-300mg/天的劑量治療優勢缺失綜合症，錐體外係症狀的發生率很低（劑量依賴型）。臨床研究顯示，接受氨磺必利治療的病人比接受氟呱啶醇治療的病人出現錐體外係症狀的幾率小。很少發生的不良反應：-嗜睡；-胃腸道功能紊亂，例如便秘，惡心，嘔吐，口幹。極少發生的不良反應：-可出現急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉動危象，牙關緊閉等症狀）。無需停藥，隻需服用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物即可恢複。-曾有報道，服用氨磺必利可引起遲發性運動障礙，尤其是延長服藥後，主要症狀為不自主的舌或臉部運動。抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物對此種症狀無治療作用，還有可能加重症狀。-曾有報道，服用氨磺必利可引起低血壓和心動過緩。-曾有報道，服用氨磺必利可引起QT間期延長，極少情況下可引起尖端扭轉型室性心動過速(見注意事項)。-過敏反應。-曾有報道，出現驚厥。-曾有報道，出現惡性綜合證（見注意事項）。

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑製劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機製是抑製5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿 片受體沒有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝髒細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據mg/m2推

由於藥物主要通過腎髒排泄，所以對於患有腎功能不全的病人，應減少服藥劑量（見用法和用量）。對於患有嚴重腎功能不全的病人，沒有相關的臨床數據（見禁忌）。精神抑製類藥物可降低癲癇發作的閾值。所以對於有驚厥史的病人，服用氨磺必利時應仔細監控。由於老年人對藥物的高敏感性（可產生鎮靜或低血壓症狀），所以老年人服藥時應注意。對於患有帕金森氏病的病人，服藥時應注意。除非必需使用精神抑製類藥物治療，否則應避免服用此藥。對於司機和機器操作者，應特別注意，服用此藥可出現瞌睡症狀。由於本品含有乳糖，本品禁用於先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良綜合征或乳糖酶缺乏的患者。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

抗抑鬱劑不適用於兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品組發生於自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高於安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。 下列的特殊警告和慎用適用於各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，可能會加重焦慮症狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始後的兩周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發作 出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用於不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控製的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應慎用於有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對於糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 自殺 抑鬱症本身固有症狀可能出現自殺企圖，並會一直持續，直至自發或治療而發生顯著改善。對使用抗抑鬱劑的患者應進行密切監測，特別