開克(鹽酸苄普地爾片)

開克(鹽酸苄普地爾片)

酒石酸美托洛爾片

本品主要成分為鹽酸苄普地爾。

本品主要成份為酒石酸美托洛爾。化學名稱: 1-異丙氨基-3-【對-(2甲氧乙基)苯氧基】-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽分子式: (C12H35NO3)2,.C4H6O6分子量: 684.82

常州四藥製藥有限公司

蘇州愛美津製藥有限公司

國藥準字H20010632

國藥準字H20034091

本品適用於治療慢性穩定型心絞痛（典型的勞累型心絞痛）。因本品具有潛在的導致致命性心律失常（包括尖端扭轉型室性心動過速）作用，故隻適用於其它藥物治療無效（或不能耐受）的頑固性穩定型心絞痛的短期治療（療程不超過一個月）。本品可單獨給藥或與β受體阻滯劑和/或硝酸酯合用。

用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心髒神經官能症等。近年來尚用於心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

口服。如服藥時感到惡心，可於進餐時或睡前服用。推薦劑量為每天200毫克（2片），一次服用。必要時可在10天後，根據病人的反應（如日常生活能力、QT間期、心率、心絞痛的頻度和程度）調整劑量。療程不超過一個月。

高血壓：每次100-20mg，一日兩次的療效相當於阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動力學穩定後立即使用。穩定性心絞痛:也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發生心房纖顫時若無禁忌可靜脈使用關托洛爾，其方法同上。心機梗死後若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日兩次。在治療高血壓 心絞痛、心律失常肥厚型心肌病、甲狀腺機能完進等症時一般25-50mg/次，一日兩至三次，或100mg/次，一日兩次。心力衰竭: 應在使用洋地黃和

1、鹽酸苄普地爾禁用於已知對鹽酸苄普地爾過敏的病人。 2、以下情況禁用鹽酸苄普地爾： （1）有嚴重室性心律失常史者（見“警告”項下——誘發新的嚴重心律失常）； （2）有病態竇房結綜合症或Ⅱ度至Ⅲ度房室傳導阻滯者（除非已安置有效的心室起博器）； （3）低血壓患者（收縮壓低於90mmHg）； （4）心功能失代償者； （5）先天性QT間期延長綜合症患者； （6）正在服用其它使心電圖QT間期延長的藥物。 3、警告： （1）誘發新的嚴重心律失常的危險：鹽酸苄普地爾具有Ⅰ類抗心律失常藥的特性，能引起新的心律失常，包括室性心動過速（VT）或心室顫動（VF）。此外，由於它能延長QT間期，因此可導致尖端扭轉型室速。由於這些性質，鹽酸苄普地爾將給予其它抗心絞痛藥無效的病人。QT和QTc間期延長的程度與鹽酸苄普地爾劑量相關。在常用治療劑量下，QTc延長者約5%，QT延長者約8.7%。QT和QTc可能與尖端扭轉型室速有關。在美國的臨床試驗中，約在1.0%的服藥者中見到至少是短暫的尖端扭轉型室速，而許多QTc顯著延長的病人停止服用鹽酸苄普地爾治療，所有發生尖端扭轉型室速的患者均有QT間期延長和低血鉀。鹽酸苄普地爾在法國上市後，已有100例確診的尖端扭轉型室速的報告。雖然其發生率僅0.01%，但真實的發生率肯定要高得多，因為現行的自動報告係統有相當大的漏報率。雖然對安全的QT間期上限沒有規定，但建議在治療中不應超過0.52秒。如果減少劑量仍不能避免QT的過度延長，則需停用鹽酸苄普地爾。 （2）由於所報告發生尖端扭轉型室速的病例多有低血鉀背景（常有利尿劑使用和明顯的肝病史），因此，如需合並使用利尿劑，劑量宜小，最好加用或主要給予瀦鉀利尿劑，並監測血鉀。 （3）鹽酸苄普地爾具有第Ⅰ類抗心律失常藥特有的各種致心律失常作用（室性早搏增多、新出現的持續性室速和不易轉複的室速/室顫）。由於鹽酸苄普地爾在嚴重心律失常病人（對某些致心律失常作用最易感）中的使用經驗十分有限，因此對其危險性尚待確定。

1、心血管係統:心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重，外周血管痙李導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現象。 2、因脂溶性及較易透入中樞神經係統，故該係統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%，抑鬱占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3、消化係統:惡心，胃痛、便秘 4、其它:氣急、關節痛、癌癢、腹膜後腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用-阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發育遲緩，B-阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。老年用藥：老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年惠者用量無需調整。

1、在臨床對照試驗中發現的發生率在2%以上的不良反應有： （1）全身係統：無力、頭痛、流感樣症狀。 （2）心血管/呼吸係統：心悸、呼吸困難、呼吸係統感染。 （3）胃腸道係統：胃腸道不適、消化不良、惡心、厭食、口幹、腹瀉、腹痛、便秘。 （4）一般神經係統：嗜睡、頭昏、失眠、震顫、手抖、感覺異常。 （5）心理方麵：緊張。 （6）特殊感覺：耳鳴。 2、不良反應較常見，大多可耐受，有15%患者因胃腸道反應、眩暈、室性心律失常和暈厥而停藥，臨床研究和藥品上市後報告的發生率在2%以下的可能不良反應有： （1）全身性：發熱、疼痛、肌痛性無力、雙重感染和流感綜合征。 （2）心血管/呼吸係統：竇性心動過速、竇性心動過緩、高血壓血管控製、水腫、室性早搏、室性心動過速、QT間期延長、鼻炎、咳嗽、咽炎。 （3）胃腸係統：胃腸脹氣、胃炎、食欲亢進、口幹、便秘。 （4）肌肉骨骼係統：關節炎。 （5）中樞神經係統：頭暈、眩暈、不能靜坐、嗜睡、失眠、震顫。 （6）精神係統：憂鬱、焦慮、不良行為。 （7）皮膚：皮疹、出汗、皮膚刺激反應。 （8）特殊感覺：視力模糊、耳鳴、味覺變化。 （9）泌尿生殖係統：性欲喪失、陽痿。 3、實驗室檢查異常： （1）肝功能異常、ALT升高。 （2）粒細胞缺乏症：根據美國的臨床試驗結果，800多例病人服用鹽酸苄普地爾長達5年，2例老年糖尿病患者發生明顯的白細胞減少和中性粒細胞減少。 （3）充血性心力衰竭：在美國的臨床對照試驗中，少數病例（約1%）發生心力衰竭。 （4）肝酶升高：在美國1000多例病人服用鹽酸苄普地爾的臨床研究中，1%左右的患者發生具有意義的轉氨酶升高（至少達正常上限的兩倍），停藥後恢複正常。

1、對伴有左束支傳導阻滯或竇性心動過緩（心率低於50次/分）的患者及已有嚴重肝腎疾患者，使用本藥應小心。 2、不推薦用於近期心肌梗塞（發病3個月以內）的患者。 3、肺部浸潤：在國外，曾有服用鹽酸苄普地爾者發生非感染性、非心源性肺間質浸潤（伴或不伴嗜酸性細胞增多）及肺纖維化的個案報告。這些病例在開始服用鹽酸苄普地爾數周後出現呼吸困難或咳嗽，X線胸片可見肺部浸潤。雖然肺部浸潤與鹽酸苄普地爾的關係尚難定論，但鹽酸苄普地爾治療期間出現不明原因的呼吸困難和咳嗽者，均應仔細加以檢查。如無其它原因可以解釋，應停用鹽酸苄普地爾。 4、由於低血鉀與室性心律失常有關，在開始給予鹽酸苄普地爾治療前應糾正缺鉀，並在鹽酸苄普地爾治療期間定期監測血鉀水平，保持正常的血鉀濃度。 5、應告誡服藥者治療期間需保證足量鉀攝入或服用瀦鉀利尿劑，需常規檢查心電圖和定期監測血鉀。告訴病人將全身情況的任何變化告訴醫師。 6、由於本品在體內代謝具非線性特性，因此用藥時應注意監測血中藥物濃度。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無鹽酸苄普地爾在孕婦中使用的臨床對照研究。對孕婦和哺乳期婦女，僅在可能得到的益處大於潛在危險時才使用本藥。鹽酸苄普地爾可於人乳中排出，其在乳液中的濃度估計可達血清濃度的三分之一。由於本藥對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重不良反應的危險，因此應根據本藥對乳母的重要性來考慮停止哺乳還是停止服藥。 8、兒童用藥：尚無研究確立鹽酸苄普地爾對兒童的安全性和療效。 9、老年用藥：起始劑量與年輕患者相同。但是，在出現療效後，需加強監護。如服藥時感到惡心，可於進餐時或睡前服藥。肝、腎功能損害者使用時需酌情減量。 10、藥物過量：一旦發生服用過量的情況，建議密切心髒監護至少48小時，采取洗胃及其它適當的支持措施。β腎上腺素能刺激或胃腸道外給予含鈣溶液可增加跨膜鈣離子內流；出現有臨床意義的低血壓反應或高度房室阻滯時可給予血管加壓藥或人工心髒起博；對室性心動過速應予複律，如持續存在，可予超速起博。

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素後血糖水平的恢複，但選擇性β受體阻斷藥的這?-不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的症狀如心悸等，從而延誤低d糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β-受體阻斷藥幹擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小於非選擇性β受體阻斷藥。 2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，-般於7~ 10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗塞或室性心動過速。 3.大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯後心髒對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉。盡管如此，對於要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。 4.用於嗜鉻細胞瘤時應先行使用a-受體阻斷藥。 5.低血壓、心髒或肝髒功能不全時慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應小於同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應同時加用2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。 7.對心