馬來酸左旋氨氯地平片效果如何 該藥和苯磺酸左旋氨氯地平片有什麼不同?
相關企業: 輝瑞製藥有限公司馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩者有效成分相同,都為左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用於高血壓、冠心病、心絞痛的治療。
兩者的主要區別是結合的酸根不同。氨氯地平為弱堿性,水溶性差,不穩定,所以需要與酸根結合成鹽以增加其溶解性和穩定性。
氨氯地平最早是由輝瑞研製的,以苯磺酸與氨氯地平結合,其商品名為 絡活喜 。之後施慧達製藥公司在苯磺酸氨氯地平的基礎上,通過手性拆分技術,去除了氨氯地平中的右旋成分(右旋成分無效且增加 副作用 ),製成了苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達)。
之後石藥集團又在苯磺酸左旋氨氯地平的基礎上進行了酸根改變,製成了馬來酸左旋氨氯地平(玄寧)。
所以說苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平都為國產降壓藥。最早輝瑞製藥公司以苯磺酸與氨氯地平結合,考慮到的是苯磺酸比馬來酸酸性較強,所以與弱堿氨氯地平成鹽後更穩定。
有一個關於《不同成鹽方式的左旋氨氯地平片的穩定性考察》研究顯示:在加速試驗下,施慧達和玄寧中左旋氨氯地平含量無明顯變化,但是強光照射試驗表明施慧達較玄寧更穩定。
另外由於馬來酸較苯磺酸酸性弱一點,所以其與左旋氨氯地平成鹽後在體內可能溶解速度更快一些。