可譜諾(鹽酸氯普魯卡因注射液)

可譜諾(鹽酸氯普魯卡因注射液)

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為鹽酸氯普魯卡因。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當於5毫克氨氯地平。

晉城海斯製藥有限公司

輝瑞製藥有限公司

國藥準字H20020080

國藥準字H10950224

本品用於局部浸潤麻醉、周圍神經阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉，嚴格禁用於蛛網膜下腔阻滯麻醉。

本品適用於高血壓的治療；適用於慢性穩定性心絞痛的對症治療；用於確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1、浸潤麻醉用0.5%-1%濃度，神經阻滯麻醉用1%-2%的濃度。麻醉可持續30至60分鍾。一次最大給藥劑量可達1000mg。 2、本品可單次或連續給藥，與其它局麻藥一樣，其劑量隨麻醉方法、組織的血管分布、肌肉需要鬆馳的程度、麻醉時間、患者的身體狀況有關。一般采用最小有效劑量與濃度。在兒童、老年人、及心肝病患者應減量使用。不加入腎上腺素時最大單次給藥劑量為11mg/kg，總劑量不超過800mg；加腎上腺素時最大單次給藥劑量為14mg/kg，總劑量不超過1000mg。一些常規麻醉方法詳見說明書。 3、骶管和硬膜外麻醉：用2%的溶液。骶管麻醉，開始用2%溶液15-25ml，經40-60分鍾間隔後可再給同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2-2.5ml，通常總量15-25ml，需重複使用可間隔40-50分鍾，再給量要少於起始量的2-6ml。上述劑量是以成人平均體重計算的推薦給藥量。局麻給藥的最大劑量應根據患者體重及給藥部位的吸收狀況確定。 4、腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液的製備：取1：1000腎上腺素注射液0.1ml，加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即製成1：200000腎上腺素-鹽酸氯普魯卡因注射液。 5、兒童用劑量：任何藥物在兒童使用時均難以確定最大給藥劑量，對於3周歲以上而體重發育正常的兒童，其最大給藥量不應高於11mg/kg，如一5歲兒童體重23kg,不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤麻醉的藥濃為0.5-1%，阻滯麻醉的藥濃為1.0-1.5%。為了預防全身毒性，麻醉期應使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低於商品濃度的製劑，使用時可以用0.9%NaCl稀釋成所需濃度。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1、對酯類局部麻醉藥過敏者禁用。 2、嚴格禁用於蛛網膜下腔阻滯麻醉。 3、嚴重肝、腎疾患慎用。

在臨床對照研究、開放研究或上市後應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品隻在非常必要時方可用於孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品用於局部浸潤麻醉、周圍神經阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉，嚴格禁用於蛛網膜下腔阻滯麻醉。

本品適用於高血壓的治療；適用於慢性穩定性心絞痛的對症治療；用於確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1、單位時間內用藥過量或意外血管內給藥，可產生毒性反應。毒性反應主要影響神經係統、心血管係統及呼吸係統。可分為興奮型與抑製型兩種。興奮型可出現精神緊張、多語好動、心率加快、較重時出現呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺、肌肉震顫、嚴重者驚厥。可因呼吸肌痙攣而致呼吸停止。抑製型表現為神誌淡漠、嗜睡、較重時呼吸慢、脈徐、血壓下降、嚴重者心跳停止。特別注意此型易被誤診。 2、本品可能有過敏反應。 （1）過敏反應：無法預測的過敏反應非常少見，酯類局麻藥可能致全身或局部過敏反應。局部表現為紅斑、搔癢，嚴重可有起泡、滲出等接觸性炎症狀。全身反應可有類似Ⅰ型變態反應的表現。 措施：為安全起見，可對已知酯類局麻藥過敏的病人禁止使用。未知者，可參考鹽酸普魯卡因進行皮內敏感試驗。如皮試陰性，使用時出現過敏反應立即停藥，並進行適當的對症治療。 （2）全身毒性反應： 引起全身毒性反應主要原因是誤入靜脈血管或愈量注射。中毒時中樞神經係統的表現有不安、漂浮感、頭暈、意識不清、感覺異常、注意力不集中。如血漿濃度過高，可能出現抽搐、呼吸抑製，甚至昏迷。心血管係統可表現為心率減慢、血壓降低和心髒傳導阻滯，嚴重者心髒停搏。 措施：勿注入靜脈，注射時應回抽注射器，無血液回流時方可注射。出現上述反應時保證呼吸道通暢，吸氧或人工呼吸、體外心髒按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管，延長麻醉時間。常規準備呼吸、心髒興奮藥及其它必要的急救措施。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機製是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機製還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心髒的後負荷，減少心髒能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、可能出現過敏，用藥前應詢問患者對酯類局麻藥的過敏史，如對普魯卡因過敏者，禁用本品；如係過敏體質者，因進行皮試。 2、為避免注入血管，注射給藥時應采用回抽法，確認無血液回流方可推注藥液。 3、局麻藥的合並用藥可能導致藥效增加，此時應適當減少用藥劑量。 4、本品毒性較小，但常規劑量並不能保證不發生毒性反應，因此用藥時應提高對毒性反應的警惕，並準備複蘇設備。 5、注意避免誤注入蛛網膜下腔內，否則可能引起嚴重的神經並發症。局麻的並發症及其防治： （1）暈厥：消除緊張情緒，避免在空腹時進行手術。 （2）過敏反應：術前做過敏試驗。 （3）中毒：除注意麻醉藥濃度單位時間推注速度及劑量外，應加回抽無血液回流時予以注射。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於無動物試驗證明本品對生殖功能的影響，妊娠期婦女用藥時應有明確的適應征。由於本品很快在血液中被分解，僅有極少量藥物可透過胎盤達胎兒，因而對胎兒的影響很小，因而適合於產科用藥。產科使用本品導致母子毒性反應包括心血管、神經及呼吸係統。毒性反應的程度與用藥部位、用藥量、給藥者技術有關。尚不知道本品是否可通過乳汁排泌，但因多數藥物可經乳汁排泌，對哺乳期婦女用藥應特別注意。 7、兒童用藥：除劑量適量減少外，無特殊要求。 （1）兒童通常用量為：浸潤麻醉時：用0.5-1%濃度，按20mg/Kg計量。神經阻滯麻醉時：用1-1.5%濃度，按20mg/Kg計量。一般根據兒童的年齡和體重區別對待，劑量選擇宜準確。如無0.5%或1.5%濃度的規格，可用高濃度的安瓿以注射用等滲氯化鈉溶液按需稀釋而成。 （2）任何藥物在兒童使用時均難以確定最大給藥劑量，對於3周歲以上而體重發育正常的兒童，其最大給藥量不應高於11mg/kg。（如：5歲兒童體重23kg，不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤麻醉的藥濃為0.5-1%，阻滯麻醉的藥濃為1.0-1.5%）為了預防全身毒性，麻醉期應使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低於商品濃度的製劑，使用時可用0.9%NaCl稀釋成所需濃度。 8、老年用藥：無特殊要求。 9、藥物過量：愈量注射或誤入靜脈血管可引起全身毒性反應。中毒時中樞神經係統的表現有不安、漂浮感、頭暈、意識不清、感覺異常、注意力不集中。如血漿濃度過高，可能出現抽搐、呼吸抑製，甚至昏迷。心血管係統可表現為心率減慢、血壓降低和心髒傳導阻滯，嚴重者心髒停搏。措施：勿注入靜脈，注射時應回抽注射器，無血液回流時方可注射。出現上述反應時保證呼吸道通暢，吸氧或人工呼吸、體外心髒按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮局部血管，延長麻醉時間。常規準備呼吸、心髒興奮藥及其它必要的急救措施。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機製目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平後發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。