利培酮

利培酮

鹽酸卡替洛爾滴眼液

本品主要成分為利培酮。

本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾。化學名稱為：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羥丙氧基】-3，4-二氫一2（1H）喹諾酮鹽酸鹽。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

常州四藥製藥有限公司

中國大塚製藥有限公司

國藥準字H20050409

國藥準字H10950121

本品用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病狀態的明顯的陽性症狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性症狀（如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀（如：抑鬱、負罪感、焦慮）。對於急性期治療有效的患者，在維持治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

青光眼，高眼壓症。

利培酮分散片： 1、本品為分散片，使用時可直接吞服。或將其加入適量水中，攪拌均勻後服用。 2、由使用其它抗精神病藥物改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換藥物治療。對已用的抗帕金森氏症的藥物是否需要繼續則應定期地進行再評定。 3、成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天增加到一日二次，每次3mg。此後，可維持劑量不變，或根據個人情況進一步調整。 4、為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂症複發的有效劑量為2-8mg/天，同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天增加到一日4mg，此後，可維持劑量不變，或根據個人情況進一步調整。 5、臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定適當劑量進行維持治療的必要性。 6、不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間一般不少於一周；調整時，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進行。利培酮的最大有效劑量範圍為日4-8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外係症狀和其它副作用有關，因此一般不推薦使用。由於對劑量大於每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應超過16mg。在需要加強鎮靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。 利培酮口服溶液/利培酮片/利培酮膠囊： 由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品來替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏症藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。 1、成人：每日1次或每日2次。 （1）推薦起始劑量為一日二次，一次1mg（1ml），第二天增加到一日二次，一次2mg（2ml）；如能耐受，第三天增加到一日二次，一次3mg（3ml）。此後，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。 （2）為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂症複發的有效劑量為2-8mg/天，同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg（1ml），第二天增加到一日2mg（2ml），第三天可增加到4mg（4ml），此後，可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。 （3）臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。 （4）不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間一般不少於一周；調整時，推薦增減劑量幅度以1-2mg（1-2ml）的小劑量進行。 （5）利培酮的最大劑量範圍為每日4-8mg，但一日二次，每次劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外係症狀和其他副作用有關，因此一般不推薦使用。由於對劑量大於16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應超過16mg。 （6）在需要加強鎮靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。 2、老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg（0.5ml）。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1-2mg（1-2ml）。劑量調整間隔應不少於1周；劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg（0.5ml）。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。 3、腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg（0.5ml）。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1-2mg（1-2ml）。劑量調整間隔應不少於1周；劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg（0.5ml）。這些患者的臨床應用經驗有限，用藥應慎重。 4、服藥方法：將藥瓶的瓶蓋下壓的同時逆時針旋轉，取下瓶蓋，將所附取樣器插入已開蓋的藥瓶中吸取藥液至所服用藥量處，將取出的口服液注入非酒精飲料中（茶水除外）服用。擰緊藥瓶的瓶蓋。 利培酮口崩片： 1、利培酮口崩片服用時置於舌上，幾十秒鍾內將自行崩解並隨唾液吞咽入胃，無需用水即可吞服（也可以用水吞服）。 2、由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏症藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。 3、成人： （1）每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此後，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂症複發的有效劑量為2-8mg/天，同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此後，可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。 （2）不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間一般不少於一周；調整時，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進行。利培酮的最大有效劑量範圍為每日4-8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外係症狀和其他副作用有關，因此一般不推薦使用。由於對劑量大於每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應超過16mg。在需要加強鎮靜作用時，可加用苯二氮類藥物。 4、老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1-2mg。劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。 5、腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1-2mg。劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應用經驗有限，用藥應慎重。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴於結膜囊內，滴後用手指壓迫內眥角淚囊部3～5分鍾。效...

已知對本品成份過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用本品。

1.1/4的患者出現暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結膜充血水腫。2.一些患者出現下列不良反應：視物模糊、畏光、上瞼下垂、結膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。3.長期連續用於無晶體眼或有眼底疾患者時，偶在眼底黃斑部出現浮腫、混濁，故需定期測定視力，進行眼底檢查。4.一些患者出現心率減慢及血壓下降。5.偶見下列不良反應：心率失常、心悸、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。6.應用該品還有以下非常罕見不良反應：（1）全身症狀：頭痛。（2）心血管係統：心率失常，暈厥，心傳導阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心悸。（3）消化係統：惡心。（4）神經係統：抑鬱。（5）皮膚：過敏反應，包括局部和全身疹，脫發。（6）呼吸係統：支氣管痙攣，呼吸衰竭。（7）內分泌係統：掩蓋糖尿病患者應用胰島素或降糖藥後的低血糖症狀

1、與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口幹。 2、較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降，便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3、可能引起錐體外係症狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4、偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的症狀。 5、會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6、在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神症狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高於安慰劑。 7、具有癡呆相關精神症狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。 8、偶爾會由於病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 9、會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關症狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10、偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11、有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報道。

1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。2.卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區別在於它具有內在擬交感活性。3.藥品為，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。4.卡替洛爾的主要代謝產物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續時間較長有關。5.該品的降眼壓機製主要是減少房水生成，藥品對房水經葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續2年不產生致癌毒性。致突變性：體內外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。

1、患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始並應逐漸加大劑量（見【用法用量】）。 2、由於本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。 3、同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見於舌及麵部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。 4、已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。 5、患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6、經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。 7、具有癡呆相關精神症狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。 8、服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。 9、鑒於本品對中樞神經係統的作用，在與其他作用於中樞的藥物同時服用時應慎重。 10、本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大於可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 12、兒童用藥：對於15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 13、老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。 14、藥物過量：一般來說，所報道的過量時的症狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮靜，心動過速和低血壓、以及錐體外係症狀。曾有一例同時患有低鉀症的患者服用了360mg的本品，結果出現Q-T間期延長。急性過量時，應使用多種措施進行解救。建立並維持一個暢通的氣道、確保足夠的氧氣和良好的換氣，洗胃（若患者意識喪失應插管進行）後應再服用活性炭和輕瀉劑，並應立即進行心血管係統監測，其中包括連續的心電圖監測，以發現可能出現的心律失常。本品無特異的拮抗劑。因此，應采用正確的支持療法。對低血壓及循環衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經藥等適當措施加以糾正。出現嚴重的錐體外係症狀時，則應給予抗膽堿藥，在病人恢複前應持續進行密切的醫療監測及監護。

1.本品慎用於已知是全身β-腎上腺能阻滯劑禁忌症的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導阻滯。