苯磺酸左旋氨氯地平片與磺吡酮合用可以嗎 苯磺酸左旋氨氯地平片與磺吡酮合功效及作用
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苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴於細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑製鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大於心肌。其與鈣通道的相互作用決定於它和受體位點結合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產生。
本品是外周動脈擴張劑,直接作用於血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。
本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩,峰穀值差別不大。降壓效果和劑量相關,降壓幅度與治療前血壓相關,中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥後沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對老年人更強。
本品緩解心絞痛的準確機製尚不明確,但可能在運動時,本品通過降低外周阻力(後負荷)減少心髒做功和速率血壓乘積,減少心肌氧需治療勞力型心絞痛;通過抑製鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮,恢複缺血區血供治療自發性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示,本品顯著延長運動誘發勞力型心絞痛的時間;部分研究顯示本品延長ST段改變1mm的時間,並降低心絞痛發作頻率。該作用具有持續性,並且不顯著影響血壓和心率。
磺吡酮:合用可增加苯磺酸左旋氨氯地平片的蛋白結合率,產生血藥濃度變化。