尼莫地平膠囊

尼莫地平膠囊

托吡酯膠囊

本品主要成分為尼莫地平。其化學名稱為1－甲基乙基－2－甲氧乙基，1，4－二氫－2，6－二甲基－4－(3－硝基苯基)－3，5－吡啶二羧酸酯。

活性成分：托吡酯。

精華製藥集團股份有限公司

楊森ORTHO LLC

國藥準字H32025983

注冊證號H20140023

1、作為尼莫地平注射液預選使用後的繼續治療，可預防和治療由於動脈瘤性蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷。2、治療老年性腦功能障礙，例如：記憶力減退，定向力和注意力障礙和情緒波動。治療前，應確定這些症狀不是由需要特殊治療的潛在疾病引起的

本品用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

1、動脈瘤性蛛網膜下腔出血：除非特殊處方，否則推薦采用下述用法用量：使用尼莫地平注射液治療5～14天，繼以尼莫地平膠囊，每次60mg(3粒)，每日6次，服用7天，少量水送服完整膠囊，與飯時無。連續服藥間隔不少於4小時，發生不良反應的患者，應減量或中斷治療。嚴重的肝功能不良，尤其是肝硬化患者，由於首過效應的降低和代謝消除率的下降，導致尼莫地平生物利用度的升高，療效和副作用尤其是血壓下降就會更明顯。在這種情況下，根據血壓情況適當減量，如有必要，也應考慮中斷治療。2、老年性腦功能障礙：除非特殊處方，推薦劑量為每次30mg，每日3次。少量水送服，與飯時無關。口服尼莫地平膠囊治療數月後，必須重新評價是否仍存在治療的適應症。

中“2－16歲兒童”部分。

1、長期使用抗癲癇藥苯巴比妥、苯妥英，卡馬西平會顯著降低口服尼莫地平的生物利用度，所以不推薦口服尼莫地平和這些抗癲癇藥同時服用。2、若用於治療老年性腦功能障礙時，肝功能嚴重不良(如肝硬化)的患者禁用尼莫地平。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，隻有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經母乳排出。由於許多藥物可經人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。 藥物上市後曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合並服

1、作為尼莫地平注射液預選使用後的繼續治療，可預防和治療由於動脈瘤性蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷。2、治療老年性腦功能障礙，例如：記憶力減退，定向力和注意力障礙和情緒波動。治療前，應確定這些症狀不是由需要特殊治療的潛在疾病引起的

本品用於成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

到目前為止所觀察到的尼莫地平膠囊的副作用如下所示：1、消化係統惡心，嘔吐，胃腸道不適，腹瀉，個別患者有腸梗阻(腸麻痹所致腸排空障礙)，胃腸道出血，肝功能異常，肝炎，黃疸。2、神經係統頭暈，頭昏眼花，頭痛，虛弱：一些患者可能有中樞興奮症狀，如失眠，多動，興奮，攻擊性和多汗。偶見運動功能亢進，抑鬱和神經退化。3、心血管係統血壓下降(尤其是基礎血壓增高的患者)，心率加快(心動過速)，心動過緩，心電圖異常，心悸，反跳性血管痙攣、高血壓，充血性心衰。4、血液係統極個別患者出現血小板減少症，貧血，血腫，彌漫性血管內凝血，深靜脈血栓形成。5、呼吸係統呼吸困難，喘息。6、其他皮疹，暖熱感，皮膚發紅，外周水腫，肌痛/痙攣，痤瘡，瘙癢，潮紅，苯妥英毒性。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機製：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反複電位發放，此作用與使用托吡酯後的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑製性中樞神經遞質的的作用;3.托吡酯可降低穀氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由於托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(穀氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM範圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度範圍。此外，托吡酯可

1．使用本品治療老年性腦功能障礙時，患有多種疾病的老年患者，如伴有嚴重腎功能不全（腎小球濾過率小於20毫升，分鍾）、嚴重的心功能不全時應定期隨訪檢查。2．使用本品預防和治療由於動脈瘤性蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷時，雖然未顯示應用尼莫地平與顱內壓升高有關，但推薦對於顱內壓升高或腦水腫患者應進行密切的監測。3．低血壓患者（收縮壓低於100毫米汞柱）須慎用。4．使用本品可能出現的頭暈會影響操作（駕駛）和使用機械的能力。5．嚴禁使用超過有效期的尼莫地平片。6．請放在兒童觸及不到的地方。

詳見說明書。