苯丁酸氮芥片

苯丁酸氮芥片

司莫司汀膠囊

苯丁酸氮芥

主要成份為:司莫司灑。

Excella GmbH

浙江瑞新藥業股份有限公司

H20130482

國藥準字H33020804

主要用於慢性淋巴細胞白血病、也可用於惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治療。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

每日 0.1 ～ 0.2mg/kg(6 ～ 10mg) 或（ 4 ～ 8mg/m...

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

最常見的副作用是骨髓抑製，如停藥及時，骨髓抑製大多可逆轉。偶見胃腸道副作用如惡心、嘔吐、腹瀉和口腔潰瘍。長期治療可發生肺間質嚴重纖維化，但是停藥後這種纖維化是可逆轉的。偶見肝髒中毒與黃疸。罕見發熱、皮膚過敏、外周神經病變、間質性肺炎、無菌性膀胱炎。

骨髓抑製，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢複；服藥後可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑製睾丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

主要用於慢性淋巴細胞白血病、也可用於惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治療。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

苯丁酸氮芥是一種芳香氮芥的衍生物，作為雙功能的烷基化劑，能產生烷基化作用。本藥能在螺旋形脫氧核酸的兩索間交互連鎖，從而破壞DNA的複製。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處於G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑製作用。本品進入體內後其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修複，這有助於抗癌作用。本品與其它烷化劑並無交叉耐藥性。

由於留可然可以造成不可逆轉的骨髓損害，在治療期間應密切監測血球計數。留可然的治療劑量主要抑製淋巴細胞，對嗜中性白細胞、血小板和血紅蛋白的作用較小。在嗜中性細胞剛開始下降時不必停用本藥，停藥後嗜中性細胞的下降仍要持續10天或更長時間。近期曾接受放射治療和其它細胞毒類藥物治療的病人不宜用本藥。當出現骨髓淋巴細胞浸潤或骨髓再生不良的情況時，每日劑量不應超過100 ug/kg體重。肝腎功能損害者慎用。致癌、致畸性及對生育能力的影響本藥可以造成男性染色單體或染色體的破壞。臨床上證實本藥可增加白血病的發病率，還可能抑製卵巢功能，引起月經異常、停經。在男性可引起精子缺乏症。

骨髓抑製、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑製身體免疫機製，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束後三個月內不宜接種活疫苗。