醋酸甲地孕酮分散片

醋酸甲地孕酮分散片

枸櫞酸西地那非片

 化學名稱：6-甲基-17-羥基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮17-醋酸酯  分子式：C24H32O4  分子量：384.52

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑並［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基呱嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

青島國海生物製藥有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

國藥準字H20010074

國藥準字H20150002

主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。並可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

西地那非適用於治療勃起功能障礙。

1.一般劑量：每次160mg，口服，每日1次。 2.高劑量：每次160mg，口服...

1.對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40％)、肝髒受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑製劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅黴素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由於血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒於此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合並使用西地那非與受體阻滯劑時

與其他孕酮類藥物相似，但一般較輕。體重增加為本品常見不良反應，是由於體內脂肪和體細胞體積增加所致，而不一定伴有液體瀦留。對於晚期癌症惡病質及體重下降患者，這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現象罕見報道，包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。其他應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經失調、臉潮紅。也有腎上腺皮質醇作用，滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發生率為1%～2%。偶見惡心及嘔吐，罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應。

上市前的經驗：在全球範圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質與固定劑量試驗相似。其餘請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由於在妊娠起首四個月內，應用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害，故不推薦使用本藥物。本品對新生兒具有潛在的毒害作用，哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。並可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

西地那非適用於治療勃起功能障礙。

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑製作用。其作用機理與甲孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控製卵巢濾泡的發育及生長，從而減少雌激素的產生。作用於雌激素受體，阻止其合成和重新利用，幹擾其與雌激素的結合，抑製瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質激素受體，幹擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。

對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測，對未控製的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用於乳腺癌的術後輔助治療。禁用於妊娠診斷試驗。

一般事項診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因,進行全麵的醫學檢查後確定適當的治療方案， 在給患者應用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑製劑與a受體阻滯劑合用時需謹慎，PDE5抑製劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時，可以預期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導致低血壓症狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應已經達到a受體阻港劑治療穩定狀態，單獨服用a受體阻滯劑治療血流動力學不穩定的患者，合用PDE5抑製劑後發生低血壓症狀的風險增加，接受a受體阻滯劑治療已達穩定狀態的患者，PDE5抑製劑應從最低劑量開始服用， 對於已經服用理想劑量PDE5抑製劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑製劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進步降低血壓，聯合應用PDE5抑製劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環血管擴張，可能增強其它抗高