伏格列波糖片

伏格列波糖片

維格列汀片

本品主要成份:伏格列波糖。

活性成份：維格列汀。

北京協和藥廠

Novartis Farmaceutica S.A.

國藥準字H20103217

注冊證號H20170023

改善糖尿病餐後高血糖。(本品適用於患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外，還用口服降血糖藥物或胰島素製劑而沒有得到明顯效果時。)

 1.本品適用於治療2型糖尿病： 本品可與二甲雙胍合用，尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控製血糖；  2.本品可與磺脲類藥物合用，尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控製血糖。

使用時將其加入適量水中，攪拌均勻後服用。通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日3次，餐前口服，服藥後即刻進餐。

1.成人、當維格列汀與二甲雙胍合用時，維格列汀的每日推薦給藥劑量為100mg，早...

1.嚴重酮體症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。因必須用輸液及胰島素迅速調節高血糖，所以不適於服用本品。2.嚴重感染的患者、手術前後的患者或嚴重創傷的患者。因有必要通過注射胰島素調節血糖，所以不適於服用本品。3.對本品的成份有過敏史的患者。

維格列汀的安全性數據來自於多項對照臨床試驗（研究時間至少為12周），這些安全性數據來自3784名受試者，受試者在研究過程中每日服用50 mg（每日給藥一次）或100 mg（50 mg每日給藥兩次或100 mg每日給藥一次）維格列汀。 在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其它藥物合用治療。 有2682名患者接受維格列汀100 mg每日給藥治療（其中，2027名患者50 mg每日給藥兩次；655名患者100 mg每日給藥一次），1102名患者接受維格列汀50 mg每日一次治療。在這些臨床試驗中報告的主要不良反應均較輕微且為暫時性反應，無需停藥。在研究過程中未發現患者的年齡、種族、藥物暴露持續時間或每日給藥劑量與藥物不良反應之間的聯係。接受維格列汀治療後，僅有極少數患者出現了血管性水腫，該事件的發生概率與對照組類似。 當維格列汀與血管緊張素轉化酶抑製劑（ACE抑製劑）同時使用時，該事件的報告頻率增加。大部分患者出現血管性水腫的嚴重程度均為輕度，繼續使用維格列汀仍可自行緩解。在使用維格列汀過程中，有極少數患者報告了肝功能障礙（包括肝炎）。 

孕婦及哺乳期婦女用藥：維格列汀用於妊娠婦女的相關數據較少。動物實驗的結果顯示，高劑量維格列汀已顯示有生殖毒性（請參見 兒童用藥：因缺乏安全性和有效性數據，本品不推薦在兒童和青少年患者中使用。 老年用藥：老年患者無需調整用藥劑量，75歲或75歲以上的患者使用經驗有限，所以應慎用本品。

改善糖尿病餐後高血糖。(本品適用於患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外，還用口服降血糖藥物或胰島素製劑而沒有得到明顯效果時。)

 1.本品適用於治療2型糖尿病： 本品可與二甲雙胍合用，尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控製血糖；  2.本品可與磺脲類藥物合用，尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控製血糖。

1.嚴重的不良反應:1)與其它糖尿病藥物並用時有時出現低血糖(不到0.1～5%)。另外，也有報告不並用其它糖尿病藥物也偶見低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類的消化、吸收，如出現低血糖症狀時不應給予蔗糖而應給予葡萄糖進行適當處理。2)有時出現腹部脹滿、腸排氣增加(發生率為0.1～5%)等，由於腸內氣體等的增加，偶爾出現腸梗阻樣症狀(不到0.1%)，應充分進行觀察，出現症狀應進行停藥等適當處理。3)偶爾出現暴發性肝炎、伴隨AST(GOT)，ALT(GPT)等上升的嚴重肝功能障礙或黃疸(均小於0.1%)。故應充分觀察，出現異常時應進行停止給藥等適當處理。4)嚴重肝硬化病例給藥時，因伴隨以便秘等為契機的高氨血症惡化、意識障礙(頻率不明)，所以應充分觀察排便等狀況，發現異常應立即進行停止給藥等適當處理。2.其它不良反應:1)消化係統:腹瀉、軟便、腹鳴、腹痛、便秘、食欲不振、惡心、嘔吐、燒心(發生率為0.1～5%以下)、口腔炎、口渴、味覺異常、腸壁囊樣積氣症(0.1%以下)。2)過敏症注1):皮疹、瘙癢、光敏感(發生率在0.1%以下)。3)肝髒:GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升(發生率在0.1%以下)。4)神經係統:頭痛、眩暈、蹣跚、困倦(發生率在0.1%以下)。5)血液係統:貧血(發生率在0.1～5%以下)、血小板減少(0.1%以下)。6)其它:麻痹、顏麵等浮腫、朦朧眼、發熱感、倦怠感、乏力感、高鉀血症、血清澱粉酶上升、高密度脂蛋白降低、發汗、脫毛(發生率在0.1%以下)。注1)出現這些情況時，應停止用藥。

1.藥理作用 維格列汀是一種選擇性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑製劑，給藥後能快速抑製DPP-4活性，使空腹和餐後內源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）的水平升高，進而增加β-細胞對葡萄糖的敏感性，促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。通過增加內源性GLP-1水平，維格列汀還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性，使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。 在高血糖期間，維格列汀通過升高腸降血糖素水平，增加胰島素/胰高血糖素的比率，導致空腹和餐後肝髒葡萄糖生成量減少，進而降低血糖。 已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲，但這一現象在維格列汀給藥後並未出現。毒理研究： 一般毒理： 犬給藥後可見心髒傳導延遲現象，無反應劑量（No-effects dose）為15mg/kg（根據Cmax計算，為人體給藥劑量100mg劑量時暴露水平（下同）的7倍）。 大鼠和小鼠給藥後中可見肺泡巨噬細胞增多，藥物的無反應劑量分別為25mg/kg（根據AUC計算，為人體暴露水平的5倍）以及750 mg/kg（142倍）。 犬給藥後可見腸胃道症狀，特別是軟便、粘液便、腹瀉，在高劑量

1.下述患者應慎重用藥:1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時服用本品有可能引起低血糖。2)有腹部手術史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內氣體增加，易出現腸梗阻樣症狀。3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應的可能性，有可能使病情惡化。4)勒姆裏爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內氣體增加，有可能使病情惡化。5)嚴重肝障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控製狀況的顯著變化，另外，在嚴重肝硬化病例中，有可能出現高氨血症惡化同時伴隨意識障礙。6)嚴重腎障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控製狀況的顯著變化。2.重要注意事項:1)本品隻用於已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現糖尿病樣症狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。2)對隻進行糖尿病基本治療即飲食療法、運動療法的患者，僅限於餐後2小時血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。3)飲食療法和運動療法外，對並用口服降糖藥或胰島素製劑的患者，服用本品的指標為空腹時血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。4)服用本藥期間必須定期監測血糖值並注意觀察，充分注意持續用藥的必要性。假如用藥2～3月後，控製餐後血糖的效果不滿意(餐後2小時靜脈血漿的血糖值不能控製在00mg/dl(11.1mmol/L)以下)，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐後血糖得到充分控製(靜脈血漿中餐後2小時血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、飲食療法和運動療法或並用口服降糖藥或胰島素製劑就能夠充分控製血糖時，應停止服用本品並注意觀察。5)在使用本品時，應向患者充分說明低血糖症狀及其處理方法。6)藥物交付時:鋁塑泡罩包裝的藥物應從鋁塑罩薄板中取出後服用。(有報道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，併發縱隔炎等嚴重的併發症。

一般原則，本品不能作為胰島素的替代品用於需要補充胰島素的患者。 本品不適用於1型糖尿病患者，亦不能用於治療糖尿病酮症酸中毒。 腎功能損傷由於本品在中度或重度腎功能損傷患者或需要接受血液透析治療的終末期腎髒疾病（ESRD）患者中的應用經驗有限，因此不推薦此類患者使用本品。 肝功能損傷<肝功能損傷患者，包括開始給藥前ALT或正常值上限3倍的患者不能使用本品。 肝酶監測在使用本品的過程中，有極少數患者報告了肝功能障礙（包括肝炎）。 在這些病例中，患者一般未出現臨床症狀且無後遺症，且停藥後肝功能檢測（LFT）結果均能夠恢複正常。 本品給藥前應對患者進行肝功能檢測，以了解患者的基線情況。 在第一年使用本品時，需每三個月測定一次患者的肝功能，此後定期檢測。 應對出現轉氨酶升高的患者的肝功能進行複查，以複核檢測結果，並在其後提高肝功能檢測的頻率，直至異常結果恢複正常為止。 當患者的AST或ALT超過ULN的3倍或持續升高時，最好停止使用本品。 出現黃疸或其他提示肝功能障礙症狀的患者應停止使用本品，並需立即聯係其主治醫師進行檢查。停止使用本品且LFT結果恢複正常後，患者仍不可重新開始使用本品。心力衰竭