苯丁酸氮芥片

苯丁酸氮芥片

環孢素軟膠囊

苯丁酸氮芥

環孢素。

Excella GmbH

麗珠集團麗珠製藥廠

H20130482

國藥準字H10950355

主要用於慢性淋巴細胞白血病、也可用於惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治療。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植後的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑製劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

每日 0.1 ～ 0.2mg/kg(6 ～ 10mg) 或（ 4 ～ 8mg/m...

1、器官移植：采用三聯免疫抑製方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，並根據血藥...

最常見的副作用是骨髓抑製，如停藥及時，骨髓抑製大多可逆轉。偶見胃腸道副作用如惡心、嘔吐、腹瀉和口腔潰瘍。長期治療可發生肺間質嚴重纖維化，但是停藥後這種纖維化是可逆轉的。偶見肝髒中毒與黃疸。罕見發熱、皮膚過敏、外周神經病變、間質性肺炎、無菌性膀胱炎。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療後約12個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎髒毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般隻發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為麵、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑製作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血穀濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合並腎功能不全，故應慎用本品。

主要用於慢性淋巴細胞白血病、也可用於惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治療。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植後的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑製劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

苯丁酸氮芥是一種芳香氮芥的衍生物，作為雙功能的烷基化劑，能產生烷基化作用。本藥能在螺旋形脫氧核酸的兩索間交互連鎖，從而破壞DNA的複製。

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑製輔助T淋巴細胞的活性，但並不抑製T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑製B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑製T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-幹擾素，亦能抑製單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑製宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑製作用。能抑製體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑製作用。

由於留可然可以造成不可逆轉的骨髓損害，在治療期間應密切監測血球計數。留可然的治療劑量主要抑製淋巴細胞，對嗜中性白細胞、血小板和血紅蛋白的作用較小。在嗜中性細胞剛開始下降時不必停用本藥，停藥後嗜中性細胞的下降仍要持續10天或更長時間。近期曾接受放射治療和其它細胞毒類藥物治療的病人不宜用本藥。當出現骨髓淋巴細胞浸潤或骨髓再生不良的情況時，每日劑量不應超過100 ug/kg體重。肝腎功能損害者慎用。致癌、致畸性及對生育能力的影響本藥可以造成男性染色單體或染色體的破壞。臨床上證實本藥可增加白血病的發病率，還可能抑製卵巢功能，引起月經異常、停經。在男性可引起精子缺乏症。

1、本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若幹次以明確基礎水平。用藥開始後應每2周監測腎功能及血肌酐，凡較原基礎水平增高30%以上者須減量。減量一個月後如持續上升則須停藥。必須等血肌酐恢複到原基礎水平或增加10%以內方可繼續應用。 2、用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎血壓水平。用藥後需每日監測。 3、定期查肝功能、血象、電解質。 4、對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高於65歲，已控製的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環磷酰胺等免疫抑製藥物，現用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅黴素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性黴素B、甲氧苄氨嘧啶等。 8、麗珠環明經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有並發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 9、麗珠環明可以通過胎盤。應用於2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物