開克(鹽酸苄普地爾片)

開克(鹽酸苄普地爾片)

阿莫西林克拉維酸鉀片

本品主要成分為鹽酸苄普地爾。

本品為複方製劑，每片含阿莫西林200mg，克拉維酸28.5mg。

常州四藥製藥有限公司

湘北威爾曼製藥股份有限公司

國藥準字H20010632

國藥準字H20030461

本品適用於治療慢性穩定型心絞痛（典型的勞累型心絞痛）。因本品具有潛在的導致致命性心律失常（包括尖端扭轉型室性心動過速）作用，故隻適用於其它藥物治療無效（或不能耐受）的頑固性穩定型心絞痛的短期治療（療程不超過一個月）。本品可單獨給藥或與β受體阻滯劑和/或硝酸酯合用。

本品可用於治療如下條件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染： 1.下呼吸係統感染：由β-內酰胺酶產生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 2.中耳炎：由β-內酰胺酶產生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 3.竇炎：由β-內酰胺酶產生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 4.皮膚及皮膚軟組織感染：由β-內酰胺酶產生菌葡萄球菌、大腸杆菌或克雷白杆菌引起。 5.尿路感染：由大腸杆菌、克雷白杆菌或腸杆菌引起。 盡管本品對以上各種感染有效，但由氨苄青黴素敏感菌引起的感染也可用本品治療，其原因是本品含有阿莫西林成分。因此對氨苄青黴素敏感的微生物和產生β-內酰胺酶的微生物引發的複合感染均對本品敏感，不需要再另用其他的抗生素。因為阿莫西林在體外對肺炎鏈球菌比氨苄青黴素和青黴素更有效，因此對氨苄青黴素或青黴素中性敏感的絕大多數的肺炎鏈球菌對阿莫西林和本品是完全敏感的。 為檢測致病菌及其對本品的敏感性，應和外科手術一起進行細菌學試驗。當感染可能涉及上述的產生β-內酰胺酶的微生物，在細菌學和敏感試驗得到結果前須開始治療，以便測得致病菌和其對本品的敏感性。一旦知道結果，如需要，應及時調整治療方案。

口服。如服藥時感到惡心，可於進餐時或睡前服用。推薦劑量為每天200毫克（2片），一次服用。必要時可在10天後，根據病人的反應（如日常生活能力、QT間期、心率、心絞痛的頻度和程度）調整劑量。療程不超過一個月。

口服，詳見說明書。

1、鹽酸苄普地爾禁用於已知對鹽酸苄普地爾過敏的病人。 2、以下情況禁用鹽酸苄普地爾： （1）有嚴重室性心律失常史者（見“警告”項下——誘發新的嚴重心律失常）； （2）有病態竇房結綜合症或Ⅱ度至Ⅲ度房室傳導阻滯者（除非已安置有效的心室起博器）； （3）低血壓患者（收縮壓低於90mmHg）； （4）心功能失代償者； （5）先天性QT間期延長綜合症患者； （6）正在服用其它使心電圖QT間期延長的藥物。 3、警告： （1）誘發新的嚴重心律失常的危險：鹽酸苄普地爾具有Ⅰ類抗心律失常藥的特性，能引起新的心律失常，包括室性心動過速（VT）或心室顫動（VF）。此外，由於它能延長QT間期，因此可導致尖端扭轉型室速。由於這些性質，鹽酸苄普地爾將給予其它抗心絞痛藥無效的病人。QT和QTc間期延長的程度與鹽酸苄普地爾劑量相關。在常用治療劑量下，QTc延長者約5%，QT延長者約8.7%。QT和QTc可能與尖端扭轉型室速有關。在美國的臨床試驗中，約在1.0%的服藥者中見到至少是短暫的尖端扭轉型室速，而許多QTc顯著延長的病人停止服用鹽酸苄普地爾治療，所有發生尖端扭轉型室速的患者均有QT間期延長和低血鉀。鹽酸苄普地爾在法國上市後，已有100例確診的尖端扭轉型室速的報告。雖然其發生率僅0.01%，但真實的發生率肯定要高得多，因為現行的自動報告係統有相當大的漏報率。雖然對安全的QT間期上限沒有規定，但建議在治療中不應超過0.52秒。如果減少劑量仍不能避免QT的過度延長，則需停用鹽酸苄普地爾。 （2）由於所報告發生尖端扭轉型室速的病例多有低血鉀背景（常有利尿劑使用和明顯的肝病史），因此，如需合並使用利尿劑，劑量宜小，最好加用或主要給予瀦鉀利尿劑，並監測血鉀。 （3）鹽酸苄普地爾具有第Ⅰ類抗心律失常藥特有的各種致心律失常作用（室性早搏增多、新出現的持續性室速和不易轉複的室速/室顫）。由於鹽酸苄普地爾在嚴重心律失常病人（對某些致心律失常作用最易感）中的使用經驗十分有限，因此對其危險性尚待確定。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗表明本品對胎兒有致畸作用，孕婦慎用；氨苄青黴素類的抗生素可通過乳汁分泌，所以哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：對於體重小於40kg的兒童，建議選用混懸劑。由於新生兒及嬰兒的腎功能不健全，阿莫西林的代謝會被延遲，在兒科治療中對於小於三個月的嬰兒酌減劑量。老年用藥：老年患者使用本品時，無需調整劑量，具體用量同成年人。

1、在臨床對照試驗中發現的發生率在2%以上的不良反應有： （1）全身係統：無力、頭痛、流感樣症狀。 （2）心血管/呼吸係統：心悸、呼吸困難、呼吸係統感染。 （3）胃腸道係統：胃腸道不適、消化不良、惡心、厭食、口幹、腹瀉、腹痛、便秘。 （4）一般神經係統：嗜睡、頭昏、失眠、震顫、手抖、感覺異常。 （5）心理方麵：緊張。 （6）特殊感覺：耳鳴。 2、不良反應較常見，大多可耐受，有15%患者因胃腸道反應、眩暈、室性心律失常和暈厥而停藥，臨床研究和藥品上市後報告的發生率在2%以下的可能不良反應有： （1）全身性：發熱、疼痛、肌痛性無力、雙重感染和流感綜合征。 （2）心血管/呼吸係統：竇性心動過速、竇性心動過緩、高血壓血管控製、水腫、室性早搏、室性心動過速、QT間期延長、鼻炎、咳嗽、咽炎。 （3）胃腸係統：胃腸脹氣、胃炎、食欲亢進、口幹、便秘。 （4）肌肉骨骼係統：關節炎。 （5）中樞神經係統：頭暈、眩暈、不能靜坐、嗜睡、失眠、震顫。 （6）精神係統：憂鬱、焦慮、不良行為。 （7）皮膚：皮疹、出汗、皮膚刺激反應。 （8）特殊感覺：視力模糊、耳鳴、味覺變化。 （9）泌尿生殖係統：性欲喪失、陽痿。 3、實驗室檢查異常： （1）肝功能異常、ALT升高。 （2）粒細胞缺乏症：根據美國的臨床試驗結果，800多例病人服用鹽酸苄普地爾長達5年，2例老年糖尿病患者發生明顯的白細胞減少和中性粒細胞減少。 （3）充血性心力衰竭：在美國的臨床對照試驗中，少數病例（約1%）發生心力衰竭。 （4）肝酶升高：在美國1000多例病人服用鹽酸苄普地爾的臨床研究中，1%左右的患者發生具有意義的轉氨酶升高（至少達正常上限的兩倍），停藥後恢複正常。

1、對伴有左束支傳導阻滯或竇性心動過緩（心率低於50次/分）的患者及已有嚴重肝腎疾患者，使用本藥應小心。 2、不推薦用於近期心肌梗塞（發病3個月以內）的患者。 3、肺部浸潤：在國外，曾有服用鹽酸苄普地爾者發生非感染性、非心源性肺間質浸潤（伴或不伴嗜酸性細胞增多）及肺纖維化的個案報告。這些病例在開始服用鹽酸苄普地爾數周後出現呼吸困難或咳嗽，X線胸片可見肺部浸潤。雖然肺部浸潤與鹽酸苄普地爾的關係尚難定論，但鹽酸苄普地爾治療期間出現不明原因的呼吸困難和咳嗽者，均應仔細加以檢查。如無其它原因可以解釋，應停用鹽酸苄普地爾。 4、由於低血鉀與室性心律失常有關，在開始給予鹽酸苄普地爾治療前應糾正缺鉀，並在鹽酸苄普地爾治療期間定期監測血鉀水平，保持正常的血鉀濃度。 5、應告誡服藥者治療期間需保證足量鉀攝入或服用瀦鉀利尿劑，需常規檢查心電圖和定期監測血鉀。告訴病人將全身情況的任何變化告訴醫師。 6、由於本品在體內代謝具非線性特性，因此用藥時應注意監測血中藥物濃度。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無鹽酸苄普地爾在孕婦中使用的臨床對照研究。對孕婦和哺乳期婦女，僅在可能得到的益處大於潛在危險時才使用本藥。鹽酸苄普地爾可於人乳中排出，其在乳液中的濃度估計可達血清濃度的三分之一。由於本藥對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重不良反應的危險，因此應根據本藥對乳母的重要性來考慮停止哺乳還是停止服藥。 8、兒童用藥：尚無研究確立鹽酸苄普地爾對兒童的安全性和療效。 9、老年用藥：起始劑量與年輕患者相同。但是，在出現療效後，需加強監護。如服藥時感到惡心，可於進餐時或睡前服藥。肝、腎功能損害者使用時需酌情減量。 10、藥物過量：一旦發生服用過量的情況，建議密切心髒監護至少48小時，采取洗胃及其它適當的支持措施。β腎上腺素能刺激或胃腸道外給予含鈣溶液可增加跨膜鈣離子內流；出現有臨床意義的低血壓反應或高度房室阻滯時可給予血管加壓藥或人工心髒起博；對室性心動過速應予複律，如持續存在，可予超速起博。

1.一般 盡管本品具有氨苄青黴素類抗生素毒性低的性質，但仍建議在延長治療期間定期檢查一些器官功能，包括：腎、肝或造血功能。 單核細胞增多症的病人服用氨苄青黴素後，較多病人會出現紅斑疹。因此單核細胞增多症的病人應禁用氨苄青黴素類抗生素。 治療期間有出現由黴菌或細菌引起的雙重感染的可能。如出現雙重感染，應停藥或采取合適的方法繼續治療。 2.患者須知： 用餐時服用本品，以減輕胃腸道副作用。許多抗生素均會引起腹瀉，如出現嚴重腹瀉或持續腹瀉2-3天以上，請谘詢你的醫生。 3.警告： 據報道在青黴素治療過程中有病人發生嚴重的和常見的過敏反應。這種反應易發生在有青黴素過敏史或對多種過敏源敏感的病人身上，有報道個別對青黴素過敏患者在使用頭孢菌素時反應。在開始本品治療前，必須仔細檢查病人的過敏史。如有任何過敏反應發生，必須立即停藥。 嚴重過敏反應需立即用腎上腺素治療，進行吸氧、靜脈注射類固醇、喉管導氣處理。 在所有抗生素的使用中假性粘膜結腸炎都有報道，而且可能由輕度發展到危及生命，所以對服用本品後發生腹瀉的病人應謹慎處理。 抗菌素會改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢杆菌大量生長。研究表明梭狀芽孢杆菌