奧卡西平片

奧卡西平片

鹽酸托莫西汀膠囊

本品主要成份及其化學名稱為、奧卡西平，化學名稱為10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺。

本品主要成份為鹽酸托莫西汀。

北京四環製藥有限公司

江蘇正大豐海製藥有限公司

國藥準字H20153124

國藥準字H20133346

本品適用於治療原發性全麵性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全麵性發作。本品適用於成年人和5歲以及5歲以上兒童。

托莫西汀用於治療兒童及青少年的注意缺陷和多動障礙(ADHD)。

本品適合於單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單獨治療和聯合用藥中，本品應該從臨床有效劑量開始用藥，一天內分兩次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量。如果本品與其他抗癲癇藥聯合使用，由於病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監測血藥濃度從而使本品治療更加方便。單藥治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量範圍在600-2400mg之間，絕大多數病人對每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控製不好，而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人，每日2400mg的劑量證明是有效的。聯合治療用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量範圍在600-2400mg之間。聯合用藥的對照研究顯示，每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因為中樞神經係統的不良反應，大多數病人不能耐受每日2400mg的劑量。5歲和5歲以上的兒童在單藥和聯合用藥過程中，起始的治療劑量為8-10mg/kg/天，分為兩次給藥。聯合治療中，平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增量不要超過10mg/kg/日，最大劑量為46mg/kg/日。肝功能損害患者中度以下患者不需要調整劑量。腎功能損害患者腎功能損害患者(肌酐清除率<30mL/min)在服用本品時應從初始劑量的一半(300mg／日)開始，並逐漸緩慢加量，達到所需臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時，必須進行仔細的監測。

初始治療：體重不足70公斤的兒童和青少年用量：開始時，鹽酸托莫西汀的每日總劑量應約為0.5mg/kg，並且在3天的最低用量之後增加給藥量，至每日總目標劑量，約為1.2mg/kg，可每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。劑量超過1.2mg/kg/日未顯示額外的益處。對兒童和青少年，每日最大劑量不應超過1.4mg/kg或100mg，選其中較小的一個劑量。體重超過70公斤的兒童、青少年用量：開始時，鹽酸托莫西汀每日總劑量應為40mg，並且在3天的最低用量之後增加給藥量，至每日總目標劑量，約為80mg，每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。在繼續使用2-4周後，如仍未達到最佳療效，每日總劑量最大可以增加到100mg，沒有數據支持在更高劑量下會增加療效。對體重超過70kg的兒童和青少年，每日最大推薦總劑量為100mg。其餘請詳見說明書。

1.已知對本品任何成份過敏的病人。 2.房室傳導阻滯者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：沒有充分的和規範的對照研究在孕婦中進行。鹽酸托莫西汀不應在妊娠期使用，除非潛在的對於胎兒的利益大於潛在的危險性。大鼠的分娩不受托莫西汀影響。目前尚不清楚鹽酸托莫西汀對人類分娩的影響。托莫西汀和/或其代謝產物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人類的乳汁中排泌。哺乳期母親應慎用鹽酸托莫西汀。兒童用藥：任何人考慮在兒童或青少年中使用鹽酸托莫西汀膠囊，必須對其使用的風險和臨床的需要進行權衡（參見關於自殺觀念的警告項以及各種警告）。鹽酸托莫西汀對年齡小於6歲的兒科患者的安全性和療效尚未確定。尚未對鹽酸托莫西汀治療9周以上的療效和1年以上的安全性進行係統評價。在年輕大鼠中進行了托莫西汀對成長、神經行為和性發育影響的評價研究。管飼法，從大鼠出生後早期（10天大）貫穿至成年，給予托莫西汀1、10和50mg/kg/日（以mg/m2）為單位計算，分別約為人最高劑量的0.2，2和8倍）。觀察到，陰道不閉合(所有劑量)、和包皮分離（10和50mg/kg)的輕度延遲，附睾重量和精子數輕度減少（10和50mg/kg）和黃體的輕度減少(50mg/kg)但不影響生育力和生殖行為

本品適用於治療原發性全麵性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全麵性發作。本品適用於成年人和5歲以及5歲以上兒童。

托莫西汀用於治療兒童及青少年的注意缺陷和多動障礙(ADHD)。

在臨床試驗中，大多數的不良反應是輕到中度，並且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。對每個係統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市後的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發生頻率：很常見≥10%;常見1%~10%;少見0.1%~1%;罕見0.01%~0.1%;非常罕見。

對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應(如嚴重的皮膚反應)。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%，參見[不良反應]。過敏反應也可以發生在對卡馬西平沒有過敏史的病人。作為一條原則，在首次出現過敏反應征象的時候，應該立即停用本品，參見[不良反應]。可達2.7%的病人使用本品治療時，血清鈉會下降到125mmol/L以下，但常常沒有臨床症狀，並不需要改變治療。如果考慮臨床幹預，來自臨床試驗的經驗顯示，減少或者停用本品，或者對病人采取保守治療(例如，減少液體的攝入)，血清鈉水平都會回到正常基線以上。以下情況需注意:有腎髒疾病並需要攝入大量液體的病人;有低鈉血症的病人;同時使用能降低血鈉水平的藥物(例如，利尿劑，去氨加壓素)或者是使用非甾體抗炎藥(例如，吲哚美辛)治療的病人，在開始用本品前應該測定血清鈉水平，開始治療以後大約兩周測定血清鈉水平。然後，在治療的前三個月中，每隔一個月，或者根據臨床需要測定血清鈉水平。對於上述提到的危險因素在老齡病人中應更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用本品治療的病人，也應進行血清鈉的監測。作為一條原則，在用本品治療時，如果出現低鈉血症的臨床表現，就應該考慮測定血清鈉水平。另外，測定血清鈉水平可以作為實驗室監測常規指標的一部分。心衰的病人，應定期進行體重監測，以確定是否有液體瀦留。如果有液體瀦留或者心功能的惡化，應測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血症，限製液體的攝入是一條重要的治療辦法。盡管臨床試驗沒有提示用奧卡西平治療能導致心髒傳導阻滯，然而，從理論上講，對有心髒傳導疾病的病人(例如房室傳導阻滯，心律失常)，應該小心地監測。有關肝炎的病例報道非常罕見，且在大多數病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由懷疑肝功能有損害，應進行檢查，考慮終止本品的治療。和其它抗癲癇藥一樣，本品應避免突然停藥。應該逐漸地減少劑量，以避免誘發癇性發作(發作加重或癲癇持續狀態)。如果不得不突然停藥，例如，由於嚴重的不良反應，應該在合適的抗癲癇藥(如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥)發揮作用的情況下換用另外一種抗癲癇藥，並在嚴格的觀察下進行。奧卡西平的酶誘導能力低於卡馬西平。在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應該降低，參見[藥物相互作用]。應告知育齡期的女性，本品和激素類避孕藥同時使用能夠導致避孕效果的喪失(見【藥物相互作用】)。對於使用本品的育齡女性，建議使用其它非激素類避孕藥。接受本品治療的病人，應避免飲酒以免發生附加的鎮靜作用。對駕駛和操縱機器能力的影響。本品能夠產生眩暈和嗜睡，導致反應能力受損。因此，駕駛和操縱機器時，應該特別小心。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心髒病患者慎用；3. 高血壓患者慎用；4. 肝腎功能不全者慎用；5. 服用期間避免飲酒；6. 避免與其他中樞神經係統藥物合用。