苯丁酸氮芥片

苯丁酸氮芥片

去甲斑蝥素片

苯丁酸氮芥

本品主要成分去甲斑蝥素，化學名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。

Excella GmbH

山東信誼製藥有限公司

H20130482

國藥準字H37023401

主要用於慢性淋巴細胞白血病、也可用於惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治療。

適用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用於聯合化療中。

每日 0.1 ～ 0.2mg/kg(6 ～ 10mg) 或（ 4 ～ 8mg/m...

口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒...

最常見的副作用是骨髓抑製，如停藥及時，骨髓抑製大多可逆轉。偶見胃腸道副作用如惡心、嘔吐、腹瀉和口腔潰瘍。長期治療可發生肺間質嚴重纖維化，但是停藥後這種纖維化是可逆轉的。偶見肝髒中毒與黃疸。罕見發熱、皮膚過敏、外周神經病變、間質性肺炎、無菌性膀胱炎。

部分病人可出現惡心、嘔吐、頭暈等症狀，停藥減量或對症處理可自行消失。

主要用於慢性淋巴細胞白血病、也可用於惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治療。

適用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用於聯合化療中。

苯丁酸氮芥是一種芳香氮芥的衍生物，作為雙功能的烷基化劑，能產生烷基化作用。本藥能在螺旋形脫氧核酸的兩索間交互連鎖，從而破壞DNA的複製。

1.藥理：本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑製作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑製效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控製率及溶酶體酶活性，抑製癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。幹擾癌細胞分裂，阻斷於M期，並影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期幹擾癌細胞分裂。 2.毒理：小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑製。用藥後可見的細胞有一定程度升高。並有改善肝功能及抑製乙型肝炎病毒複製作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

由於留可然可以造成不可逆轉的骨髓損害，在治療期間應密切監測血球計數。留可然的治療劑量主要抑製淋巴細胞，對嗜中性白細胞、血小板和血紅蛋白的作用較小。在嗜中性細胞剛開始下降時不必停用本藥，停藥後嗜中性細胞的下降仍要持續10天或更長時間。近期曾接受放射治療和其它細胞毒類藥物治療的病人不宜用本藥。當出現骨髓淋巴細胞浸潤或骨髓再生不良的情況時，每日劑量不應超過100 ug/kg體重。肝腎功能損害者慎用。致癌、致畸性及對生育能力的影響本藥可以造成男性染色單體或染色體的破壞。臨床上證實本藥可增加白血病的發病率，還可能抑製卵巢功能，引起月經異常、停經。在男性可引起精子缺乏症。

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。