環孢素膠囊

處方醫保

通用名稱：環孢素膠囊

批準文號：國藥準字H20080615

功能主治：1.已確認的適應症（1）移植a.器官移植─預防異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯合和胰移植。─治療曾接受其它免疫抑製劑的患者所發生的移植物排斥反應。b.骨髓移植─預防骨髓移植排斥反應。─預防和治療GVHD。（2）非移植性適應症診斷和決定處方本品者，應是具有應用免疫抑製劑，特別是環孢素經驗的醫師。a.內源性葡萄膜炎─活動性有致盲危險的中部或後部非感染性葡萄膜炎，而常規療法無效或產生不可接受的不良反應者。─7-70歲腎功能正常的伴複發性視網膜炎的貝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.銀屑

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	環孢素膠囊	貝那魯肽注射液
主要成分	本品化學名稱為：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰	活性成份：貝那魯肽（重組人胰高血糖素類多肽-1(7-36))氨基酸序列His-Ala-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu一Phe一IIe一Ala一Trp一Leu一Val-Lys-Gly-Arg。分子式：C149H225N39O46，分子量：3298.7。輔料：甘露醇、丙二醇、苯酚（2.00-2.40mg/ml）、醋酸、醋酸鈉、注射用水
生產企業	台山市化學製藥有限公司	上海仁會生物製藥股份有限公司
批準文號	國藥準字H20080615	國藥準字S20160007
說明
作用與功效	1.已確認的適應症（1）移植a.器官移植─預防異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯合和胰移植。─治療曾接受其它免疫抑製劑的患者所發生的移植物排斥反應。b.骨髓移植─預防骨髓移植排斥反應。─預防和治療GVHD。（2）非移植性適應症診斷和決定處方本品者，應是具有應用免疫抑製劑，特別是環孢素經驗的醫師。a.內源性葡萄膜炎─活動性有致盲危險的中部或後部非感染性葡萄膜炎，而常規療法無效或產生不可接受的不良反應者。─7-70歲腎功能正常的伴複發性視網膜炎的貝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.銀屑	本品用於成人2型糖尿病患者控製血糖；適用於單用二甲雙胍血糖控製不佳的患者
用法用量	成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周後逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給藥。	本品的起始劑量為每次0.06mg，每日三次，餐前5分鍾皮下注射。根據臨床應答，在治療1個月後劑量可增加至每次0.2mg，每日三次。推薦每次治療劑量為0.2mg，每日三次。
副作用	1有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。2對本品過敏者禁用。	對本品所含任何成份過敏者禁用。
禁忌	兒童注意事項：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。妊娠與哺乳期注意事項：本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。老人注意事項：老年患者因易合並腎功能不全，故應慎用本品。	兒童注意事項：尚未確定本品在兒童患者中的安全性和有效性。妊娠與哺乳期注意事項：尚未確定本品在妊娠和哺乳期婦女中的安全性和有效性。老人注意事項： 3期臨床研究中對40名65~75歲的患者進行了研究，這些患者與年輕患者間沒有觀察到安全性或有效性的差異。尚未進行75歲以上患者中的臨床研究。
成分	1.已確認的適應症（1）移植a.器官移植─預防異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯合和胰移植。─治療曾接受其它免疫抑製劑的患者所發生的移植物排斥反應。b.骨髓移植─預防骨髓移植排斥反應。─預防和治療GVHD。（2）非移植性適應症診斷和決定處方本品者，應是具有應用免疫抑製劑，特別是環孢素經驗的醫師。a.內源性葡萄膜炎─活動性有致盲危險的中部或後部非感染性葡萄膜炎，而常規療法無效或產生不可接受的不良反應者。─7-70歲腎功能正常的伴複發性視網膜炎的貝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.銀屑	本品用於成人2型糖尿病患者控製血糖；適用於單用二甲雙胍血糖控製不佳的患者
藥理作用	環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑製輔助T淋巴細胞的活性，但並不抑製T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑製B淋巴細胞的活性。本品還能選擇性抑製T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-幹擾素，亦能抑製單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑製宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑製作用。能抑製體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑製作用。	藥理作用重組人胰高血糖素類多肽-1(7-36)，即rhGLP-1(7-36），通過基因工程技術獲得，其活性成份的氨基酸序列與人體內GLP-1相同。GLP-1具有以下生理作用：對葡萄糖濃度依賴的促胰島素分泌作用，促進胰島素體內合成作用，促進β細胞的分化生成，抑製胰高血糖素的釋放作用，抑製胃排空和攝食衝動作用，具有提高對胰島素受體敏感性的作用。毒理研究重複給藥毒性50大鼠每天皮下注射一次rhGLP-1(7-36）82.5、165、33μg/kg，連續給藥180夫，未見明顯毒性。Beagle犬皮下注射rhGLP-1(7-36）50、100、2000林g/ICg，每周給藥6次，連續給藥36周。給藥期間高劑量組可見注射局部皮下組織硬結。血清生化檢查可見Glu降低。給藥各劑量組血清白蛋白輕度降低，這與血液中葡萄糖長期低下而出現蛋白分解加快或吸收障礙有關。停藥4周上述毒性反應可恢複正常。該試驗的NOAEL為50μg/kg。遺傳毒性rhGLP-1(7-36）Ames試驗、哺乳動物細胞染色體畸變試驗和微核試驗結果均為陰性。生殖毒性早期生育力與胚胎發育毒性試驗：SD大鼠連續皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-26μg/kg，各劑量組的F0代大鼠的精神、行為、活動、被毛和糞便等一般狀態未見明顯異常，體重和攝食量未見明顯變化，未見對生育力和早期胚胎發育的毒性影響。胚胎胎仔發育毒性試驗：妊娠SD大鼠皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg連續10天，未見胚胎毒性和致畸性。圍產期毒性試驗：SD大鼠從妊娠第15天至哺乳期連續皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg，對大鼠胚胎及幼仔出生後生長發育、神經行為以及生殖能力未見明顯影響。
注意事項	1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有並發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的幹擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這並不一定表明是腎髒移植的排斥反應；(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、澱粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝髒的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方麵，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品後的血藥濃度不相同而並不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。	1．本品不得用於1型糖尿病患者或用於治療糖尿病酮症酸中毒。2，本品不得用於有甲狀腺髓癌（MTC）既往史或家族史患者以及2型多發性內分泌腫瘤綜合征患者（MEN2)。3．暫無本品在充血性心力衰竭患者中的治療經驗。4．在炎症性腸病和糖尿病性胃輕癱患者中的治療經驗有限，因此不推薦本品用於這些患者。5．本品治療過程中會伴隨有一過性的胃腸道不良反應，包括惡心、嘔吐和腹瀉。6．已經發現使用其他GLP-1類似物與發生胰腺炎風險相關。7．已經發現其他GLP-1類似物的臨床試驗報告了包括血降鈣素升高、甲狀腺腫和甲狀腺腫瘤在內的甲狀腺不良事件，尤其是在之前患有甲狀腺疾病的患者中。8．尚未研究本品對駕駛和機械操作能力的影響。應告知患者在駕駛和操作機械時預防低血糖發生。9．本品為無色澄明液體，當溶液顏色明顯改變或有顆粒、渾濁時不得使用。