纈沙坦

處方藥醫保

通用名稱：纈沙坦

批準文號：國藥準字H20010822

生產企業：常州四藥製藥有限公司

功能主治：本品用於各種輕至中度高血壓，尤其適用於對ACE抑製劑不耐受的患者。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為纈沙坦。

【功能主治】：: 本品用於各種輕至中度高血壓，尤其適用於對ACE抑製劑不耐受的患者。

【用法用量】：: 本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、推薦劑量為80mg，每日一次，與性別、年齡及種族無關。可以在進餐時或空腹時服用。建議每天在同一時間用藥（如早晨）。 2、2周內出現抗高血壓作用，4周後作用達最大。未能充分控製血壓的患者，日劑量可增至160mg或加用利尿劑。本藥可與其他抗高血壓製劑合用。 3、對輕到中度腎功能損傷患者或非膽管性及非膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調整劑量。 4、老年患者無需調整劑量。 5、尚無用於兒童患者的安全性和有效性資料。 6、高血壓患者服用本藥，在血壓下降同時不影響心率。 7、突然停用本藥時，不會出現血壓反跳和其它臨床不良反應。 8、多劑量服用本藥對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸無明顯影響。

【藥品相互作用】：: 1、作用機製：（1）腎素-血管緊張素-醛固酮係統（RAAS）的激活劑是血管緊張素Ⅱ，是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉化酶（ACE）作用下形成的。血管緊張素Ⅱ與各種組織細胞膜上的特異受體結合。它有多種生理效應，包括直接或間接參與血壓調節。血管緊張素Ⅱ是一種強力縮血管物質，具有直接的升壓效應，同時還可促進鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。（2）纈沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素（AT）Ⅱ受體拮抗劑，它選擇性作用於AT1受體亞型，產生所有已知的效應。AT2受體亞型與心血管效應無關。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強20000倍。（3）ACE將血管緊張素Ⅰ轉化成血管緊張素Ⅱ，並降解緩激肽。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑-纈沙坦對ACE沒有抑製作用，不引起緩激肽或P物質的瀦留，所以不會引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑製劑的臨床試驗證實纈沙坦組幹咳的發生率（2.6%）顯著低於ACE抑製劑組（7.9%）（p＜0.05）。在一項對曾接受ACE抑製劑治療後發生幹咳症狀的患者進行的臨床試驗發現，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現咳嗽（p＜0.05）。纈沙坦對其它已知的在心血管調節中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。 2、藥效：（1）纈沙坦降低升高的血壓，同時不影響心率。（2）對大多數患者，單劑口服2小時內產生降壓效果，4-6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥後24小時以上。治療2-4周後達最大降壓療效，並在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步顯著增強降壓效果。（3）突然中止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其它副作用。（4）纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

【注意事項】：: 1、低鈉和/或血容量不足：極少數情況下，嚴重缺鈉和/或血容量不足患者（如大劑量應用利尿劑），應用本品治療開始時，可能出現症狀性低血壓。應該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或將利尿劑減量。如果發生低血壓，應該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩定後恢複本品治療。 2、腎動脈狹窄：12例因單側腎動脈狹窄導致的繼發性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動力學、肌酐、尿素氮（BUN）明顯變化。由於其它作用於RAAS的藥物可能使單側或雙側腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進行監測確保安全。 3、腎功能不全：腎功能不全患者不需要調整劑量。 4、肝功能不全：肝功能不全患者不需要調整劑量。輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應超過80mg/日。 5、纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少（見【藥代動力學】），對這類患者使用纈沙坦應特別小心。 6、與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機器時應小心。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）早期（妊娠頭3個月）：妊娠種類B。動物實驗表明對胎兒沒有危害。（2）中期和晚期（妊娠第2、第3個3個月）：妊娠種類D。有證據表明對人類胎兒有危害，但相對母親獲得的治療益處而言，利大於弊。鑒於血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機製，不能排除對胎兒的危害。（3）妊娠中、晚期應用直接作用於RAAS的藥物，可以導致胎兒的傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現腎灌注，後者依賴於RAAS係統的發育，因此妊娠中晚期應用本品，風險增高。（4）與其他直接作用於RAAS的藥物相似，本品不宜用於妊娠期。如果在用藥期間發現妊娠，應盡早停用纈沙坦。（5）所有在宮內與藥物接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監測血壓。必要時采用適當治療措施（如再水化），清除藥物。（6）纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此本品不宜用於哺乳期。 8、兒童用藥：本品用於兒童的有效性和安全性尚無相關研究。尚無兒童用藥的經驗。 9、老年用藥：盡管服用纈沙坦後，老年人的係統暴露濃度稍大於年輕人，但並無任何臨床意義。 10、藥物過量：雖然尚無本品過量的診治經驗，但其主要症狀可能是明顯低血壓。若服藥時間不長，應該催吐治療，否則常規治療給予生理鹽水靜脈輸注。血液透析不能清除纈沙坦。