鹽酸氟桂利嗪膠囊

鹽酸氟桂利嗪膠囊

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成份為：鹽酸氟桂利嗪。其化學名稱為：(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-呱嗪二鹽酸鹽。 分子式：C26H26F2N2·2HCl 分子量：477.42

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

天津金耀藥業有限公司

山東京衛製藥有限公司

國藥準字H12020703

國藥準字H20103327

（1）腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預防。（4）癲癇輔助治療。

治療抑鬱症，治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

1 包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周為1療程。 2 特發性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為一個療程。 3 間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。 4 偏頭痛預防，氟桂利嗪5～10mg，每日兩次。 5 腦動脈硬化，腦梗塞恢複期；氟桂利嗪每日5～10mg。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑鬱症：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

有本藥物過敏史，或有抑鬱症病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 根據器官係統分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市後自發報告的已知不良反應列於下表。 發生率是由臨床試驗得來的；所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告於SSRI類藥物治療中。 上市後報道的QT-間期延長的案例，主要存在於已有心髒病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現停藥症狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

兒童注意事項： 由於本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經係統不良反應且兒童中樞神經係統對藥物的反應敏感；代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 由於本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎發育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。 老人注意事項： 由於老年患者神經係統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關於孕婦使用本品的臨床數據有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發現致畸發生率增加。本品用於孕婦的臨床資料有限。本品不應用於孕婦，如有臨床需要，隻有在慎重考慮其風險/利益後方可使用。 如有孕婦使用本品，應持續監測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發作，體溫不穩，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經過敏，昏睡，持續哭

（1）腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預防。（4）癲癇輔助治療。

治療抑鬱症，治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有： 1緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑製作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍； 2前庭抑製作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環； 3抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作； 4保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑鬱病作用的機製可能與抑製中樞神經係統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑製劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑製方麵，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑鬱模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝髒細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為

1用藥後疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。 2嚴格控製藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外係症狀時，應當減量或停服藥。 3患有帕金森病等錐體外係疾病時，應當慎用本製劑。 4由於本製劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。 5駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。

1.停藥反應：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血症：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑鬱症的而患者可能轉為躁狂發作。轉為躁狂發作的患者應停止使用本品。 6.癲癇發作：癲癇是使用抗抑鬱藥物時的一個潛在風險。癲癇發作的患者應該停止使用本品。在患有不穩定性癲癇症的患者中應該避免使用本品，對癲癇已經得到控製的患者應該仔細監控。如果癲癇發作頻率增加，則應停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控製。可能需要對胰島素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。 8.ECT（電休克療法）：同時給予SSRI和ECT治療的臨床經驗有限，因此，應予謹慎。。  9.聖約翰草：在合並使用本品和含有聖約翰草（貫葉連翹）的草藥製劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用本品和聖約翰草製劑。 10.精神疾病：本品治療具有抑鬱發作的精神疾病患者可能會增加精神疾病症狀。應在醫生指導下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏症或對葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12