注射用鹽酸吉西他濱

注射用鹽酸吉西他濱

氯替潑諾混懸滴眼液

本品主要成分為鹽酸吉西他濱、輔料為甘露醇、醋酸鈉。

本品主要成份為氯替潑諾。

北京協和藥廠

山東博士倫福瑞達製藥有限公司

國藥準字H20103522

國藥準字J20160099

非小細胞肺癌

1.當使用皮質類固醇可以安全的減輕水腫和炎症的情況下，本品可以適用於治療眼瞼和球結膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節的炎症等對皮質類固醇敏感性的炎症。(例如季節性過敏性結膜炎、紅斑痤瘡性角膜炎、淺層點狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、特異反應性角結膜炎等)。2.本品也適用於治療各種眼部手術後的術後炎症。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鍾，每周一次，連續三周，隨後休息一周，每四周重複一次。依據病人的毒性反應相應減少劑量。配製方法：每瓶（含吉西他濱200mg）至少注入0.9%氯化鈉注射液5ml（含吉西他濱濃度≤40mg/ml），振搖使溶解，給藥時所需藥量可用0.9%氯化鈉注射液進一步稀釋，配製好的吉西他濱溶液應貯存在室溫並在24小時內使用，吉西他濱溶液不得冷藏，以防結晶析出。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但並沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。兒童：未研究過兒童使用吉西他濱。

1.本品在使用前應用力搖勻。2.對皮質類固醇敏感性疾病的治療:在患者側眼結膜囊中滴入1-2滴本品，每日四次。在最初用藥的第一周，劑量可以增加；如果需要可以增加到每小時1滴。注意不要過早的停止用藥。如果在用藥兩天後症狀和體征沒有改善，患者應該重新接受檢查。3.對術後炎症的治療:在做過手術的眼結膜囊中滴入1-2滴本品，每日四次，在術後24小時就開始使用並持續到術後2周。

對本品成份過敏的患者禁用。

1.局部症狀 可能會引起視神經損傷後的眼內壓增高、視力和視野的缺損、後囊下白內障的形成，包括單純皰疹病毒在內的病原體引起的繼發眼部感染，以及角膜或者鞏膜變薄部位的眼球穿孔。在臨床研究中發現有少數（5%～15%）使用本品治療的患者有視力異常/視力模糊，滴注時產生燒灼感、球結膜水腫、分泌物、幹眼、溢淚、異物感、瘙癢、刺痛和畏光。極少數（5%以下）病例出現結膜炎、角膜異常、眼瞼發紅、角膜結膜炎、眼部刺激/疼痛/不適、巨乳頭性結膜炎和葡萄膜炎。其中某些症狀與臨床應用的適應症相似。 2.一般症狀 少數（15%以下）的患者身上出現頭痛、鼻炎、咽炎等症狀。 3.眼內壓升高的症狀 采用對照、隨機的研究結果統計顯示，經過28天或更長時間治療，使用本品的患者中眼內壓顯著升高（10mmHg）的有2%（15/901），使用1%潑尼鬆龍的患者中有7%（11/164），使用安慰劑的患者中有0.5%（3/583）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗顯示高於本品臨床每日最大劑量時家兔和大鼠會出現胚胎毒性和致畸性以及母體毒性（見【藥理毒理】）。本品未在人體進行相應研究，因此孕婦慎用。 目前尚未知道眼睛局部用皮質類固醇是否會導致充分的全身吸收以至在母乳中產生的可檢測的量。全身用藥的類固醇可以出現在母乳中，並能抑製生長，影響內源性皮質類固醇的產生或者產生其他不利的影響。因此哺乳期女性慎用本品。兒童用藥：目前尚無用於兒童用藥的安全性和有效性的足夠資料。老年用藥：目前尚無老年患者使用本品需要特別注意的事項，在權衡利弊的前提下，遵醫囑使用。

非小細胞肺癌

1.當使用皮質類固醇可以安全的減輕水腫和炎症的情況下，本品可以適用於治療眼瞼和球結膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節的炎症等對皮質類固醇敏感性的炎症。(例如季節性過敏性結膜炎、紅斑痤瘡性角膜炎、淺層點狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、特異反應性角結膜炎等)。2.本品也適用於治療各種眼部手術後的術後炎症。

血液係統：由於吉西他濱具有骨髓抑製作用，因此應用吉西他濱後可出現貧血、白細胞降低和血小板減少。骨髓抑製常常為輕到中度，多為中性粒細胞減少。血小板減少也比較常見。消化係統：約2/3的病人發生肝髒氨基轉移酶的異常，但多為輕度，非進行性損害，無需停藥。肝功能受損的病人使用吉西他濱應特別警慎（參見劑量和使用方法）。據報道，約1/3的病人出現惡心和嘔吐反應，20%的病人需藥物治療，極少是劑量限製性毒性，並且很容易用抗嘔吐藥物控製。腎髒：近一半的病人用藥後可出現輕度蛋白尿和血尿，但極少伴有臨床症狀和血清肌酐與尿素氮的變化，然而，報告有部分病例出現不明原因的腎衰。因此，對於已有腎功能損害的病人，使用注射用鹽酸吉西他濱應特別謹慎（參見劑量和使用方法）。過敏：約25%的病人可有皮疹，10%的病人可出現瘙癢，通常皮疹輕度，非劑量限製性毒性，局部治療有效，極少報道有脫皮，水泡和潰瘍。滴注吉西他濱過程中，不到1%的病人可發生支氣管痙攣，痙攣一般為輕度，且持續短暫，但可能需要胃腸道外的給藥治療，已知對本藥高度敏感的病人應嚴禁使用。有報告約10%的病人在用藥後數小時內發生呼吸困難，這種呼吸困難常常持續短暫、症狀輕，幾乎很少需要調整劑量，大多無需特殊治療，其發病機製不清，與吉西他濱的關係也不清楚。其他：大約20%的病人有類似於流感的表現，大多症狀較輕，短暫，且為非劑量限製性，僅1.5%的病人表現較重，發熱、頭痛、背痛、寒戰、肌痛、乏力和厭食是最常見的症狀，咳嗽、鼻炎、不適、出汗和失眠也有發生。有些僅表現為發熱和乏力。此類症狀的發病機製尚不清楚，有報告證實水楊酸類藥物可減輕症狀。水腫/周圍性水腫的發生率約為30%，部分病人可出現麵部水腫。肺水腫的發生率約1%。水腫/周圍性水腫常常由輕到中度、幾乎不影響用藥劑量，部分病人伴有局部疼痛、停止用藥（吉西他濱）後常自行逆轉。引起這種毒性的機製尚不清楚，沒任何證據表明與心髒、肝、腎功能受損有關。以下的不良反應亦常見報道，13%的病人脫發（常為輕度），10%病人嗜睡，8%病人腹瀉，7%的病人有口腔毒性（主要為潰瘍及紅斑），6%病人有便秘。曾有低血壓的病例報告，有的研究報告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但無明確的表明是吉西他濱引起的心髒毒性。

警告：已證明滴注藥物時間延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性。吉西他濱可抑製骨髓，表現為白細胞和血小板減少及貧血。然而，由於骨髓抑製時間短，通常並不影響以後的用藥劑量（參見用法用量及不良反應）。高敏反應：曾報告極個別病人發生過敏反應。注意：一般情況，接受吉西他濱治療的病人需密切觀察，包括實驗室的監測，在出現藥物毒性反應時，應能夠及時處理。使用吉西他濱的病人應定期檢查肝、腎功能，包括氨基轉移酶和血清肌酐。對駕駛和操作機器能力的影響——據報道，責吉注射用鹽酸吉西他濱可引起輕至中度的困倦。病人在此期間必須禁止駕駛和操縱機器，直到經鑒定已不再倦怠。

1.本品隻能用於眼部。初次處方和用藥超過14天的患者，應由醫生用放大設備如裂隙燈和合適的熒光染色的幫助下檢查後方可使用。 2.如果症狀和體征在使用兩天後未有所改善，應對患者進行重新檢查。 3.如果本品適用時間達到10天或者更長時間，對於兒童和依從性差的患者，應監測眼內壓。 4.本品在包裝時已滅菌。應指導患者不要讓滴管的尖部接觸任何表麵，因為這樣可能會汙染滴液。如果疼痛加重、發紅、瘙癢或者炎症惡化，患者應去谘詢醫生。由於本品是含有苯紮氯銨的眼部製劑，應指導患者在使用本品時不要佩戴隱形眼鏡。 5.長期局部使用類固醇，特別易於發生角膜真菌感染。當使用過或正在使用類固醇時，對任何頑固的角膜潰瘍都必須考慮到真菌的侵入。適當的時候應進行真菌培養。 6.長期使用皮質類固醇可能會抑製宿主反應，因此增加眼部繼發感染的危險。在那些可以引起角膜或者鞏膜變薄的疾病中，已發生過局部使用類固醇而引起穿孔的情況。當眼部有急性化膿性感染時，類固醇可能掩蓋感染或加重已存在的感染。 7.長期使用皮質類固醇可能會導致損害視神經的青光眼、視力和視野的缺損、後囊下白內障的形成，因此在患青光眼時應慎用類固醇藥物。 8.眼部類固醇