鹽酸達泊西汀片

鹽酸達泊西汀片

非那雄胺片

鹽酸達泊西汀。

本品主要成份為：非那雄胺，其化學名稱為: N-叔丁基-3-氧代-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺。 其化學結構式為： 分子式：C23H36N2O2 分子量：372.55

四川科倫藥業股份有限公司

天方藥業有限公司

國藥準字H20203189

國藥準字H20030951

適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久，以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反複的射精；2.因早泄（PE）而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；3.射精控製能力不佳。

本品適用於治療已有症狀的良性前列腺增生症(BPH)： —改善症狀。 —降低發生急性尿瀦留的危險性。 —降低需進行經尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除術的危險性。

口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈...

口服，推薦劑量：每次5mg(1片)，每天1次，空腹服用或與食物同時服用均可。

副作用可能包括頭痛、惡心、腹瀉、失眠、疲勞、眩暈和口幹。

非那雄胺具有良好的耐受性，不良反應多輕微、短暫。 文獻報道： 1、發生率≥1%不良反應的，主要是性功能受影響(陽痿、性欲減退、射精障礙)、乳房不適(乳房增大、乳腺疼痛)和皮疹。該品使用一年的不良事件的發生率如下(括號內為安慰劑對照組)，使用該品二至四年累計的發生率呈下降趨勢。 陽痿：8.1%(3.7%)。 性欲減退：6.6%(3.4%)。 精液量減少：3.7%(0.8%)。 射精障礙：0.8%(0.1%)。 乳腺增大：0.5%(0.1%)。 乳腺疼痛：0.4%(0.1%)。 皮疹：0.5%。 2、產品上市後報道的其他不良反應包括：瘙癢感、風疹及麵唇部腫脹等過敏反應和睾丸疼痛。 3、實驗室化驗結果：評價實驗室檢查結果時，應考慮到服用非那雄胺的患者前列腺特異抗原(PSA)水平降低的情況。服用非那雄胺或安慰劑的患者中，其它標準實驗室參數沒有差別。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用於懷孕或可能受孕的婦女。由於包括非那雄胺在內的Ⅱ型5α-還原酶抑製劑類藥物具有抑製睾酮轉化為二氫睾酮的作用，當懷孕婦女服用後，可引起男性胎兒外生殖器異常。 懷孕或可能受孕的婦女不應觸摸本品的碎片和裂片。 本品不適用於哺乳期婦女。尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。 兒童用藥：本品不適用於兒童。兒童用藥的安全性和有效性資料還未確定。 老年用藥：老年患者不需要調整給藥劑量。

適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久，以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反複的射精；2.因早泄（PE）而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；3.射精控製能力不佳。

本品適用於治療已有症狀的良性前列腺增生症(BPH)： —改善症狀。 —降低發生急性尿瀦留的危險性。 —降低需進行經尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除術的危險性。

藥理作用 本品屬4-氮甾體激素化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶競爭抑製劑,抑製外周睾酮轉化為二氫睾酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睾酮水平。前列腺的生長發育和良性增生依賴於二氫睾酮，非那雄胺通過降低血液和前列腺組織中的二氫睾酮水平而抑製前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關臨床症狀。非那雄胺對性激素受體沒有親和力。 毒理研究 遺傳毒性： 體外細菌、哺乳動物細胞致突變試驗及體外堿性洗脫試驗結果均未顯示出本品有致突變作用。體外CHO細胞染色體畸變研究中，非那雄胺在450～550μmol濃度下，CHO細胞染色體畸變率輕度增加，該濃度相當於人口服本品5mg後血漿峰濃度的4000～5000倍。體內染色體畸變試驗中，小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天(按AUC計，相當於人推薦日用劑量5mg的228倍，下述所有毒性研究劑量的計算方法相同)，染色體畸變率沒有升高。 生殖毒性： 性成熟雄兔和雄性大鼠連續12周給予非那雄胺80mg/kg/天(同上，分別相當於人日用劑量5mg的543倍和61倍)，對生育力沒有影響。當大鼠持續24周以上給予非那雄胺80mg/kg/天時，導致大鼠精囊和前列腺的重量顯著減輕

副作用可能包括頭痛、惡心、腹瀉、失眠、疲勞、眩暈和口幹。

一、 一般注意事項 1)使用本品前應除外和良性前列腺增生(BPH)類似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狹窄、膀胱低張力、神經源性紊亂等。 2)非那雄胺主要在肝髒代謝，肝功能不全者慎用。 3)腎功能不全患者不需調整給藥劑量。 二、對前列腺特異抗原(PSA)及前列腺癌檢查的影響 1)非那雄胺治療前列腺癌未見臨床療效。非那雄胺不影響前列腺癌的發生率，也不影響前列腺癌的檢出率。 2)建議在接受非那雄胺治療前及治療一段時間之後定期做前列腺檢查，如直腸指診、其它的前列腺癌相關檢查(包括PSA)。 3)非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌)血清PSA濃度大約降低50%。在評價PSA數據且不排除伴有前列腺癌時，應考慮非那雄胺會使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。 4)應謹慎評價使用非那雄胺治療的患者的PSA水平持續增高，包括考慮非那雄胺治療的非依從性。 三、藥物/實驗室檢查相互作用 對PSA水平的影響。血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關，而前列腺體積又與患者年齡有關。當評價PSA實驗室測定結果時，應考慮接受非那雄胺治療的患者PSA水平降低的事實。大多數患者，在治療的第一個月內PSA迅速