注射用奧美拉唑鈉

注射用奧美拉唑鈉

普瑞巴林膠囊

本品主要成分奧美拉唑鈉。

化學名稱：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

北京四環製藥有限公司

輝瑞製藥有限公司

國藥準字H20055755

國藥準字J20160022

主要用於：①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。②應激狀態時並發的急性胃黏膜損害，和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷；③亦常用於預防重症疾病（如腦出血、嚴重創傷等）胃手術後預防再出血等；④全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合並吸入性肺炎。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經病； 3.皰疹後神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

靜脈注射。一次40mg,每日1～2次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍幹粉小瓶內，禁止用其它溶劑溶解。本品溶解後必須在2小時內使用，推注時間不少於20分鍾。

本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2...

對本品過敏者禁用。

一項雙盲、安慰劑對照試驗發現，165名局部發作型癲癇病人在原有治療基礎上加上普瑞巴林治療（劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次）。最大劑量時大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應，600mg/day劑量組的發生率最高，頭暈發生率為42%，嗜睡的發生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應的發生率均為11%。大部分不良反應為輕到中度。8名患者因不良反應退出了試驗，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發型焦慮症和社交恐怖症患者所進行的臨床試驗也發現頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應。

兒童用藥：由於該人群中安全性和療效的數據不充足，年齡小於12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 老年用藥：老年患者（年齡65歲以上）由於腎功能減退可能需要減量（見包裝內說明書） 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足。 動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。 除非必要（孕婦服藥的益處明顯大於藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經母乳分泌；但是，樂瑞卡可經大鼠的乳汁分泌。因此，不

主要用於：①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。②應激狀態時並發的急性胃黏膜損害，和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷；③亦常用於預防重症疾病（如腦出血、嚴重創傷等）胃手術後預防再出血等；④全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合並吸入性肺炎。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經病； 3.皰疹後神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

偶可見有一過性的輕度惡心、腹瀉、腹痛、感覺異常、頭暈或頭痛等，但不影響治療。

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經係統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機製尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑製性神經遞質g-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它並不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結合，不增加體外培養神經元的GABAA 反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現，體外培養的神經元長時間暴露於普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿 片類受體無活性，不改變環加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑製多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。  生殖

（1）本品抑製胃酸分泌的作用強，時間長，故應用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應用（卓-艾綜合征例外）。（2）因本品能顯著升高胃內pH，可能影響許多藥物的吸收。（3）腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。（4）治療胃潰瘍時應排除胃癌後才能使用本品，以免延誤診斷和治療。（5）動物實驗中，長期大量使用本品後，觀察到高胃泌素血症及繼發胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發生，這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術後亦可出現。

），提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應症而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會增加患者自殺想法或行為的風險。AED 治療期間，應監測患者是否出現下述症狀或症狀惡化：抑鬱、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。 對199 項包括11 種不同AED 的安慰劑對照臨床試驗（單藥治療和輔助治療）進行合並分析，發現AED 治療組患者的自殺想法或行為的風險約為安慰劑組患者的2 倍（調整後的相對風險為1.8，95% 可信區間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗中位治療時間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數太少，尚不能得出藥物對自殺影響的任何結論。 在AED 治療開始一周之後，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風險，且持續存在於整個治療評估期間。因納入分析的大多數臨床試驗均不超過24 周，故未能評價24 周後自殺想