甲氨蝶呤片

甲氨蝶呤片

洛莫司汀膠囊

甲氨蝶呤。

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

湖南正清製藥集團股份有限公司

吉林省輝南輝發製藥股份有限公司

國藥準字H19983205

國藥準字H22026586

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何傑金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睾丸癌。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－穀氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由於本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血症腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血症甚或尿毒症；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑製：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑製，貧血和血小板下降

有肝功能損害、白細胞低於4×109/L、血小板低於80×109/L者禁用，合並感染時應先治療感染。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何傑金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睾丸癌。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用於腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑製劑，主要抑製二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑製。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑製作用，但抑製RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用於細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

本品為細胞周期非特異性藥,對處於G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑製作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體後,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞後較難於修複,有助於抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基苄肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用後，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量後，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或並發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低於3500/mm3或血小板低於50000/mm3時不宜用；

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的幹擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑製、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。