鹽酸坦洛新緩釋片

鹽酸坦洛新緩釋片

醋酸甲地孕酮分散片

鹽酸坦索羅辛。

 化學名稱：6-甲基-17-羥基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮17-醋酸酯  分子式：C24H32O4  分子量：384.52

昆明積大製藥股份有限公司

青島國海生物製藥有限公司

國藥準字H20051461

國藥準字H20010074

主要用於因前列腺增生所致的異常排尿症狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由於本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，並非縮小增生腺體，故適用於輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿瀦留時不應單獨服用本品。

主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。並可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯後一次服用;可根據年齡和症狀酌情...

1.一般劑量：每次160mg，口服，每日1次。 2.高劑量：每次160mg，口服...

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現體位性低血壓、心動過速等症狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

與其他孕酮類藥物相似，但一般較輕。體重增加為本品常見不良反應，是由於體內脂肪和體細胞體積增加所致，而不一定伴有液體瀦留。對於晚期癌症惡病質及體重下降患者，這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現象罕見報道，包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。其他應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經失調、臉潮紅。也有腎上腺皮質醇作用，滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發生率為1%～2%。偶見惡心及嘔吐，罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥後仍應稍事休息。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由於在妊娠起首四個月內，應用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害，故不推薦使用本藥物。本品對新生兒具有潛在的毒害作用，哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由於尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑製尿道內壓上升的能力是抑製血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥後發生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產生的係統指征(AUC)3倍於人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發生明

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑製作用。其作用機理與甲孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控製卵巢濾泡的發育及生長，從而減少雌激素的產生。作用於雌激素受體，阻止其合成和重新利用，幹擾其與雌激素的結合，抑製瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質激素受體，幹擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。

 1.出現皮疹等過敏反應應停藥。  2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。  3.長期用藥應定期檢查肝功能。  4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。

對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測，對未控製的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用於乳腺癌的術後輔助治療。禁用於妊娠診斷試驗。