利培酮口腔崩解片

利培酮口腔崩解片

鹽酸氯米帕明片

利培酮，化學名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯並異噁唑-3-基）-1-呱啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶並[1，2-a]嘧啶-4-酮

鹽酸氯米帕明

齊魯製藥有限公司

北京諾華製藥有限公司

國藥準字H20070320

國藥準字H10970080

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性症狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀（如:抑鬱、負罪感、焦慮）。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

用於治療各種抑鬱狀態.也常用於治療強迫性神經症，恐怖性神經症.

利培酮口崩片服用時將片劑置於舌上，幾秒鍾內崩解，無需用水即可吞服(也可以用水吞服)。 由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來 使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品來替換該藥治療。對已用 的抗帕金森氏症藥物是否需要繼續使用則應定期進行再評定。 成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一 日2次;如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此後，可維持此劑量不變或根據個人情 況進一步調整。 為期1-2年的臨床試驗表明，利培酮延緩精神分裂症複發的有效劑量為每日2-8mg，同時也證 實了采用一日1次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日 2mg，第三天可增加到一日4mg，此後，可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。 臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。 不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的時間間隔一般應不少於1 周。調整時，推薦劑量增減幅度以1-2mg的小劑量進行。 利培酮的最大有效劑量範圍為一日4-8mg，但需一日2次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比 較低劑量更有效，而且同出現更多的錐體外係症狀和其它副作用有關，因此一般不推薦使用。 由於對劑量大於每日16mg的用藥安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應超過16mg。 在需要加強鎮靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。 老年人：建議起始劑量為一次0.5mg，一日2次。根據個體需要，劑量逐漸增大到一次1-2mg， 一日2次。劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減幅度為一次0.5mg,一日2次。在獲得更多經驗前， 老年人應慎用利培酮。 肝病和腎病患者：建議起始劑量為一次0.5mg，一日2次。根據個體需要,劑量逐漸增大到一 次1-2mg，一日2次。劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減幅度為一次0.5mg,一日2次。這些患 者的臨床應用經驗有限，用藥應慎重。

口服治療抑鬱症與強迫性神經症,初始劑量一次25mg,一日2-3次,1～2周內緩慢增加至治療量一日150～250mg,高量一日不超過300mg.治療恐怖性神經症,劑量為一日75～150mg,分2～3次口服.

已知對本品成分過敏的患者禁用。

嚴重心髒病，近期有心肌梗死發作史，癲癇，青光眼，尿瀦留及對三環類藥物過敏者.

兒童注意事項： 1.對於精神分裂症，目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經驗。2.對於品行障礙和其它行為紊亂，目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經驗。3.對於雙相情感障礙的躁狂發作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。2.動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大於可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。3.本品是否會經人體乳汁排出尚不清楚，動物實驗表明，利培酮和9—羥基-利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 老人注意事項： 老年人對利培酮的耐受性良好。

兒童注意事項： 限於5歲及5歲上兒童使用，詳見【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期使用本品的經驗非常有限，因為關於三環類抗抑鬱藥與胎兒毒性反應(發育障礙)之間的可能聯係已有零散的報告，妊娠期應避免使用本品，除非預期的收益大於對胎兒潛在的風險。 在分娩前一直服用三環類抗抑鬱藥的母親，所生的新生兒在最初幾小時或幾天會出現例如呼吸困難、嗜睡、腹痛、易怒、低血壓或高血壓、震顫或痙攣等現象。為防止這些症狀的出現，孕婦在預產期前至少七周應停用本品(但應充分權衡利弊後才可考慮是否停藥)。 由於活性物質可進入乳汁，應停止哺乳或停藥。 老人注意事項： 由於老年人肝髒對氯米帕明的代謝作用弱，所以血漿濃度較高，因此，老年患者的本品用量要低於中年患者。老年患者：開始采用每日10毫克治療，以後逐步增加劑量到每日30-50毫克的合適劑量，通常約10日左右，以後維持此量直到治療結束。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性症狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀（如:抑鬱、負罪感、焦慮）。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

用於治療各種抑鬱狀態.也常用於治療強迫性神經症，恐怖性神經症.

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟呱丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂症的機製尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

本品為三環類抗抑鬱藥,主要作用在於阻斷中樞神經係統去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取,對5-羥色胺的再攝取的阻斷作用更強,而發揮抗抑鬱及抗焦慮作用,亦有鎮靜和抗膽堿能作用.

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑 量開始並應逐漸加大劑量。 2.由於本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此 時則應考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意 運動，主要見於舌及麵部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥物會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和 肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。 8.鑒於本品對中樞神經係統的作用，與其它作用於中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽 車或操作機器。 10.在老年癡呆患者(平均年齡85歲，範圍73-97歲)參加安慰劑對照的臨床研究中，發現利培酮組 腦血管病不良事件的發生率(3.3%)比較高，包括腦血管意外、心髒衰竭和短暫性腦缺血發作， 發生率比安慰劑(1.2%)高三倍。該研究還發現,利培酮或呋塞米同時使用時，死亡率高於單獨 使用利培酮或呋塞米的患者，分別為7.3%(平均年齡89歲，範圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲， 範圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲，範圍67-90歲)。在完成的4項臨床研究中，有2項研究發現 了以上情況。並沒有找到病理生理學方麵的依據來解釋以上發現，並且患者的殘廢原因沒有固定模式。盡管如此，對以上患者合並給予利培酮和呋塞米時需謹慎評估風險利益。在合並其它利尿 劑的服用利培酮的患者中，並沒有出現以上死亡率增加的現象。但是，對於老年癡呆患者，總體 而言脫水是很重要的致死因素，所以仍應盡量避免使用利尿劑。

肝，腎功能嚴重不全，前列腺肥大，老年或心血管疾患者慎用，使用期間應監測心電圖.本品不得與單胺氧化酶抑製劑合用，應在停用單胺氧化酶抑製劑後14天，才能使用本品.患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥.用藥期間不宜駕駛車輛，操作機械或高空作業.