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馬來酸左旋氨氯地平片效果如何 該藥和苯磺酸左旋氨氯地平片有什麼不同?

相關企業: 輝瑞製藥有限公司

馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩者有效成分相同,都為左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用於高血壓、冠心病、心絞痛的治療。

它們兩者的主要區別是結合的酸根不同。氨氯地平為弱堿性,穩定性和水溶性都較差,與酸根結合後成鹽可以增加其溶解性和穩定性。

苯磺酸氨氯地平是最早的原研藥,商品名為 絡活喜 。

之後有製藥公司在苯磺酸氨氯地平原研藥的基礎上,去除了氨氯地平中的右旋成分,由於右旋成分無效且增加 副作用 ,所以在理論上,左旋氨氯地平作用和氨氯地平效果一樣,副作用更小。

馬來酸左旋氨氯地平經過酸根改變,將苯磺酸換成了馬來酸。所以說苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平隻是酸根不同。那麼酸根不同,對藥物作用效果有什麼影響嗎?

最早製藥公司將苯磺酸與氨氯地平結合,考慮到的是苯磺酸比馬來酸酸性較強,所以與它弱堿氨氯地平成鹽後更穩定。

有一個關於《不同成鹽方式的左旋氨氯地平片的穩定性考察》研究顯示:在加速試驗條件下,馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩種藥物中左旋氨氯地平的含量是沒有明顯變化,不過在強光照射下,苯磺酸氨氯地平比馬來酸氨氯地平更穩定一些。

另外由於馬來酸較苯磺酸酸性弱一點,所以其與左旋氨氯地平成鹽後在體內可能溶解速度更快一些。

苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片

北京京豐製藥有限公司

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