奧卡西平片

奧卡西平片

鹽酸舍曲林片

本品主要成份及其化學名稱為、奧卡西平，化學名稱為10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺。

本品主要成份為鹽酸舍曲林。

北京四環製藥有限公司

成都利爾藥業有限公司

國藥準字H20153124

國藥準字H20060383

本品適用於治療原發性全麵性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全麵性發作。本品適用於成年人和5歲以及5歲以上兒童。

鹽酸舍曲林用於治療抑鬱症的相關症狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑鬱症。舍曲林也用於治療強迫症。

本品適合於單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單獨治療和聯合用藥中，本品應該從臨床有效劑量開始用藥，一天內分兩次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量。如果本品與其他抗癲癇藥聯合使用，由於病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監測血藥濃度從而使本品治療更加方便。單藥治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量範圍在600-2400mg之間，絕大多數病人對每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控製不好，而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人，每日2400mg的劑量證明是有效的。聯合治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量範圍在600-2400mg之間。聯合用藥的對照研究顯示，每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因為中樞神經係統的不良反應，大多數病人不能耐受每日2400mg的劑量。5歲和5歲以上的兒童在單藥和聯合用藥過程中，起始的治療劑量為8-10mg/kg/天，分為兩次給藥。聯合治療中，平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增量不要超過10mg/kg/日，最大劑量為46mg/kg/日。肝功能損害患者中度以下患者不需要調整劑量。腎功能損害患者腎功能損害患者(肌酐清除率<30mL/min)在服用本品時應從初始劑量的一半(300mg／日)開始，並逐漸緩慢加量，達到所需臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時，必須進行仔細的監測。

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同或不同服均可。通常治療抑鬱症和強迫症的有效劑量為50mg/日。 少數患者療效不佳而對藥物耐受性較好時，可在幾周內根據療效逐漸增加藥物劑量，每次增加50mg,最大可增至200mg/日，每日一次。因鹽酸舍曲林的消除半衰期為24小時，調整劑量的間隔時間不應短於1周。 服藥7天左右可見療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現，強迫症療效的出現則可能需要更長時間。 長期用藥應根據療效調整劑量，並維持在最低有效治療劑量。

1.已知對本品任何成份過敏的病人。 2.房室傳導阻滯者。

1.根據文獻資料，在鹽酸舍曲林和安慰劑治療抑鬱症的對照臨床研究中，常見的不良反應 如下： 自主神經係統：口幹和多汗。 中樞及周圍神經係統：眩暈和震顫。 胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 精神：厭食。失眠和嗜睡。 生殖係統：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 2.鹽酸舍曲林片已上市多年。根據文獻資料，患者服用鹽酸舍曲林期間自發報告的不良事 件如下： 自主神經係統：瞳孔變大和陰莖異常勃起。 全身：過敏反應、過敏症、類過敏反應、哮喘、乏力、發熱、麵色潮紅、不適、體重減輕、體重增加。 心血管係統：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫、暈厥及心動過速。 中樞及周圍神經係統：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運動障礙（包括錐體外係副反應症狀如多動、肌張力增高、磨牙及步態異常）、肌肉不自主收縮、感覺異常和感覺遲鈍。還有5-羥色胺綜合症相關的症狀和體征，如一些因同時使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發熱、高血壓、肌強直及心動過速。 內分泌係統：溢乳、男子乳腺過度發育、高泌乳索血症及甲狀腺功能低下、ADH分泌失調綜合症。 胃腸道係統：腹痛、食欲增強、便秘、胰腺炎及嘔吐。 聽力/

孕婦及哺乳期婦女用藥：曾在大鼠及家兔身上進行生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計）的劑量水平下均無致畸證據。然而在相當於人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計）.鹽酸舍曲林與胚胎的骨化延遲有關，可能繼發對於胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計）.給予母體鹽酸舍曲林後出現新生幼子存活率降低。對於其它的抗抑鬱藥物也曾有過對於新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對於妊娠期婦女沒有進行過足夠的良好的對照研究。孕婦隻有在利大於弊的情況下才能用藥。現有的關於乳汁中鹽酸舍曲林濃度的數據資料較為有限。對小樣本量的哺乳期母親及嬰兒的零星研究提示，盡管乳汁中鹽酸舍曲林濃度高於血清中濃度，嬰兒血的鹽酸舍曲林濃度極低或檢測不到。哺乳婦女隻有在利大於弊的情況下才能使用。妊娠和/或哺乳期服用鹽酸舍曲林，醫生應當注意撤藥反應的症狀。母親服用包括鹽酸舍曲林的5-羥色胺類抗抑鬱藥物，新生兒出現類似撤藥反應的症狀已有報道。兒童用藥：盡管兒童患者對鹽酸舍曲林的代謝稍快，為了避免產生過高的血藥濃度，對兒童患者建議使用

本品適用於治療原發性全麵性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全麵性發作。本品適用於成年人和5歲以及5歲以上兒童。

鹽酸舍曲林用於治療抑鬱症的相關症狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑鬱症。舍曲林也用於治療強迫症。

在臨床試驗中，大多數的不良反應是輕到中度，並且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。對每個係統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市後的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發生頻率：很常見≥10%;常見1%~10%;少見0.1%~1%;罕見0.01%~0.1%;非常罕見。

對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應(如嚴重的皮膚反應)。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%，參見[不良反應]。過敏反應也可以發生在對卡馬西平沒有過敏史的病人。作為一條原則，在首次出現過敏反應征象的時候，應該立即停用本品，參見[不良反應]。可達2.7%的病人使用本品治療時，血清鈉會下降到125mmol/L以下，但常常沒有臨床症狀，並不需要改變治療。如果考慮臨床幹預，來自臨床試驗的經驗顯示，減少或者停用本品，或者對病人采取保守治療(例如，減少液體的攝入)，血清鈉水平都會回到正常基線以上。以下情況需注意:有腎髒疾病並需要攝入大量液體的病人;有低鈉血症的病人;同時使用能降低血鈉水平的藥物(例如，利尿劑，去氨加壓素)或者是使用非甾體抗炎藥(例如，吲哚美辛)治療的病人，在開始用本品前應該測定血清鈉水平，開始治療以後大約兩周測定血清鈉水平。然後，在治療的前三個月中，每隔一個月，或者根據臨床需要測定血清鈉水平。對於上述提到的危險因素在老齡病人中應更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用本品治療的病人，也應進行血清鈉的監測。作為一條原則，在用本品治療時，如果出現低鈉血症的臨床表現，就應該考慮測定血清鈉水平。另外，測定血清鈉水平可以作為實驗室監測常規指標的一部分。心衰的病人，應定期進行體重監測，以確定是否有液體瀦留。如果有液體瀦留或者心功能的惡化，應測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血症，限製液體的攝入是一條重要的治療辦法。盡管臨床試驗沒有提示用奧卡西平治療能導致心髒傳導阻滯，然而，從理論上講，對有心髒傳導疾病的病人(例如房室傳導阻滯，心律失常)，應該小心地監測。有關肝炎的病例報道非常罕見，且在大多數病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由懷疑肝功能有損害，應進行檢查，考慮終止本品的治療。和其它抗癲癇藥一樣，本品應避免突然停藥。應該逐漸地減少劑量，以避免誘發癇性發作(發作加重或癲癇持續狀態)。如果不得不突然停藥，例如，由於嚴重的不良反應，應該在合適的抗癲癇藥(如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥)發揮作用的情況下換用另外一種抗癲癇藥，並在嚴格的觀察下進行。奧卡西平的酶誘導能力低於卡馬西平。在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應該降低，參見[藥物相互作用]。應告知育齡期的女性，本品和激素類避孕藥同時使用能夠導致避孕效果的喪失(見【藥物相互作用】)。對於使用本品的育齡女性，建議使用其它非激素類避孕藥。接受本品治療的病人，應避免飲酒以免發生附加的鎮靜作用。對駕駛和操縱機器能力的影響。本品能夠產生眩暈和嗜睡，導致反應能力受損。因此，駕駛和操縱機器時，應該特別小心。

1.鹽酸舍曲林與可增加5-羥色胺神經傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑製劑、抗抑鬱藥物或抗強迫症藥物轉換為鹽酸舍曲林治療的最佳時機尚無經驗。轉換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑轉換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗期間，接受鹽酸舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂，應用其他已上市的抗抑鬱藥物或抗強迫症藥物治療情感性障礙時，也有報道少數病人出現有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑鬱藥物和抗強迫症藥物都有誘發癲癇發作的潛在危險性。所有在用鹽酸舍曲林治療抑鬱症的試驗中，大約有約0.08%出現癲癇發作；在鹽酸舍曲林治療驚恐症的試驗中沒有癲癇發作的報道。在約1800名接受鹽酸舍曲林治療的強迫症患者中，有4人（約0.2%）出現抽搐發作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者都沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發作尚未確定與鹽酸舍曲林治療直接相關。鹽酸舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評價