苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平哪個好？兩款藥應如何選擇？
相關企業： 輝瑞製藥有限公司日常工作中常常有患者向我們提出這樣的問題：苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平哪個作用更好？該如何選擇？
二者產地不同，治療費用不同
苯磺酸氨氯地平是1990年由美國輝瑞製藥公司開發上市，目前國內市場銷售的苯磺酸氨氯地平仍是該公司的產品，即為原研進口產品，商品名為“ 絡活喜 ”(Norvasc)。治療費用相對較高。該藥是世界處方量最大的治療高血壓的品牌藥物之一，它在全球的使用已超過400億個病人治療日。
苯磺酸左旋氨氯地平是1999年我國製藥科研人員去除氨氯地平中的右旋成分，首次得到的純淨左旋體，並獲得化合物發明專利和知識產權的國產降壓新藥。治療費用相對低。
目前國產的苯磺酸左旋氨氯地平有“施慧達”和“玄寧”兩個牌子，都是自主研發，在降壓作用方麵效果都很好。
二者分子式相同，空間結構不同
嚴格來講，苯磺酸氨氯地平是等量左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物(消旋體)。左旋體和右旋體分子式相同，分子量相同。凡同時具有左旋體和右旋體的分子稱之為手性分子，如左旋和右旋苯碘酸氨氯地平。
左旋體和右旋體具有相同的密度、熔點、沸點，化學性質也基本一致，比旋光度大小完全相同但方向相反。正是空間結構的不同(對映而不重疊)，使得左旋體和右旋體在藥效學上可能存在較大的差異。如果通過一定的技術手段(手性拆分)，將左旋異構體與右旋異構體分開，就可以得到苯磺酸左旋氨氯地平。
二者藥物活性強度不同
藥物科學家之所以要獲得苯磺酸左旋氨氯地平，是因為左旋異構體是其主要具有降壓作用的部分。
藥效學研究發現，苯磺酸氨氯地平的右旋異構體幾乎沒有降壓作用，而苯磺酸左旋異構體的降壓作用是右旋異構體的1000倍，是左右混合消旋體的2倍。
因此，苯磺酸左旋氨氯地平可以說是將具有降壓作用的手性分子拆分出來獲得的藥物，2.5mg的劑量，就能達到混合消旋體苯磺酸氨氯地平5mg劑量的降壓效果。
通常情況下，對於存在手性結構的化學藥物來說，往往存在這樣一個相同的問題，也就是其中的一種異構體有良好的藥效，而另一種異構體則沒有藥效或藥效較弱，這種情況在很多藥物上都存在。
除了上述苯磺酸氨氯地平，比如常見的抗生素類藥物氧氟沙星，左旋氧氟沙星抗菌活性就比氧氟沙星更好；而另外一個藥物噻嗎洛爾，它的活性成分則正好相反，右旋的噻嗎洛爾具備藥物活性，而左旋異構體則無藥物活性。
二者劑量不同，降壓效果相似
正是由於苯磺酸氨氯地平的左旋體和右旋體在降壓活性強度的不同，因此，臨床采用不同的治療劑量。即5mg一片的苯磺酸氨氯地平相當於2.5mg一片的左旋苯磺酸氨氯地平。
我國一項《苯磺酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平治療原發性輕中度高血壓的隨機、雙盲平行研究》顯示，苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg與苯磺酸氨氯地平5mg降壓作用相似，兩種藥物治療的總有效率分別為84.91%和77.45%。
二者半衰期不同，但每天都需服用一次
苯磺酸氨氯地平作用時間長，藥物半衰期長達35小時以上，苯磺酸左旋氨氯地平的藥物半衰期更是可以長達50小時。因此，二者都是長效的地平類降壓藥，對於鹽敏感性高血壓患者、老年高血壓患者、高血壓合並心絞痛、心室肥大、動脈粥樣硬化的情況，都是很適用的藥物。
臨床觀察發現，二種藥物漏服24小時和48小時後，仍能保持血壓低於140/90mmHg，提示藥物長效持久的降壓作用。但必須提醒，雖然二者藥物降壓作用時間長，但不建議患者隔天服用降壓藥而是每天服用一次。
苯磺酸右旋氨氯地平血管內皮功能保護作用更強？
經典觀點認為，苯磺酸左旋氨氯地平降壓作用強，而苯磺右旋酸氨氯地平則具有一定的血管內皮功能保護作用。
血管內皮能合成分泌多種血管舒張因子如前列環素(PGI2)、一氧化氮(NO)等，這些物質具有舒張血管、抑製血小板粘聚等多種生理活性。
原發性高血壓患者幾乎都有血管內皮功能的損傷和減退。因此，保護血管內皮功能，不但能產生良好的降血壓作用，還能抑製由高血壓導致的血管、心髒病變。
研究證實，苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平均有一定的血管內皮功能保護作用，但前者的保護作用更強，推測其中的右旋體亦有一定的保護作用，而並非一無是處。
現認為二者均能改善左心室舒張功能，逆轉左心肥厚，並且在這方麵的效果無顯著差異。兩者在保護腎功能的時候，聯合其他類降壓藥可以減少多種慢性腎髒疾病患者的蛋白尿，並延緩慢性腎髒病的進展。可改善原發性高血壓患者的胰島素抵抗(高血壓患者中胰島素抵抗者達一半左右，影響降壓藥的作用)。
苯磺酸左旋氨氯地平不良反應更少
苯磺酸氨氯地平最常見的肢端水腫、麵部潮紅、頭痛、頭暈等不良反應與右旋體有很大的關係。臨床研究證實，服用苯磺酸左旋氨氯地平的患者肢端水腫和麵部潮紅的發生率明顯低於服用苯磺酸氨氯地平的患者。
另外，對於因服用苯磺酸氨氯地平產生肢端水腫的患者，改用苯磺酸左旋氨氯地平，多數患者水腫消失，從而提高了患者的用藥依從性。
但需注意的是，雖說苯磺酸左旋氨氯地平的不良反應發生率低於苯磺酸氨氯地平，但不表示沒有不良反應，由於個體差異的存在，臨床使用中仍需注意。
二種藥物都具有導致心跳加快、腳踝水腫、牙齦增生、 便秘 等方麵的不良反應，而且在不同個體上，發生幾率也不相同，並不能一概而論說左旋氨氯地平就一定比氨氯地平不良反應小，而是要看具體患者的藥物耐受性情況。
選藥建議
由於這兩個藥物在臨床上沒有明顯的 禁忌 症，對於多數高血壓患者都是適合的。如患者因服用苯磺酸氨氯地平產生不良反應，推薦改用苯磪酸左旋氨氯地平。
對於有一定血管病變如動脈粥樣硬化的患者，腎功能改變者，苯磺酸氨氯地平可能更為合適。對於經濟條件較差的單純輕中度高血壓患者，可優先選用國產苯磺酸左旋氨氯地平。
如果一定要給出一個在二者中選一的標準，可以說沒有一個絕對的標準，但原則有一條：由於個體差異的存在，選擇適合個體患者的才是正確的選擇（即能夠保持一天中平穩降壓，並且無不良反應或者能夠耐受其產生的不可避免的不良反應）。
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馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平有何不同？
馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩者有效成分相同，都為左旋氨氯地平，都是國產藥物，作用效果基本相同，主要用於高血壓、冠心病、心絞痛的治療。
二者的主要區別是結合的酸根不同。氨氯地平為弱堿性，水溶性差，不穩定，所以需要與酸根結合成鹽以增加其溶解性和穩定性。
氨氯地平最早由輝瑞公司研製時以苯磺酸與氨氯地平結合，其商品名為絡活喜。之後國內施慧達製藥公司在苯磺酸氨氯地平的基礎上，通過手性拆分技術，去除了氨氯地平中的右旋成分，製成了苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達)。
之後國內石藥集團又在苯磺酸左旋氨氯地平的基礎上進行了酸根改變，製成了馬來酸左旋氨氯地平(玄寧)。所以說苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平都為國產降壓藥。
最早輝瑞製藥公司以苯磺酸與氨氯地平結合，考慮到的是苯磺酸比馬來酸酸性較強，所以與弱堿氨氯地平成鹽後更穩定。
有研究顯示：在加速試驗下，施慧達和玄寧中左旋氨氯地平含量無明顯變化，但是強光照射試驗時表明施慧達較玄寧更穩定。另外由於馬來酸較苯磺酸酸性弱一點，所以其與左旋氨氯地平成鹽後在體內可能溶解速度更快一些。
